Skip to content

Палин от почек


инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Антибактериальные препараты для системного использования, антибактериальные хинолоны, другие хинолоны.

Код ATX: J01MB04.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Пипемидовая кислота является мочевым антисептиком, принадлежащим к группе хинолонов. Хинолоны являются эффективными антибактериальными препаратами с широким спектром действия.

Механизм действия

Пипемидовая кислота обладает бактериостатическим или бактерицидным действием в зависимости от концентрации в очаге инфекции. Она ингибирует фермент бактериальную ДНК топоизомеразу II (называемый также ДНК-гиразой), который участвует в репликации, транскрипции, репарации, рекомбинации и переносе бактериальной ДНК. Это приводит к разрушению бактериальной ДНК.

Пограничные ингибирующие рост бактерий концентрации пипемидовой кислоты (breakpoints): S (чувствительные) = 16 мг /л.

Чувствительность

Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, поэтому до начала терапии желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. Если местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность препарата по меньшей мере при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.

Обычно чувствительные микроорганизмы
Грамотрицательные аэробные бактерии Proteus spp., Е. coli, Citrobacter spp., Haemophillus influenzae, Morganella morganii, Serratia spp.
Микроорганизмы с потенциалом развития резистентности
Грамположительные аэробные бактерии Klebsiella spp., Alcaligenes spp., Acinetobacter spp., Providentia stuartii, Proteus mirabilis
Микроорганизмы с природной резистентностью
Грамположительные аэробные бактерии Coccobacilli и bacilli
Грамотрицательные аэробные бактерии Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis, Mycobacterium marinum

Фармакокинетика

Абсорбция

Пипемидовая кислота легко всасывается (93 %) и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 1–2 часа после приема. После приема 500 мг пипемидовой кислоты измеренная концентрация в сыворотке составляла 4,4 мг/л. Биологический период полувыведения – 3,1 часа.

Распределение

Примерно 30 % пипемидовой кислоты связывается с белками плазмы; связывание зависит от концентрации в сыворотке крови. Объем распределения – 1,7 л/кг. После перорального приема пипемидовая кислота достигает низких концентраций в сыворотке крови при очень высоких концентрациях в моче, поэтому она непригодна для лечения системных инфекций, но является эффективным средством для лечения инфекций нижних мочевых путей. Концентрация пипемидовой кислоты в моче, измеренная в интервале от 2 до 6 часов после ее приема в дозе 500 мг, составляла 1116 мг/л и не опускалась ниже 100 мг/л в течение 12 часов. После приема 1000 мг пипемидовой кислоты ее концентрация не падала ниже 100 мг/л в течение 24 часов. Пипемидовая кислота хорошо проникает в ткани, где ее концентрации достигают таких же или даже более высоких значений, чем в сыворотке. После приема обычных терапевтических доз концентрация достигает от 5 до 7 мг/л в желчи и 31,8 мг/л в почках. Центральная нервная система является исключением, концентрация препарата в ней пренебрежимо мала. В слюне пипемидовая кислота достигает одной трети концентрации в сыворотке крови. Пипемидовая кислота проникает через плаценту (концентрация в амниотической жидкости составляет от 2 до 7 мг/л) и в небольших количествах в материнское молоко.

Метаболизм

Только небольшое количество пипемидовой кислоты метаболизируется. Выделяется с мочой в основном в неизменном виде, и только 6 % – в форме метаболитов. Ее метаболиты (формилпипемидовая кислота, ацетилпипемидовая кислота, оксопипемидовая кислота) имеют аналогичный спектр действия, однако их активность в 10 раз ниже.

Выведение

Пипемидовая кислота выводится в основном с мочой, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Чем больше диурез, тем выше концентрация пипемидовой кислоты в моче. От 50 % до 85 % пероральной дозы выводится в течение первых 24 часов. До 35 % пипемидовой кислоты выделяется с фекалиями.

Показания к применению

Палин предназначен для лечения инфекций, вызванных чувствительными к пипемидовой кислоте микроорганизмами:

– острые и хронические инфекции нижних мочевых путей;

– профилактика рецидивов инфекций нижних мочевых путей.

Палин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Palin Капсулы (641)

С осторожностью назначают препарат пациентам, имеющим в анамнезе нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. кровоизлияние в головной мозг, спазмы сосудов головного мозга), судороги; при эпилепсии; пациентам в возрасте старше 70 лет (из-за повышенного риска развития побочных эффектов у данной категории пациентов).

В период приема препарата пациенты должны получать обильное питье (под контролем диуреза).

Вследствие возможной фотосенсибилизации в период приема Палина следует избегать УФ-облучения.

В связи с возможностью развития перекрестной чувствительности следует соблюдать осторожность при назначении Палина пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции на хинолоны.

При длительном применении препарата следует контролировать общие показатели крови, определять функции печени и почек и периодически определять чувствительность микрофлоры к пипемидовой кислоте.

При применении препарата может отмечаться ложноположительная реакция мочи на глюкозу при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применять Палин у детей. Пипемидовая кислота накапливается в хрящах. Также имеются сообщения о развитии мышечного гипертонуса у новорожденных и детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

инструкция по применению, отзывы, описание, состав. Палин 200мг №20 капсулы, доставка на дом круглосуточно

Палин 200мг №20 капсулы

Торговое название
Палин®

Международное непатентованное название
Пипемидовая кислота

Лекарственная форма
Капсулы 200 мг

Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - кислоты пипемидовой тригидрата (эквивалентно кислоте пипемидовой)
235.600
(200.000)
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремний диоксид коллоидный, магния стеарат,
состав оболочки: Е-Z 1009/341 желатин, титана диоксид (Е 171), сансет желтый 6 (Е 110)
крышечка капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), бриллиантовый черный (Е 175), патентованный голубой V (Е 131), сансет желтый 6 (Е 110), хинолиновый желтый (Е 104)

Описание
Твердые желатиновые капсулы с крышечкой зеленого цвета и корпусом цвета слоновой кости.
Содержимое капсул – гигроскопический порошок желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты - производные хинолона. Другие хинолоны.
Пипемидовая кислота
Код АТХ J01МВ04

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Пипемидовая кислота хорошо всасывается (93%) и достигает максимальную концентрацию в сыворотке крови через 1-2 ч после введения.
После введения 500 мг пипемидовой кислоты концентрация в сыворотке крови составляла 4,4 мг/л. Биологический период полуэлиминации пипемидовой кислоты составляет 3,1 ч.
Связывание пипемидовой кислоты белками плазмы составляет примерно 30%, оно зависит от концентрации в сыворотке. Её объём распределения равен 1,7 л/кг. После перорального введения концентрация пипемидовой кислоты в сыворотке крови достаточно низкая при очень высокой концентрации в моче, поэтому она непригодна для лечения системных инфекций, но она очень эффективна при лечении инфекций нижнего отдела мочевых путей. После введения 500 мг пипемидовой кислоты её концентрация в моче через 2-6 ч достигает 1116 мг/л и не снижается ниже 100 мг/л в течение до 12 часов после введения. После введения 1000 мг пипемидовой кислоты её концентрация не снижается ниже 100 мг/мл в течение 24 часов после введения. Пипемидовая кислота хорошо проникает в ткани и обнаруживается в почках, моче и жидкости предстательной железы в одинаковых или даже б?льших концентрациях, чем в сыворотке. При приеме обычных лечебных доз концентрация пипемидовой кислоты составляет в желчи - от 5 до 7 мг/л и в почках - 31,8 мг/л. Исключением является центральная нервная система, в которой концентрации лишь ничтожные. Концентрация пипемидовой кислоты в слюне составляет одну треть от концентрации в сыворотке крови. Пипемидовая кислота проникает через плацентарный барьер (её концентрация в амниотической жидкости составляет от 2 до 7 мг/л), а также в небольших количествах в материнское молоко.
Лишь небольшое количество пипемидовой кислоты метаболизируется. С мочой она выводится преимущественно в неизменённом виде и только 6% её в виде метаболитов. Её матеболиты (формилпипемидовая кислота, ацетилпипемидовая кислота, оксипипемидовая кислота) обладают таким же спектром действия как пипемидовая кислота, но их действие в 10 раз слабее.
Пипемидовая кислота выводится преимущественно с мочой путём клубочковой фильтрации и канальциевой секреции. Чем больше диурез, тем выше концентрация пипемидовой кислоты в моче. От 50% до 85% введенной дозы препарата выводятся в течение первых 24 часов. До 35% пипемидовой кислоты выводятся с калом. Выведение пипемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. Т1\2 составляет 2 часа 15 минут. Общий клиренс- 6,3 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с нарушением функции почек отмечаются более высокие концентрации препарата в плазме крови Т1\2 составляет 5,7 до 16 часов.

Фармакодинамика
Палин® является мочевым антисептиком, принадлежащий к группе хинолонов. Хинолоны являются очень эффективными антибиотиками широкого спектра действия.
Палин® оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации, которое она достигает в очаге инфекции. Он ингибирует бактериальную ДНК-топоизомеразу II (другое название: ДНК-гираза), которая участвует в репликации, транскрипции, репарации, рекомбинации и транспозиции бактериальной ДНК. Это приводит к дезинтеграции бактериальной ДНК и подавляет активацию ферментных систем микробной клетки.
Палин® активен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.), а так же в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов, в частности Staphylococcus aureus
Чувствительность
Преобладание резистентности может меняться географически и с временем у избранных видов; желательна местная информация относительно резистентности, особенно при лечении тяжёлых инфекций. При необходимости следует обратиться за информацией к специалисту, когда местное преобладание резистентности таково, что сомнительна польза от применения препарата, по крайней мере при некоторых разновидностях инфекций.

Обычно чувствительные виды
Аэробы
Грамотрицательные аэробы Proteus sp., E. coli, Citrobacter sp., Haemophillus influenzae, Morganella morganii, Serratia sp.
Виды, у которых может отмечаться резистентность
Грамотрицательные аэробы Klebsiella sp., Alcaligenes sp., Acinetobacter sp., Providentia stuartii, Proteus mirabilis
Наследственно резистентные
Грамположительные аэробы Кокки и бациллы
Грамотрицательные аэробы Pseudomonas sp., Chlamydia trachomatis,
Mycobacterium marinum

Показания к применению
- острые и хронические инфекции нижнего отдела мочевых путей (цистит, простатит, пиелонефрит, уретрит и пиелит)
- предотвращение рецидивирующих инфекций нижнего отдела мочевых путей
- профилактика инфекций при инструментальных вмешательствах в урологической и гинекологической практике

Способ применения и дозы
Рекомендуемая суточная доза при лечении у взрослых больных цистита, простатита, пиелонефрита, уретрита и пиелита составляет 800 мг перорально. Палин® назначают по 1-2 капсулы утром и вечером с 12-часовым интервалом. Палин® рекомендуется принимать после еды, запивая большим количеством жидкости. Во время лечения объем принимаемой жидкости должен быть увеличено для увеличения количества выделяемой мочи.
Лечение неосложнённого цистита у женщин продолжается 3 дня.
Длительность курса лечения обычно составляет 10 дней, однако в зависимости от тяжести заболевания курс лечения может быть продлен. Профилактическая доза пипемидовой кислоты составляла 200 мг в сутки.

Побочные действия
Палин хорошо переносится пациентами.
Побочные эффекты приведены согласно их частоте, используя следующие понятия: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), не часто ((≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), не известно (невозможно оценить по доступным данным).
Очень часто
- отсутствие аппетита
- эпигастральная боль
- изжога, тошнота, рвота
- метеоризм или боли в животе
- диарея или запор
Редко
- обратимая тромбоцитопения (у пожилых и у пациентов с почечной недостаточностью), эозинофилия
- гемолитическая анемия (у лиц с недостаточностью глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы)
Очень редко
- затянувшиеся судороги, связанные с отёком мозга
Не известно
- тремор
- сенсорные нарушения
- расстройства зрения
- головная боль, головокружение
- реакции повышенной чувствительности (в виде кожного высыпания, лёгкого зуда), кожная сыпь, фоточувствительность или токсический эпидермальный некролиз, Стивенса-Джонсона, отек Квинке, анафилактический шок
- острая артропатия и тендинит
- возбуждение, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, нарушения сна, эмоциональная лабильность
В единичных случаях (преимущественно при длительном применении препарата) отмечалось развитие псевдомембранозного колита
При развитии побочных эффектов следует как можно быстрее обратиться к лечащему врачу, так как некоторые побочные эффекты (аллергические реакции, судороги) требуют отмены препарата.

Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ
- заболевания центральной нервной системы (неврологические заболевания с пониженным судорожным порогом)
- пациенты, у которых возникала аллергическая реакция на хинолоновый антибиотик
- почечная недостаточность
- печеночная недостаточность, в том числе цирроз
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия
При одновременном назначении Палина с теофиллином, период полуэлиминации последнего удлиняется, так же уменьшается его клиренс и его концентрация в сыворотке крови, таким образом, увеличивается на 40-80%. Поэтому при использовании данной комбинации лекарственных препаратов концентрация в сыворотке крови теофиллина должна определяться более часто.
Все хинолоновые антибиотики увеличивают концентрацию кофеина в сыворотке крови. При применении Палина пипемидовая концентрация увеличивается в 2 - 4 раза.
Антациды (соединения алюминия, магния и кальция) и сукралфат значительно уменьшают абсорбцию хинолонов, поэтому их не следует вводить одновременно. Рекомендуется 2-3 часовой интервал между их введением. Однако, подобное действие не наблюдается во время одновременного введения циметидина и ранитидина.
Одновременное введение некоторых хинолонов и варфарина увеличивает анткоагулянтное действие.
Одновременное введение нестероидных противовоспалительных средств и хинолонов увеличивает риск возникновения судорог.

Особые указания
Пациенты должны во время лечения увеличить количество принимаемой жидкости для того, чтобы терапия была более эффективной.
Палин® может инициировать судороги, вот почему следует соблюдать осторожность у больных эпилепсией и с другими неврологическими состояниями, которые уменьшают порог развития судорог. Необходимо быть осторожным у пациентов старше 70 лет, потому что частота побочных действий у них увеличена.
Во время лечения Палином больной не должен подвергаться непосредственному воздействию солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового света, так как может возникнуть фотосенсибилизация.
Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с порфирией во время лечения Палином из-за риска возникновения острого порфиринного криза.
Также следует соблюдать осторожность при лечении больных с недостаточностью глюкозы-6-фосфатдегидрогеназы, поскольку хинолоны могут спровоцировать острый гемолитический криз.
При длительном применении препарата следует контролировать общие показатели крови, определять функции печени и почек, а так же периодически определять чувствительность микрофлоры к Палину.
Особые предупреждения относительно вспомогательных веществ
Твёрдые капсулы Палина содержат чёрный краситель PN E 151, который может вызвать реакции аллергического типа, включая бронхиальную астму. Аллергические реакции встречаются чаще у людей с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушенной функцией почек
У больных с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) дозу следует уменьшить из-за возможности накопления лекарственного средства в организме.
У больных с лёгкой почечной недостаточностью нет необходимости в уменьшении дозы пипемидовой кислоты (клиренс креатинина 30 мл/мин или больше).
Пациенты с нарушенной функцией печени
У больных с печёночной недостаточностью нет необходимости в коррегировании дозы.
Пациентыв возрасте старше 70 лет
У пожилых больных с нормальной функцией почек не нужно коррегировать дозировку.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При применении препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и работе с потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, из-за возможности возникновения у некоторых пациентов головокружения и нарушений зрения.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания, тремор и судороги.
Лечение: Если было принято большое количество лекарственного средства и больной в сознании, нужно вызвать рвоту или произвести промывание желудка, а также применить активный древесный уголь. Пипемидовую кислоту можно удалить из организма при помощи гемодиализа (90% в течение 6 часов) или форсированного диуреза. Побочное действие на центральную нервную систему, включая эпилептиформные приступы, следует лечить симптоматически (диазепамом).

Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25° C.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
5 лет
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Палин – поможет при болезнях почек


Палин – это противомикробный препарат, который эффективен в основном при инфекционно-воспалительных заболеваниях почек и мочевыводящих путей. Палин применяется уже достаточно давно, и зарекомендовал себя как незаменимое средство для лечения различных инфекций в этой области. Как правило, хорошо переносится и не дает тяжелых побочных эффектов.

Механизм действия палина

Палин (активное действующее вещество - пипемидовая кислота) – это противомикробный препарат, который выпускается в капсулах, таблетках и вагинальных свечах для лечения заболеваний почек и мочевыводящих путей. Выпускается разными фармацевтическими фирмами как под названием палин, так и под другими названиями (пимидель, пипегал, пипем, пипемидин, пипемидин-веро, пипемидовая кислота, уропимид, уротрактин).

Палин относится к хинолонам – синтетическим лекарственным препаратам, оказывающим выраженное бактерицидное (убивает болезнетворные бактерии) действие. Применяют палин для лечения (в том числе в комплексе с другими противомикробными средствами) пиелонефритов, циститов, уретритов, простатитов, вызванных возбудителями, чувствительными к этому препарату. К палину чувствительны большинство грам-отрицательных микроорганизмов (они имеют тонкую капсулу, поэтому не удерживают окраску по Грамму) и некоторые грамположительные (они стойко окрашиваются по Грамму, так как имеют более плотную капсулу), например, золотистый стафилококк. Препарат неэффективен при трихомониазе, микоплазмозе и хламидиозе.

После приема внутрь в таблетках палин хорошо всасывается в кишечнике, поступает в кровь и распределяется в тканях почек и мочевыводящих путей. Затем выводится с мочой в неизменном виде, в результате чего в моче создается его высокая концентрация.

Показания и противопоказания для приема

Прием палина показан при следующих инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к нему возбудителями инфекций:

  •     пиелонефрите – воспалении почек
  •     цистите – воспалении мочевого пузыря
  •     уретрите – воспалении мочевыводящего канала
  •     простатите – воспалении предстательной железы

Кроме того, палин назначают для предупреждения инфекционно-воспалительных заболеваний мочеполовых органов после операций и при инструментальных вмешательствах в урологической и гинекологической практике.

Палин рекомендуется запивать большим количеством жидкости и вообще увеличить количество жидкости, потребляемое в сутки. Кроме того, эффективность палина увеличивается при ощелачивании мочи, поэтому рекомендуется употреблять в пищу больше овощей и фруктов, которые этому способствуют.

Принимают палин не реже двух раз в день в течение 10 дней и более (по назначению врача – при заболеваниях почек курс может быть продлен до месяца, а при заболеваниях предстательной железы – до двух месяцев). При острых инфекционно-воспалительных заболеваниях почек и мочевыводящих путей у женщин им кроме капсул для приема внутрь назначают вагинальные свечи (по одной свече на ночь).
Противопоказания для приема и побочные эффекты

Противопоказаниями для приема палина являются:

  •     значительные нарушения функции почек
  •     значительные нарушения функции печени
  •     судорожные припадки любого происхождения
  •     порфирия (наследственное заболевание крови, одним из проявлений которого является фотодерматоз)
  •     беременность, особенно I (до 12 недель) и III (с 25 по 40 неделю) триместры беременности
  •     детский возраст до 14 лет
  •     повышенная чувствительность к компонентам препарата

Побочные эффекты палина:
  •     со стороны желудочно-кишечного тракта – плохой аппетит, тошнота, рвота, понос, боли в животе; иногда – тяжелое воспаление толстого кишечника (псевдомембранозный колит) с сильным поносом
  •     со стороны центральной и периферической нервной системы – головная боль, возбуждение или депрессия, нарушение сна, нарушения чувствительности, нарушения сознания, галлюцинации, дрожание рук и всего тела, судорожные припадки, нарушение зрения
  •     со стороны кроветворения - у пациентов с некоторыми врожденными нарушениями обмена веществ (например, с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы) может развиться гемолитическая (от склеивания эритроцитов) анемия; увеличивается количество эозинофилов в крови, что говорит о повышенной готовности организма к аллергическим реакциям, у пожилых больных и у больных с нарушениями функции почек может развиться тромбоцитопения – резкое уменьшение количества тромбоцитов в крови, что приведет в повышенной кровоточивости
  •     аллергические реакции - кожная сыпь, зуд и другие аллергические реакции
  •     прочие побочные эффекты - развитие повышенной чувствительности к свету (фотосенсибилизация), развитие резистентности (нечувствительности) к возбудителям инфекции

Палин – это эффективный антисептик, применяемый для лечения урологических заболеваний.

Палин: инструкция по применению, отзывы

Урология