Skip to content

Левомицетин для чего применяют


ЛЕВОМИЦЕТИН таблетки - инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания

Действующее вещество

- хлорамфеникол (chloramphenicol)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенокм цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

1 таб.
хлорамфеникол 500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 40 мг, повидон К17 - 5 мг, стеариновая кислота - 5 мг.

10 шт. - упаковки безъячейковые контурные - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные - пачки картонные (для стационаров).
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия. Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp.; активен также в отношении Spirochaetaceae, некоторых крупных вирусов.

Хлорамфеникол активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам.

Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно.

Новости по теме

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Абсорбция - 90%. Биодоступность - 80% после приема внутрь и 70% - после в/м введения. Связывание с белками плазмы - 50-60%, у недоношенных новорожденных - 32%. Время достижения Cmax после перорального приема - 1-3 ч, после в/в введения — 1-1.5 ч. Vd - 0,6-1 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30% от введенной дозы. Cmax в спинномозговой жидкости (СМЖ) определяется через 4-5 ч после однократного приема внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50% от Cmax в плазме и 45-89% - при наличии воспаления мозговых оболочек. Проникает через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80% от таковой в крови матери. Выделяется с грудным молоком. Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов. Выводится в течение 24 ч почками - 90% (путем клубочковой фильтрации - 5-10% в неизменном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов - 80%), через кишечник - 1-3%. T1/2 у взрослых 1.5-3.5 ч, при нарушении функции почек - 3-11 ч. T1/2 у детей от 3 лет до 16 лет - 3-6.5 ч. Слабо выводится в ходе гемодиализа.

Показания

Для приема внутрь: инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами.

Для парентерального применения: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. абсцесс мозга, брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (главным образом генерализованные формы), дизентерия, бруцеллез, туляремия, лихорадка Ку, менингококковая инфекция, риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, трахома, пятнистая лихорадка Скалистых гор), паховая лимфогранулема, иерсиниозы, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к хлорамфениколу, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации; для приема внутрь - дети младше 3 лет и с массой тела менее 20 кг; для парентерального применения - детский возраст до 4 недель.

С осторожностью

Ранний детский возраст, пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь доза для взрослых - по 500 мг 3-4 раза/сут. Разовые дозы для детей в возрасте до 3 лет - 15 мг/кг, 3-8 лет - 150-200 мг; старше 8 лет - 200-400 мг; кратность применения - 3-4 раза/сут. Курс лечения составляет 7-10 дней.

В/в струйно медленно или в/м взрослым в/в или в/м в дозе 0.5-1.0 г на инъекцию 2-3 раза/сут. При тяжелых формах инфекций (в т.ч. при брюшном тифе, перитоните) в условиях стационара возможно повышение дозы до 3-4 г/сут. Максимальная суточная доза - 4 г. Детям - под контролем концентрации препарата в сыворотке крови в зависимости от возраста: грудным детям и старше - по 12.5 мг/кг (основание) каждые 6 ч или по 25 мг/кг (основание) каждые 12 ч, при тяжелом течении инфекций (бактериемия, менингит) - до 75-100 мг/кг(основание)/сут.

Побочные действия

Cо стороны системы кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко - апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, дисбактериоз

Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Местные реакции: раздражающее действие (при наружном или местном применении).

Прочие: вторичная грибковая инфекция; при парентеральном применении у детей до 1 года - коллапс.

, жжение или раздражение полового члена у полового партнера, дисбактериоз влагалища.+++++

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении хлорамфеникола с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление гипогликемического действия за счет подавления метаболизма этих препаратов в печени и повышения их концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, отмечается усиление угнетающего действия на костный мозг.

При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.

При одновременном применении с пенициллинами хлорамфеникол противодействует проявлению бактерицидного действия пенициллина.

Снижает антибактериальный эффект цефалоспоринов.

Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, варфарином отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме крови.

Особые указания

Хлорамфеникол не применяют у новорожденных, т.к. возможно развитие "серого синдрома" (метеоризм, тошнота, гипотермия, серо-голубой цвет кожи, прогрессирующий цианоз, диспноэ, сердечно-сосудистая недостаточность).

С осторожностью применяют у пациентов, получавших ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

При одновременном приеме алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

Недопустимо бесконтрольное назначение хлорамфеникола и применение его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике.

Беременность и лактация

Хлорамфеникол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Хлорамфеникол не применяют у новорожденных, т.к. возможно развитие "серого синдрома" (метеоризм, тошнота, гипотермия, серо-голубой цвет кожи, прогрессирующий цианоз, диспноэ, сердечно-сосудистая недостаточность).

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание обострения хронических заболеваний.

Описание препарата ЛЕВОМИЦЕТИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

В период лечения хлорамфениколом недопустим прием алкоголя: при одновременном приеме алкоголя возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы связаны с применением больших доз хлорамфеникола (более 4000 мг/сут) длительное время.

Противопоказано применение лекарственного средства в период активной иммунизации.

Clostridium difficile-ассоциированная диарея (CDAD), как сообщается, возникает при использовании практически всех антибактериальных- средств, в том числе хлорамфеникола, и может варьировать по тяжести от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную микрофлору толстой кишки, приводит к чрезмерному росту С. difficile.

С. difficile продуцирует токсины А и В, которые способствуют развитию диареи. Гипертоксинпродуцирующие штаммы С. difficile являются пришлой повышенной заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть рефрактерными к антибактериальной терапии, и может потребоваться колэктомия, CDAD должна быть заподозрена у всех пациентов с диареей, возникшей после применения антибиотиков.

Необходим тщательный анамнез, так как диарея может возникать л течение 2 месяцев после применения антибактериальных лекарственных средств.

Если CDAD является подозреваемой или подтвержденной, продолжение применения антибиотиков, ненаправленных против С. difficile, должно быть прекращено. Необходимо применять соответствующие жидкости и электролиты, белковые добавки, антибиотики против С. difficile, должна быть проведена хирургическая оценка. Следует избегать повторных курсов лечения хлорамфениколом. Лечение не должно проводиться до начала лечения и более чем это действительно необходимо.

Чрезмерно высокий уровень препарата в крови может наблюдаться у пациентов с нарушениями функции печени или почек. У таких пациентов применение препарата противопоказано.

Использование хлорамфеникола, как и других антибиотиков, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибки. Если инфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами, появляются во время терапии препаратом, необходимо применять соответствующие меры.

Применение хлорамфеникола может вызвать тяжелые нарушения со стороны крови (апластическая анемия, гипоплазия костного мозга, тромбоцитопения, гранулоцитопения). Выделяют два типа депрессии костного мозга, связанные с использованием хлорамфеникола. Обычно наблюдается легкая депрессия костного мозга, дозозависимая и обратимая, которую можно выявить по ранним изменениям в анализах крови. Очень редко встречается внезапное фатальное поражение костного мозга гипоплазия без предшествующих симптомов. Базовые исследования крови должны проводиться до начала лечения и примерно каждые два дня во время терапии препаратом. Прием хлорамфеникола следует прекратить при появлении ретикулоцитопении, лейкопении, тромбоцитопении, анемии или любых других лабораторных изменений крови. Тем не менее, следует отметить, что такие исследования не исключают возможного последующего появления необратимых угнетений костного мозга. Параллельное применение вместе с хлорамфениколом других лекарственных средств, угнетающих функцию красного костного мозга, противопоказано.

При использовании лекарственного средства у больных сахарным диабетом в тестах на наличие глюкозы в моче возможны ложноположительные результаты.

Стоматология. Применение препарата приводит к увеличению частоты микробных инфекций полости рта, замедлению процессов заживления и кровоточивости десен, что может быть проявлением миелотоксичности. Стоматологические вмешательства следует, по возможности, завершить до начала терапии.

Предшествующее лечение цитостатиками или лучевая терапия. Возможно накопление хлорамфеникола и токсические реакции в виде угнетения костного мозга, нарушения функции печени.

Гериатрическое применение. Особенности применения у пожилых лиц не были достаточно изучены в связи с небольшим количеством человек в возрасте 65 лет и старше, принимавших участие в клинических испытаниях. Есть клинические исследования, показывающие отсутствие различий в терапевтическом ответе на лечение препаратом между пожилыми и молодыми пациентами. Однако, выбор дозы для пожилых пациентов должен быть осторожным, как правило, начиная с нижней границы диапазона дозирования. Лекарственное средство существенно экскретируется через почки и риск развития токсических реакций может быть выше у пациентов с нарушенной функцией почек. Так как у пациентов пожилого возраста более вероятно снижение функции почек, следует проявлять осторожность в выборе дозы и необходимо контролировать функцию почек.

ЛЕВОМИЦЕТИН раствор - инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания

Действующее вещество

- хлорамфеникол (chloramphenicol)

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для наружного применения спиртовой прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком, с характерным запахом спирта.

100 мл
хлорамфеникол 1 г

Вспомогательные вещества: этанол 70% до 100 мл.

25 мл - флаконы оранжевого стекла (1) - пачки картонные.
40 мл - флаконы оранжевого стекла (1) - пачки картонные.
25 мл - флаконы из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
40 мл - флаконы из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
25 мл - флаконы оранжевого стекла - упаковки групповые.
40 мл - флаконы оранжевого стекла - упаковки групповые.
25 мл - флаконы из полиэтилентерефталата - упаковки групповые.
40 мл - флаконы из полиэтилентерефталата - упаковки групповые.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия. Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp.; активен также в отношении Spirochaetaceae, некоторых крупных вирусов.

Хлорамфеникол активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам.

Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно.

Фармакокинетика

При наружном применении всасывание незначительное.

Показания

Для наружного применения: во второй фазе раневого процесса (отсутствие гноя, некротических тканей), длительно незаживающие трофические язвы, ожоги II-III степени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к хлорамфениколу, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации; псориаз, экзема, грибковые поражения кожи; I фаза раневого процесса (ввиду отсутствия осмотической активности).

С осторожностью

Ранний детский возраст, пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

Дозировка

При наружном применении наносят на марлевые тампоны или непосредственно на пораженную область. Сверху накладывают обычную повязку, можно с пергаментной или компрессной бумагой. Перевязки производят в зависимости от показаний через 1-3 дня, иногда через 4-5 дней.

Побочные действия

Местные реакции: зуд, покраснение, кожные проявления аллергических реакций, ангионевротический отек.

Особые указания

Хлорамфеникол не применяют у новорожденных, т.к. возможно развитие "серого синдрома" (метеоризм, тошнота, гипотермия, серо-голубой цвет кожи, прогрессирующий цианоз, диспноэ, сердечно-сосудистая недостаточность).

С осторожностью применяют у пациентов, получавших ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

Недопустимо бесконтрольное назначение хлорамфеникола и применение его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике.

Беременность и лактация

Хлорамфеникол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Хлорамфеникол не применяют у новорожденных, т.к. возможно развитие "серого синдрома" (метеоризм, тошнота, гипотермия, серо-голубой цвет кожи, прогрессирующий цианоз, диспноэ, сердечно-сосудистая недостаточность).

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание обострения хронических заболеваний.

Описание препарата ЛЕВОМИЦЕТИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

ЛЕВОМИЦЕТИНА РАСТВОР СПИРТОВОЙ раствор - инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания

Действующее вещество

- хлорамфеникол (chloramphenicol)

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для наружного применения (спиртовой) 5% 100 мл
хлорамфеникол 5 г

25 мл - флаконы темного стекла (1) - коробки картонные.
40 мл - флаконы темного стекла (1) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия. Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp.; активен также в отношении Spirochaetaceae, некоторых крупных вирусов.

Хлорамфеникол активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам.

Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно.

Новости по теме

Фармакокинетика

При наружном применении всасывание незначительное.

Показания

Для наружного применения: во второй фазе раневого процесса (отсутствие гноя, некротических тканей), длительно незаживающие трофические язвы, ожоги II-III степени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к хлорамфениколу, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации; псориаз, экзема, грибковые поражения кожи; I фаза раневого процесса (ввиду отсутствия осмотической активности).

С осторожностью

Ранний детский возраст, пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

Дозировка

При наружном применении наносят на марлевые тампоны или непосредственно на пораженную область. Сверху накладывают обычную повязку, можно с пергаментной или компрессной бумагой. Перевязки производят в зависимости от показаний через 1-3 дня, иногда через 4-5 дней.

Побочные действия

Местные реакции: зуд, покраснение, кожные проявления аллергических реакций, ангионевротический отек.

Особые указания

Хлорамфеникол не применяют у новорожденных, т.к. возможно развитие "серого синдрома" (метеоризм, тошнота, гипотермия, серо-голубой цвет кожи, прогрессирующий цианоз, диспноэ, сердечно-сосудистая недостаточность).

С осторожностью применяют у пациентов, получавших ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

Недопустимо бесконтрольное назначение хлорамфеникола и применение его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике.

Беременность и лактация

Хлорамфеникол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Хлорамфеникол не применяют у новорожденных, т.к. возможно развитие "серого синдрома" (метеоризм, тошнота, гипотермия, серо-голубой цвет кожи, прогрессирующий цианоз, диспноэ, сердечно-сосудистая недостаточность).

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание обострения хронических заболеваний.

Описание препарата ЛЕВОМИЦЕТИНА РАСТВОР СПИРТОВОЙ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакокинетика

Абсорбция - 90 % (быстрая и почти полная). Биодоступность - 80 %. Связь с белками плазмы - 50-60 %. Время достижения максимальной концентрации после приема - 1-3 часа. Объем распределения - 0,6-1 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 часов после приема. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от введенной дозы. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости определяется через 4-5 часов после однократного введения внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50 % от максимальной концентрации в плазме и 45-89 % - при наличии воспаления мозговых оболочек. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко.

Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

Выводится в течение 24 часов почками - 90 % (путем клубочковой фильтрации - 5-10 % в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов - 80 %), через кишечник - 1-3 %. Период полувыведения у взрослых - 1,5-3,5 часа, при нарушении функции почек - 3-11 часов. Слабо выводится в ходе гемодиализа.

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.

Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.

Не действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы.

Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.

Левомицетин – инструкция по применению, описание, отзывы

Цены в интернет-аптеках:

Левомицетин – антибактериальный препарат, применяемый для лечения инфекционных заболеваний. Широко применяется в офтальмологии и педиатрии.

Фармакологическое действие

Левомицетин – антибиотик широкого спектра действия.

Действующее вещество Левомицетина эффективно воздействует на многие грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также на возбудителей менингококковой инфекции, гнойных инфекций, дизентерии, брюшного тифа.

Левомицетин показан при лечении заболеваний, вызванных гемофильными бактериями, хламидиями, риккетсиями, бруцеллами, спирохетами. В терапевтических концентрациях Левомицетин оказывает бактериостатическое действие.

Левомицетин по инструкции слабо активен в отношении синегнойной палочки, кислотоустойчивых бактерий, клостридий и простейших. Лекарственная устойчивость к Левомицетину развивается относительно медленно, но при этом обычно не возникает перекрестная устойчивость к другим химиотерапевтическим препаратам.

При местном применении Левомицетина терапевтическая концентрация создается в радужной оболочке, роговице, стекловидном теле, водянистой влаге, при этом Левомицетин не проникает в хрусталик.

Левомицетин по инструкции быстро и хорошо всасывается как после приема внутрь, так и при ректальном введении, достигая максимальной концентрации в крови через несколько часов.

Проникая в органы, жидкости и ткани организма, Левомицетин хорошо проникает в спинномозговую жидкость, а также в материнское молоко.

Форма выпуска

Левомицетин выпускают в виде:

  • Желтоватых круглых таблеток Левомицетин, содержащих 0,5 г и 0,25 г действующего вещества левомицетина. Вспомогательные вещества – кислота стеариновая или кальций стеариновокислый, крахмал картофельный;
  • Порошка для приготовления раствора для инъекций. Каждый флакон содержит 500 или 1000 мг действующего вещества;
  • Глазных капель (раствор 0,25%). 1 мл препарата содержит 2,5 мг действующего вещества. В капельницах-флаконах по 5 и 10 мл.

Показания к применению Левомицетина

Левомицетин применяют при:

  • Персиниозах;
  • Генерализованных формах сальмонеллезов;
  • Паратифах;
  • Туляремии;
  • Риккетсиозах;
  • Бруцеллезе;
  • Брюшном тифе;
  • Менингите;
  • Хламидиозах.

При инфекционных заболеваниях другой этиологии, которые вызваны возбудителями, чувствительными к препарату, Левомицетин показан при неэффективности иных химиотерапевтических средств или в случаях, когда их применение невозможно из-за индивидуальной непереносимости.

В офтальмологии Левомицетин показан для профилактики и лечения инфекционных заболеваний глаз:

  • Блефарита;
  • Конъюктивита;
  • Кератита.
Читайте также:

6 правил приема антибиотиков

10 мифов об инфекциях, передающихся половым путем

16 причин кровоизлияний в глазах

Противопоказания

Согласно инструкции применение Левомицетина противопоказано при:

  • Индивидуальной непереносимости действующего вещества;
  • Различных заболеваниях кожи, включая псориаз, грибковые поражения, экзему;
  • Угнетении кроветворения.

Левомицетин по инструкции не применяется при беременности, у новорожденных, а также в период лактации.

Левомицетин детям и взрослым не следует назначать при ангине, острых респираторных заболеваниях, а также с профилактической целью и при легких формах инфекционных процессов.

Левомицетин нельзя назначать одновременно с:

  • Сульфаниламидами;
  • Дифенином;
  • Бутамидом;
  • Цитостатиками;
  • Производными пиразолона;
  • Неодикумарином;
  • Барбитуратами.

Инструкция по применению Левомицетина

В таблетках Левомицетин применяют внутрь за полчаса до еды.

Обычно взрослые принимают по 1-2 таблетки Левомицетин (по 0,25 г) 3-4 раза в день, но не более 2 г препарата в сутки. В особо тяжелых случаях максимальная доза может составлять 4 г, разделенного на 3-4 приема, под строгим контролем функции печени и почек и состояния крови.

Разовая доза Левомицетина для детей до 3 лет рассчитывается исходя из массы – 10-15 мг на 1 кг, детей 3-8 лет – 0,15-2 г, детей более старшего возраста – 0,2-0,3 мг на 1 кг массы.

Разовая доза Левомицетина детьми принимается от 3 до 4 раз в сутки в зависимости от течения заболевания.

Продолжительность курса лечения Левомицетином по инструкции составляет 7-10 дней, а в некоторых случаях, при хорошей переносимости препарата и отсутствии побочных эффектов – до двух недель.

Раствор, приготовленный из порошка, применяют для внутривенного и внутримышечного введения. Детям Левомицетин назначают только внутримышечно, для чего содержимое флакона растворяют в 2-3 мл воды для инъекций. При сахарном диабете для струйного внутривенного введения содержимое флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций. Инъекции проводят через равные промежутки времени. Длительность курса лечения Левомицетином и дозы определяются индивидуально.

Взрослым обычно назначают 2-3 раза в день по 500-1000 мг Левомицетина, а при тяжелых инфекциях доза может быть увеличена в два раза, но не более 4000 мг в сутки.

В офтальмологии готовый раствор применяют для инстилляций или парабульбарных инъекций, закапывая в конъюнктивальный мешок по несколько капель 5% раствора Левомицетина от 3 до 5 раз в день. Длительность курса обычно составляет от 5 до 15 дней.

Описание побочных действий Левомицетина и отзывы

Согласно описанию и отзывам, при применении Левомицетина могут проявляться различные побочные эффекты:

  • Тромбоцитопения;
  • Лейкопения;
  • Ретикулоцитопения;
  • Аллергические реакции, проявляемые как кожные высыпания;
  • Цитоплазматическая вакуолизация ранних эритроцитарных форм;
  • Уменьшение уровня гемоглобина крови.

Обычно эти побочные эффекты обратимы и проходят самостоятельно после отмены Левомицетина.

Также по инструкции и отзывам Левомицетин может вызывать:

  • Спутанность сознания;
  • Снижение остроты слуха и зрения;
  • Психомоторные расстройства;
  • Зрительные и слуховые галлюцинации;
  • Диспепсические явления – рвоту, тошноту или жидкий стул.

При применении Левомицетина у детей грудного возраста в редких случаях может развиваться кардиоваскулярный коллапс.

Условия хранения

Срок хранения таблеток – 3 года, порошка для приготовления раствора для инъекций – 4 года, глазных капель – 2 года, при этом вскрытый флакон можно хранить не более месяца.

Хлорамфеникол: антибиотик для лечения бактериальных инфекций.

Хлорамфеникол бывает разной силы. Как вы применяете лекарство, зависит от того, для чего вы его принимаете, и от того, используете ли вы глазные капли, глазную мазь или ушные капли.

Если вы используете глазные капли с хлорамфениколом 0,5%, закапывайте по одной капле в пораженный глаз каждые 2 часа (в часы бодрствования) в течение первых 2 дней. Затем каждые 4 часа в течение следующих 3 дней или по рекомендации врача.

Если вы используете глазную мазь с 1% хлорамфениколом, наносите ее на пораженный глаз каждые 3 часа (в часы бодрствования).Делайте это 3-4 раза в день или по рекомендации врача.

При более тяжелых инфекциях ваш врач может порекомендовать использовать глазную мазь перед сном и глазные капли в течение дня. Это потому, что мазь прилипает к поверхности глаза и века и действует, пока вы спите. Глазные капли позволяют вести обычный день, так как они не влияют на ваше зрение.

Если вы используете ушные капли с 5% или 10% хлорамфениколом, закапывайте по 3 капли в пораженное ухо 2–3 раза в день или в соответствии с рекомендациями врача.

Для применения лекарства:

  • Всегда мойте руки до (и после) использования хлорамфеникола - это предотвратит передачу инфекции в другой глаз или ухо
  • снимите колпачок непосредственно перед использованием лекарства и замените его, как только закончите.
  • Не касайтесь пальцами сопла флакона или тюбика
  • убедитесь, что насадка не касается ваших глаз, ушей или кожи
  • Используйте зеркало, чтобы видеть, что вы делаете
  • запрокинуть голову назад или набок, чтобы закапать капли в глаза или уши

Как применять глазные капли

Осторожно опустите нижнее веко чистым пальцем и отклоните голову назад.Поднесите флакон к глазу и позвольте одной капле упасть в пространство между нижним веком и глазом. Закройте глаза на несколько минут. Удалите лишнюю жидкость чистой тканью.

Как наносить мазь для глаз

Осторожно опустите нижнее веко чистым пальцем и отклоните голову назад. Держите тюбик с насадкой близко к глазу и аккуратно выдавите около 1 сантиметра мази в пространство между нижним веком и глазом. Закройте глаза на несколько минут.

Как применять ушные капли

Наклоните голову и поднесите трубку к пораженному уху так, чтобы насадка находилась рядом с ушным отверстием. Выдавите капли в ухо. Если можете, после этого полежите хотя бы 10 минут. Поверните голову набок так, чтобы пораженное ухо было обращено к потолку. После этого вложите в ухо немного ваты.

Как долго использовать

Глазные капли - используйте капли до тех пор, пока глаз не станет нормальным, а затем в течение 2 дней.Не используйте их более 5 дней, если только ваш врач не скажет вам об этом. Это связано с тем, что ваши глаза могут стать более чувствительными или вы можете получить еще одну глазную инфекцию.

Мазь для глаз - используйте мазь до тех пор, пока глаз не станет нормальным, а затем в течение 2 дней. Не используйте его более недели, если только ваш врач не скажет вам об этом.

Ушные капли - используйте капли до недели. Избегайте использования лекарства дольше указанного срока, если ваш врач не говорит вам об этом. Это связано с тем, что ваши уши могут стать более чувствительными или вы можете заразиться еще одной ушной инфекцией.

Когда вы закончите лечение, выбросьте оставшиеся глазные капли, глазную мазь или ушные капли.

Что делать, если я забыл его взять?

Если вы забыли принять дозу, примите ее, как только вспомните, если только не пришло время для следующей дозы. В этом случае просто оставьте пропущенную дозу и примите следующую дозу как обычно.

Никогда не принимайте 2 дозы одновременно. Никогда не принимайте дополнительную дозу, чтобы наверстать упущенное.

Если вы часто забываете о дозах, может быть полезно установить будильник, чтобы напомнить вам.Вы также можете посоветоваться с фармацевтом о других способах запоминания лекарств.

Что делать, если я возьму слишком много?

Не волнуйтесь, если еще несколько капель хлорамфеникола случайно упадут вам в глаз или ухо, или если вы случайно нанесете больше мази, чем планировали.

Если вы или ваш ребенок проглотили мазь или капли с левомицетином, обратитесь за медицинской помощью.

.

% PDF-1.6 % 1 0 obj> поток Acrobat Distiller 4.0 для Windows; изменено с помощью iText® 5.1.3 © 2000-2011 1T3XT BVBA2005-11-04T10: 46: 26-05: 002013-05-10T10: 21: 46-04: 002013-05-10T10: 21: 46-04: 00uuid: a89b73ee-4d49-11da-acaa-000393518360uuid: bd9daa37-4e33-44d2-8118-cba407b158a4application / pdf конечный поток endobj 2 0 obj> / ExtGState> / ProcSet [/ PDF / Text] / Font >>> / CropBox [0 0 612 792] / Parent 11 0 R / StructParents 85 / Rotate 0 / MediaBox [0 0 612 792] >> endobj 3 0 obj> поток HW ێ 8} WQ ^ պ [tvvvSzeD] HYNwE-b9Uou9}> PQIT ٫ xqMB /? `BS CT6 * "u (V8uiɻ _ & ^ \ Eja azȿi \ S -us? S0 䧑 JsIjg | 31 OE8J_ $ A6 (dh ~ Z) 0) BGy $ A

.

Инъекция хлорамфеникола - информация о назначении FDA, побочные эффекты и использование

Общее название: хлорамфеникола натрия сукцинат
Лекарственная форма: инъекция, порошок, лиофилизированный, для раствора

Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление 1 декабря 2019 г.

Rx только

ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО АДМИНИСТРАЦИИ

Предупреждение

Известно, что серьезные и фатальные дискразии крови (апластическая анемия, гипопластическая анемия, тромбоцитопения и гранулоцитопения) возникают после приема хлорамфеникола.Кроме того, были сообщения об апластической анемии, связанной с хлорамфениколом, которая позже перешла в лейкоз. Дискразии крови возникали после кратковременной и продолжительной терапии этим препаратом. Хлорамфеникол нельзя использовать, если будут эффективны менее потенциально опасные агенты, как описано в разделе ПОКАЗАНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ. Его нельзя использовать при лечении тривиальных инфекций или там, где это не показано, например, при простуде, гриппе, инфекциях горла; или как профилактическое средство для предотвращения бактериальных инфекций.

Меры предосторожности: Во время лечения препаратом необходимо проводить адекватные исследования крови. Хотя исследования крови могут выявить ранние изменения периферической крови, такие как лейкопения, ретикулоцитопения или гранулоцитопения, до того, как они станут необратимыми, на такие исследования нельзя полагаться для выявления угнетения костного мозга до развития апластической анемии. Для облегчения соответствующих исследований и наблюдения во время терапии желательно, чтобы пациенты были госпитализированы.

ВАЖНЫЕ СООБРАЖЕНИЯ ПРИ ОПИСАНИИ ИНЪЕКЦИОННЫХ СУКЦИНАТОВ НАТРИЯ ХЛОРАМФЕНИКОЛЯ.ХЛОРАМФЕНИКОЛЬ НАТРИЯ СУКЦИНАТ ПРЕДНАЗНАЧЕН ТОЛЬКО ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ПРИМЕНЕНИЯ. Было продемонстрировано, что он неэффективен при внутримышечном введении.

  • Сукцинат хлорамфеникола натрия должен быть гидролизован до его микробиологически активной формы, и существует задержка в достижении адекватных уровней в крови по сравнению с основанием, вводимым внутривенно.
  • Пациентам, которым начали вводить сукцинат натрия хлорамфеникола, следует как можно скорее перейти на пероральную форму другого подходящего антибиотика.

ОПИСАНИЕ:

Хлорамфеникол - это антибиотик, который клинически полезен и должен применяться при серьезных инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к его антимикробному действию, когда менее потенциально опасные терапевтические агенты неэффективны или противопоказаны. Тестирование чувствительности важно для определения показанного использования, но может проводиться одновременно с терапией, начатой ​​на основании клинического впечатления, что существует одно из указанных состояний (см. Раздел ПОКАЗАНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ).

При восстановлении, как указано, каждый флакон содержит стерильный раствор, эквивалентный 100 мг хлорамфеникола на мл (1 г / 10 мл).

Каждый грамм (10 мл 10% раствора) сукцината хлорамфеникола натрия содержит приблизительно 52 мг (2,25 мэкв) натрия.

Химическое название хлорамфеникола натрия сукцината - D-трео - (-) - 2, 2-дихлор-N- [β-гидрокси-α- (гидроксиметил) -p-нитрофенэтил] ацетамид α- (сукцинат натрия).

Структурная формула:


КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ:

Хлорамфеникол, вводимый перорально, быстро всасывается из кишечного тракта.В контролируемых исследованиях с участием взрослых добровольцев с использованием рекомендованной дозировки 50 мг / кг / день вводили дозу 1 г каждые 6 часов для 8 доз. Используя метод микробиологического анализа, средний пиковый уровень в сыворотке составил 11,2 мкг / мл через час после первой дозы. Кумулятивный эффект привел к увеличению пика до 18,4 мкг / мл после пятой дозы 1 г. Средние уровни в сыворотке крови колебались от 8 до 14 мкг / мл в течение 48 часов. Общая экскреция хлорамфеникола с мочой в этих исследованиях варьировала от 68% до 99% за трехдневный период.От 8% до 12% антибиотика выводится в виде свободного хлорамфеникола; остаток состоит из микробиологически неактивных метаболитов, в основном конъюгата с глюкуроновой кислотой. Поскольку глюкуронид выводится быстро, большая часть обнаруживаемого в крови хлорамфеникола находится в микробиологически активной свободной форме. Несмотря на небольшую долю неизмененного лекарственного средства, выводимого с мочой, концентрация свободного хлорамфеникола относительно высока и составляет несколько сотен мкг / мл у пациентов, получавших разделенные дозы 50 мг / кг / день.Небольшие количества активного препарата обнаруживаются в желчи и кале. Хлорамфеникол быстро диффундирует, но его распределение неоднородно. Самые высокие концентрации обнаруживаются в печени и почках, а самые низкие - в головном мозге и спинномозговой жидкости. Хлорамфеникол проникает в спинномозговую жидкость даже при отсутствии воспаления мозговых оболочек, обнаруживаясь в концентрациях примерно вдвое меньших, чем в крови. Измеримые уровни также обнаруживаются в плевральной и асцитической жидкости, слюне, молоке, а также в водянистой влаге и стекловидном теле.Транспорт через плацентарный барьер в пуповинной крови новорожденных происходит с несколько меньшей концентрацией, чем в крови матери.

Микробиология

Механизм действия

Хлорамфеникол - антибиотик широкого спектра действия, первоначально выделенный из Streptomyces venezuelae. Он подавляет синтез бактериального белка, препятствуя передаче активированных аминокислот от растворимой РНК к рибосомам. In vitro хлорамфеникол оказывает в основном бактериостатическое действие на широкий спектр грамотрицательных и грамположительных бактерий.

Противомикробная активность

Было показано, что хлорамфеникол активен против большинства штаммов следующих микроорганизмов как in vitro, так и при клинических инфекциях, как описано в разделе ПОКАЗАНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Haemophilus influenzae

видов Salmonella, включая Salmonella typhi

Другие микроорганизмы

Группа лимфогранулемы-орнитоза

Риккетсия

Методы тестирования чувствительности

При наличии, клиническая микробиологическая лаборатория должна предоставлять кумулятивные отчеты о результатах испытаний на чувствительность in vitro для противомикробных препаратов, используемых в местных больницах и на практических территориях, врачу в виде периодических отчетов, описывающих профиль чувствительности нозокомиальных и внебольничных патогенов.Эти отчеты должны помочь врачу в выборе антибактериального препарата для лечения.

Методы разбавления

Количественные методы используются для определения минимальных ингибирующих концентраций (МПК) противомикробных препаратов. Эти МПК позволяют оценить чувствительность бактерий к антимикробным соединениям. МИК следует определять с использованием стандартизованного раствора (бульона и / или агара). 1,3 Значения MIC следует интерпретировать в соответствии с критериями, приведенными в таблице 1.

Методы диффузии

Количественные методы, требующие измерения диаметра зоны, также могут обеспечить воспроизводимые оценки чувствительности бактерий к антимикробным соединениям.Размер зоны следует определять с помощью стандартизированного метода испытаний. 2,3 В этой процедуре используются бумажные диски, пропитанные 30 мкг хлорамфеникола, для проверки чувствительности бактерий к хлорамфениколу. Контрольные точки дисковой диффузии следует интерпретировать в соответствии с критериями, приведенными в таблице 1.

Таблица 1. Критерии интерпретации теста на чувствительность для хлорамфеникола

Возбудитель

Минимальные ингибирующие концентрации
(мкг / мл)

Диаметр зоны
(мм)
S
Я
R
S
Я
R
Salmonella spp.
<8
16
> 32
> 18
13 к 17
<12
Haemophilus influenzae
<2
4
> 8
≥ 29
с 26 по 28
<25

Отчет о чувствительности (S) указывает на то, что противомикробный препарат может подавлять рост патогена, если противомикробный препарат достигает концентрации, обычно достижимой в очаге инфекции.В отчете о промежуточном уровне (I) указано, что результат следует считать сомнительным, и, если микроорганизм не полностью восприимчив к альтернативным, клинически возможным препаратам, тест следует повторить. Эта категория подразумевает возможную клиническую применимость на участках тела, где препарат физиологически сконцентрирован, или в ситуациях, когда можно использовать высокие дозировки препарата. Эта категория также обеспечивает буферную зону, которая предотвращает небольшие неконтролируемые технические факторы, вызывающие серьезные расхождения в интерпретации.Отчет Resistant (R) указывает, что противомикробный препарат вряд ли будет ингибировать рост патогена, если противомикробный препарат достигает концентрации, обычно достижимой в месте инфекции; следует выбрать другую терапию.


Контроль качества

Стандартизованные процедуры тестирования чувствительности требуют использования лабораторных средств контроля для мониторинга и обеспечения точности и точности расходных материалов и реагентов, используемых в анализе, а также методов лиц, выполняющих тест.1,2,3 Стандартный порошок хлорамфеникола должен обеспечивать следующий диапазон значений МИК, указанных в таблице 2. Для метода дисковой диффузии с использованием диска 30 мкг должны быть достигнуты критерии, указанные в таблице 2.

Таблица 2. Параметры контроля качества для хлорамфеникола

Штамм контроля качества
Минимальные ингибирующие концентрации
(мкг / мл)

Диаметр зоны
(мм)
Escherichia coli ATCC 25922
от 2 до 8
21 к 27
Haemophilus influenzae ATCC 49247
0.25 к 1
31-40

ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ:

В соответствии с концепциями, приведенными в блоке с предупреждениями и в разделе ПОКАЗАНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ, хлорамфеникол следует использовать только при тех серьезных инфекциях, при которых менее потенциально опасные препараты неэффективны или противопоказаны. Однако хлорамфеникол может быть выбран для начала антибактериальной терапии на основании клинического впечатления о наличии одного из перечисленных ниже состояний; Тесты на чувствительность in vitro следует проводить одновременно, чтобы можно было как можно скорее прекратить прием препарата, если такие тесты указывают на менее потенциально опасные агенты.Решение о продолжении использования хлорамфеникола, а не другого антибиотика, когда исследования in vitro показали, что оба они эффективны против конкретного патогена, должно основываться на тяжести инфекции, восприимчивости патогена к различным противомикробным препаратам, эффективности различных препаратов. в заражении, а также важные дополнительные понятия, содержащиеся в поле с предупреждениями выше.

• Острые инфекции, вызванные Salmonella typhi *

Не рекомендуется для рутинного лечения носительства брюшного тифа.

• Серьезные инфекции, вызываемые чувствительными штаммами в соответствии с концепциями, изложенными выше:

а) Виды сальмонелл

b) H. influenzae, особенно менингеальные инфекции

в) Риккетсия

г) Лимфогранулема-пситтакоз группа

д) Различные грамотрицательные бактерии, вызывающие бактериемию, менингит или другие серьезные грамотрицательные инфекции.

f) Другие чувствительные организмы, которые продемонстрировали устойчивость ко всем другим подходящим противомикробным агентам.

• Схемы лечения муковисцидоза

* При лечении брюшного тифа некоторые авторитеты рекомендуют вводить хлорамфеникол в терапевтических дозах в течение 8–10 дней после того, как у пациента стала лихорадка, чтобы уменьшить вероятность рецидива.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Хлорамфеникол противопоказан лицам с гиперчувствительностью и / или токсической реакцией на него в анамнезе. Его нельзя использовать при лечении тривиальных инфекций или там, где это не показано, например, при простуде, гриппе, инфекциях горла; или как профилактическое средство для предотвращения бактериальных инфекций.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ:

Общие

По возможности следует избегать повторных курсов лечения хлорамфениколом. Лечение не должно продолжаться дольше, чем требуется для излечения с минимальным риском или отсутствием рецидива заболевания.

Повышенный уровень в крови может быть результатом введения рекомендуемой дозы пациентам с нарушением функции печени или почек. Дозировка должна быть соответственно скорректирована или, предпочтительно, концентрация в крови должна определяться через соответствующие промежутки времени.

Использование этого антибиотика, как и других антибиотиков, может привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов, включая грибы. Если во время терапии появляются инфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами, следует принять соответствующие меры.

Лабораторные испытания

Базовые исследования крови должны сопровождаться периодическими исследованиями крови примерно каждые два дня во время терапии. Прием препарата следует прекратить при появлении ретикулоцитопении, лейкопении, тромбоцитопении, анемии или любых других результатов исследования крови, связанных с приемом хлорамфеникола.Однако следует отметить, что такие исследования не исключают возможного в дальнейшем возникновения необратимого типа угнетения костного мозга.

Лекарственные взаимодействия

Следует избегать одновременной терапии с другими препаратами, которые могут вызвать угнетение костного мозга.

Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности

Не проводились исследования на животных или людях, чтобы оценить возможность этих эффектов с хлорамфениколом.

Беременность

Категория беременности C -

Исследования воспроизводства животных с хлорамфениколом не проводились.Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований для установления безопасности этого препарата при беременности. Неизвестно, может ли хлорамфеникол причинить вред плоду при введении беременной женщине. Было показано, что пероральный хлорамфеникол проникает через плацентарный барьер. Из-за потенциального токсического воздействия на плод (см. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ, «Синдром серого») хлорамфеникол следует назначать беременной женщине только в том случае, если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.

Кормящие матери

Хлорамфеникол выделяется с грудным молоком после перорального приема препарата.Из-за возможности серьезных побочных реакций у грудных младенцев от хлорамфеникола следует принять решение о прекращении кормления грудью или о прекращении приема препарата, учитывая важность препарата для матери (см. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ, «Синдром Грея») .

Использование в педиатрии

Следует соблюдать меры предосторожности при терапии недоношенных и доношенных новорожденных и младенцев, чтобы избежать токсичности «серого синдрома». Из-за незрелых метаболических процессов у новорожденных и младенцев повышенный уровень в крови может быть результатом приема рекомендованной дозы.Дозировка должна быть скорректирована соответствующим образом или, предпочтительно, концентрация в крови должна определяться через соответствующие интервалы (см. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ, «Синдром Грея»).

См. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА для информации о дозировании в педиатрической популяции.

Для пожилых людей

Клинические исследования сукцината хлорамфеникола натрия не включали достаточное количество субъектов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли они иначе, чем более молодые субъекты. Другой зарегистрированный клинический опыт не выявил различий в ответах пожилых и молодых пациентов.В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, обычно начиная с нижнего предела диапазона дозирования, что отражает большую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующего заболевания или другой лекарственной терапии. Известно, что это лекарство в значительной степени выводится почками, и риск токсических реакций на этот препарат может быть выше у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, следует соблюдать осторожность при выборе дозы, и может быть полезно контролировать функцию почек.

Каждый грамм (10 мл 10% раствора) сукцината хлорамфеникола натрия содержит приблизительно 52 мг (2,25 мэкв) натрия.

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ:

.

Дискразии крови

Наиболее серьезным побочным эффектом хлорамфеникола является угнетение костного мозга. Известно, что серьезные и фатальные дискразии крови (апластическая анемия, гипопластическая анемия, тромбоцитопения и гранулоцитопения) возникают после приема хлорамфеникола. Необратимый тип угнетения костного мозга, приводящий к апластической анемии с высокой смертностью, характеризуется появлением через несколько недель или месяцев после терапии аплазии или гипоплазии костного мозга.Чаще всего наблюдается периферическая панцитопения, но в небольшом количестве случаев может подавляться только один или два из трех основных типов клеток (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты).

Возможен обратимый тип угнетения костного мозга, зависящий от дозы. Этот тип угнетения костного мозга характеризуется вакуолизацией эритроидных клеток, уменьшением ретикулоцитов и лейкопенией и быстро реагирует на отмену хлорамфеникола.

Точное определение риска серьезных и фатальных дискразий крови невозможно из-за отсутствия точной информации относительно 1) размера популяции, подверженной риску, 2) общего числа дискразий, связанных с приемом лекарств, и 3) общего числа дискразий, не связанных с лекарствами.

В отчете Калифорнийской государственной ассамблеи, подготовленном Медицинской ассоциацией Калифорнии и Государственным департаментом здравоохранения в январе 1967 года, риск фатальной апластической анемии оценивался от 1: 24 200 до 1: 40 500 на основе двух уровней дозировки.

Поступали сообщения об апластической анемии, вызванной хлорамфениколом, которая позже перешла в лейкоз.

Сообщалось о пароксизмальной ночной гемоглобинурии.

Желудочно-кишечные реакции

Тошнота, рвота, глоссит и стоматит, диарея и энтероколит могут возникать редко.

Нейротоксические реакции

У пациентов, получавших хлорамфеникол, были описаны головная боль, легкая депрессия, спутанность сознания и делирий. Сообщалось о оптическом и периферическом неврите, обычно после длительного лечения. В этом случае препарат следует немедленно отменить.

Реакции гиперчувствительности

Возможны лихорадка, макулярная и везикулярная сыпь, ангионевротический отек, крапивница и анафилаксия. Во время лечения брюшного тифа возникали реакции Герксхаймера.

«Синдром Грея»

У недоношенных и новорожденных произошли токсические реакции, включая летальный исход; признаки и симптомы, связанные с этими реакциями, получили название «серый синдром». Сообщалось об одном случае серого синдрома у новорожденного, рожденного от матери, получавшей хлорамфеникол во время родов. Сообщалось об одном случае у 3-месячного младенца. Ниже приводится сводка клинических и лабораторных исследований, проведенных на этих пациентах:

а) В большинстве случаев лечение хлорамфениколом начиналось в течение первых 48 часов жизни.

б) Симптомы впервые появились через 3-4 дня продолжения лечения высокими дозами хлорамфеникола.

c) Симптомы появлялись в следующем порядке:

(1) вздутие живота с рвотой или без нее;

(2) прогрессирующий бледный цианоз;

(3) вазомоторный коллапс, часто сопровождающийся нерегулярным дыханием;

(4) смерть в течение нескольких часов после появления этих симптомов.

г) Развитие симптомов от начала до выхода ускорялось при более высоких схемах доз.

д) Предварительные исследования уровня сыворотки крови выявили необычно высокие концентрации хлорамфеникола (более 90 мкг / мл после повторных доз).

е) Прекращение терапии при первых признаках сопутствующей симптоматики часто обращало процесс вспять с полным выздоровлением.

ДОЗИРОВКА И ПРИМЕНЕНИЕ:

Хлорамфеникол, как и другие сильнодействующие препараты, следует назначать в рекомендуемых дозах, обладающих терапевтической активностью. Введение 50 мг / кг / день в разделенных дозах приведет к тому, что уровни в крови будут такими же, как у большинства чувствительных микроорганизмов.

Как можно скорее следует заменить сукцинат натрия хлорамфеникола пероральной лекарственной формой другого подходящего антибиотика.

Рекомендуется следующий метод администрирования:

Внутривенно в виде 10% (100 мг / мл) раствора для инъекций в течение как минимум 1-минутного интервала. Его готовят путем добавления 10 мл водного разбавителя, такого как вода для инъекций или 5% раствор декстрозы.

Взрослые

Взрослые должны получать 50 мг / кг / день в разделенных дозах с 6-часовыми интервалами.В исключительных случаях пациентам с инфекциями, вызванными умеренно резистентными организмами, может потребоваться повышенная доза до 100 мг / кг / день для достижения уровней в крови, ингибирующих патоген, но эти высокие дозы должны быть уменьшены как можно скорее. Взрослые с нарушением функции печени или почек или того и другого могут иметь пониженную способность метаболизировать и выводить препарат. При нарушении обменных процессов следует соответствующим образом скорректировать дозировку. (См. Обсуждение в разделе «Новорожденные».) У пациентов с нарушенными метаболическими процессами с помощью доступных микротехник необходимо тщательно контролировать концентрацию препарата в крови.

Пациенты детского возраста

Дозировка 50 мг / кг / день, разделенная на 4 приема с 6-часовыми интервалами, дает уровни в крови в диапазоне, эффективном против наиболее восприимчивых организмов. Тяжелые инфекции (например, бактериемия или менингит), особенно когда желательны адекватные концентрации спинномозговой жидкости, могут потребовать дозировки до 100 мг / кг / день; однако рекомендуется как можно скорее снизить дозу до 50 мг / кг / день. Дети с нарушением функции печени или почек могут удерживать чрезмерное количество препарата.

Новорожденные

(См. Раздел «Синдром Грея» в ПОБОЧНЫХ РЕАКЦИЯХ.)

Всего 25 мг / кг / день в 4 равных дозах с 6-часовыми интервалами обычно дает и поддерживает концентрации в крови и тканях, достаточные для контроля большинства инфекций, для которых показан препарат. Повышенная доза у этих людей, которых требуют тяжелые инфекции, следует назначать только для поддержания концентрации в крови в пределах терапевтически эффективного диапазона. После первых двух недель жизни доношенные новорожденные обычно могут получать до 50 мг / кг / день, поровну разделенных на 4 дозы с 6-часовыми интервалами.Эти рекомендации по дозировке чрезвычайно важны, поскольку концентрация в крови у всех недоношенных и доношенных новорожденных в возрасте до двух недель отличается от таковой у других новорожденных. Это различие связано с различиями в степени зрелости метаболических функций печени и почек.

Когда эти функции незрелы (или серьезно нарушены у взрослых), обнаруживаются высокие концентрации препарата, которые имеют тенденцию к увеличению с последующими дозами.

Педиатрические пациенты с незрелыми метаболическими процессами

У младенцев и других педиатрических пациентов, у которых подозреваются незрелые метаболические функции, доза 25 мг / кг / день обычно приводит к терапевтическим концентрациям препарата в крови.В частности, в этой группе за концентрацией препарата в крови следует тщательно следить с помощью микротехники.

КАК ПОСТАВЛЯЕТСЯ:

Сукцинат натрия хлорамфеникола для инъекций, USP лиофилизируется во флаконе. При восстановлении в соответствии с указаниями каждый флакон содержит стерильный раствор, эквивалентный 100 мг хлорамфеникола на мл (1 г / 10 мл).

Изделие

НДЦ

1115
63323-011-15
Выпускается в упаковках по 10 флаконов.

Без консервантов.

Хранить при температуре от 20 до 25 ° C (от 68 до 77 ° F) [см. Контролируемую комнатную температуру USP].

ССЫЛКИ:

  1. Институт клинических и лабораторных стандартов (CLSI), Методы разведения тестов на чувствительность к противомикробным препаратам для бактерий, которые растут в аэробных условиях; Утвержденный стандарт - десятое издание. Документ CLSI M07-A10 [2015], Институт клинических и лабораторных стандартов, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, USA.
  2. Институт клинических и лабораторных стандартов (CLSI). Стандарты производительности для тестов на чувствительность к диффузии антимикробных препаратов; Утвержденный стандарт - двенадцатое издание. Документ CLSI M02-A12 [2015]. Институт клинических и лабораторных стандартов, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, USA.
  3. Институт клинических и лабораторных стандартов (CLSI). Стандарты эффективности тестирования на чувствительность к противомикробным препаратам; Двадцать шестое информационное приложение. Документ CLSI M100-S26 [2016].Институт клинических и лабораторных стандартов, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, USA.

Lake Zurich, IL 60047

www.fresenius-kabi.us

45841H
Исправлено: октябрь 2016 г.

ЭТИКЕТКА НА УПАКОВКЕ - ОСНОВНОЙ ДИСПЛЕЙ - Хлорамфеникол натрия сукцинат Этикетка на флаконе 1 грамм

Сукцинат хлорамфеникола натрия для инъекций, USP

1 грамм на флакон
Только для внутривенного применения.
Не содержит консервантов.
Только прием


ЭТИКЕТКА НА УПАКОВКЕ - ОСНОВНОЙ ДИСПЛЕЙ - Хлорамфеникол натрия сукцинат 1 грамм Этикетка на лотке для флаконов

Сукцинат хлорамфеникола натрия для инъекций, USP

1 грамм на флакон
Только для внутривенного применения.
Не содержит консервантов.
10 флаконов по 1 г
Только Rx

Сукцинат хлорамфеникола натрия
сукцинат хлорамфеникола натрия раствор для инъекций, порошок, лиофилизированный, для раствора
Информация о продукте
Тип продукта ЭТИКЕТКА С РЕЦЕПТАМИ ПРЕПАРАТА Код товара (Источник) НДЦ: 63323-011
Путь администрирования ВНУТРИВЕННЫЙ Расписание DEA
Активный ингредиент / активное вещество
Название ингредиента Основа прочности Прочность
ХЛОРАМФЕНИКОЛЬ СУКЦИНАТ НАТРИЯ (ХЛОРАМФЕНИКОЛЬ) ХЛОРАМФЕНИКОЛ 1 г в 10 мл
Упаковка
# Код товара Описание упаковки
1 НДЦ: 63323-011-15 10 ВИЛОВ НА 1 ЛОТК
1 10 мл в 1 ВИАЛ
Маркетинговая информация
Маркетинговая категория Номер заявки или ссылка в монографии Дата начала маркетинга Дата окончания маркетинга
АНДА ANDA062365 12.01.2001
Этикетировщик - Fresenius Kabi USA, LLC (608775388)
Учреждение
Имя Адрес ID / FEI Операции
Fresenius Kabi USA, LLC 023648251 производство (63323-011)

Fresenius Kabi USA, LLC

Заявление об ограничении ответственности в отношении медицинских услуг

Подробнее о хлорамфениколе

Потребительские ресурсы

Профессиональные ресурсы

Другие бренды: Хлоромицетин

Сопутствующие руководства по лечению

.

Хлорамфеникол Otic Расширенная информация для пациентов

Общее название: хлорамфеникол (klor-am-FEN-i-kol)

Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление: 10 мая 2020 г.

Обычно используемые торговые марки

В Канаде

  • Хлоромицетин
  • Сопамицетин

Химический класс: Хлорамфеникол (класс)

Использование хлорамфеникола

Хлорамфеникол принадлежит к семейству лекарств, называемых антибиотиками.Отические капли хлорамфеникол используются для лечения инфекций слухового прохода. Хлорамфеникол можно использовать отдельно или с другими лекарствами, принимаемыми внутрь при инфекциях слухового прохода.

Хлорамфеникол отпускается только по рецепту врача.

Перед применением хлорамфеникола

Принимая решение об использовании лекарства, необходимо взвесить риски, связанные с приемом лекарства, и пользу, которую оно принесет. Это решение будете принимать вы и ваш врач. Для хлорамфеникола необходимо учитывать следующее:

Аллергия

Сообщите своему врачу, если у вас когда-либо была необычная или аллергическая реакция на хлорамфеникол или любые другие лекарства.Также сообщите своему врачу, если у вас есть какие-либо другие типы аллергии, например, на продукты питания, красители, консерванты или животных. Для продуктов, отпускаемых без рецепта, внимательно прочтите информацию на этикетке или упаковке.

Педиатрическая

Серый синдром особенно часто встречается у детей, которые обычно более чувствительны, чем взрослые, к действию хлорамфеникола. Сообщите своему врачу о любом из этих эффектов: синий оттенок кожи, изменения артериального давления или частоты сердечных сокращений, проблемы с питанием, нерегулярное дыхание, жидкий зеленый стул или вздутие живота с рвотой или без нее.Если возможно, ваш лечащий врач должен контролировать уровень хлорамфеникола в крови.

Гериатрический

Многие лекарства не изучались специально для пожилых людей. Поэтому может быть неизвестно, действуют ли они точно так же, как и у молодых людей, или вызывают другие побочные эффекты или проблемы у пожилых людей. Нет конкретной информации, сравнивающей использование левомицетина пожилыми людьми с использованием в других возрастных группах.

Грудное вскармливание

Нет адекватных исследований у женщин для определения младенческого риска при использовании этого лекарства во время кормления грудью.Прежде чем принимать это лекарство во время грудного вскармливания, взвесьте потенциальные преимущества с потенциальными рисками.

Взаимодействие с лекарствами

Хотя некоторые лекарства вообще не следует использовать вместе, в других случаях два разных лекарства могут использоваться вместе, даже если может произойти взаимодействие. В этих случаях ваш врач может изменить дозу или могут потребоваться другие меры предосторожности. Когда вы принимаете хлорамфеникол, особенно важно, чтобы ваш лечащий врач знал, принимаете ли вы какие-либо из перечисленных ниже лекарств.Следующие взаимодействия были выбраны на основе их потенциальной значимости и не обязательно являются всеобъемлющими.

Использование хлорамфеникола с любым из следующих лекарственных средств обычно не рекомендуется, но в некоторых случаях может потребоваться. Если оба лекарства назначаются вместе, ваш врач может изменить дозу или частоту использования одного или обоих лекарств.

  • Вакцина против холеры, живая
  • Циталопрам
  • Вориконазол

Использование хлорамфеникола с любым из следующих лекарств может вызвать повышенный риск определенных побочных эффектов, но использование обоих препаратов может быть лучшим лечением для вас.Если оба лекарства назначаются вместе, ваш врач может изменить дозу или частоту использования одного или обоих лекарств.

  • цефтазидим
  • Хлорпропамид
  • Цианокобаламин
  • Циклоспорин
  • Дикумарол
  • Фосфенитоин
  • Фенитоин
  • Рифампицин
  • Рифапентин
  • Такролимус
  • Столбнячный анатоксин
  • Толбутамид

Взаимодействие с пищевыми продуктами / табаком / алкоголем

Некоторые лекарства не следует использовать во время или во время приема пищи или употребления определенных видов пищи, поскольку могут возникнуть взаимодействия.Употребление алкоголя или табака с некоторыми лекарствами также может вызывать взаимодействия. Обсудите со своим лечащим врачом использование ваших лекарств с едой, алкоголем или табаком.

Другие проблемы со здоровьем

Наличие других медицинских проблем могут влиять на использование левомицетина. Обязательно сообщите своему врачу, если у вас есть другие проблемы со здоровьем, особенно:

  • Отверстие в барабанной перепонке - Хлорамфеникол может вызвать нежелательные эффекты, если он пройдет мимо барабанной перепонки в среднее ухо.
  • Чувствительность к хлорамфениколу

Применение хлорамфеникола по назначению

Использовать:

  • Лягте или наклоните голову так, чтобы инфицированное ухо смотрело вверх.Осторожно потяните мочку уха вверх и назад для взрослых (вниз и назад для детей), чтобы выпрямить слуховой проход. Бросьте лекарство в слуховой проход. Держите ухо вверх примерно на 1-2 минуты, чтобы лекарство попало в контакт с инфекцией. Стерильную ватную пробку можно аккуратно вставить в ушное отверстие, чтобы лекарство не вытекло.
  • Чтобы лекарство было максимально защищенным от микробов, не прикасайтесь пипеткой к какой-либо поверхности (включая ухо). Также держите емкость плотно закрытой.

Чтобы полностью вылечить инфекцию, продолжайте использовать хлорамфеникол в течение всего периода лечения, даже если ваши симптомы начнут исчезать через несколько дней. Если вы слишком рано прекратите прием хлорамфеникола, симптомы могут вернуться. Не пропускайте ни одной дозы.

Дозирование

Доза левомицетина будет разной для разных пациентов. Следуйте указаниям врача или указаниям на этикетке. Следующая информация включает только средние дозы левомицетина.Если ваша доза отличается, не меняйте ее, если врач не скажет вам об этом.

Количество лекарства, которое вы принимаете, зависит от силы лекарства. Кроме того, количество доз, которые вы принимаете каждый день, время между приемами и продолжительность приема лекарства зависят от медицинской проблемы, для которой вы принимаете лекарство.

  • Форма выпуска ушного раствора (ушных капель):
    • При инфекциях слухового прохода:
      • Взрослые и дети? Используйте 2 или 3 капли в пораженное ухо два-три раза в день.

Пропущенная доза

Если вы пропустите дозу левомицетина, примените его как можно скорее. Однако, если пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному графику дозирования.

Хранилище

Хранить лекарство в закрытом контейнере при комнатной температуре, вдали от источников тепла, влаги и прямого света. Беречь от замерзания.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не храните устаревшие лекарства или лекарства, которые больше не нужны.

Меры предосторожности при использовании хлорамфеникола

Если ваши симптомы не улучшатся в течение нескольких дней или если они ухудшились, проконсультируйтесь с врачом.

Побочные эффекты хлорамфеникола

Наряду с необходимыми эффектами лекарство может вызывать некоторые нежелательные эффекты. Хотя не все из этих побочных эффектов могут возникнуть, в случае их возникновения может потребоваться медицинская помощь.

Немедленно обратитесь к врачу при возникновении любого из следующих побочных эффектов:

Редкий

- также может появиться через несколько недель или месяцев после прекращения приема хлорамфеникола
  • Голубоватый оттенок кожи
  • изменения артериального давления или частоты пульса
  • проблемы с питанием
  • нерегулярное дыхание
  • бледная кожа
  • Прохождение жидких зеленых табуретов
  • Боль в горле и жар
  • Вздутие живота с рвотой или без нее
  • необычное кровотечение или синяк
  • необычная усталость или слабость

При появлении любого из следующих побочных эффектов как можно скорее обратитесь к врачу:

Реже

  • Слепота или изменение зрения
  • жжение, зуд, покраснение, кожная сыпь, отек или другие признаки раздражения, отсутствовавшие до применения левомицетина
  • диарея
  • лихорадка
  • галлюцинации
  • головная боль
  • спутанность сознания
  • легкая депрессия
  • тошнота
  • боль в животе
  • Отек рта и языка
  • неприятный вкус
  • рвота

У некоторых пациентов могут возникать и другие побочные эффекты, не указанные в списке.Если вы заметили какие-либо другие эффекты, проконсультируйтесь с врачом.

Обратитесь к врачу за медицинской консультацией о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088.

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Заявление об отказе от ответственности

Подробнее о хлорамфениколе отическом

.

Анализ хлорамфеникола и родственного ему соединения 2-амино-1- (4-нитрофенил) пропан-1,3-диола с помощью обращенно-фазовой высокоэффективной жидкостной хроматографии с УФ-детектированием

Простым методом жидкостной хроматографии, показывающим стабильность, является разработан для анализа хлорамфеникола и родственного ему соединения 2-амино-1- (4-нитрофенил) пропан-1,3-диола в двух фармацевтических формах. В этом исследовании использовалась жидкостная хроматография с УФ-детектором на длине волны 278 нм с использованием неподвижной фазы C18 с обращенной фазой.Изократическое элюирование применяют смесью раствора пентансульфоната натрия (0,012 М), ацетонитрила и ледяной уксусной кислоты (85: 15: 1, об. / Об.). Этот новый метод прошел валидацию в соответствии с требованиями Фармакопеи США для новых методов определения анализов, которые включают точность, прецизионность, специфичность, линейность и диапазон. Этот метод показывает достаточную селективность, чувствительность, точность, прецизионность и диапазон линейности, чтобы удовлетворить нормативные требования Федерального управления по лекарственным средствам / Международной конференции по гармонизации.Текущий метод демонстрирует хорошую линейность в диапазоне 0,04–0,16 мг / мл хлорамфеникола. Точность метода составляет 100,0% при относительном стандартном отклонении 0,1%. Точность этого метода, отраженная в относительном стандартном отклонении повторов, составляет 0,1%. Метод чувствителен: предел обнаружения хлорамфеникола составляет 0,005%. Родственное вещество хлорамфениколу (2-амино-1- (4-нитрофенил) пропан-1,3-диол) может быть выборочно определено с хорошим разрешением в двух фармацевтических формах: глазной мази и глазных каплях.

1. Введение

Хлорамфеникол - это бактериостатическое противомикробное соединение, первоначально полученное из бактерии Streptomyces venezuelae , выделенное Дэвидом Готлибом и введенное в клиническую практику в 1949 году, его структура показана на рисунке 1. Это был первый антибиотик, который производиться синтетическим путем в больших масштабах. Хлорамфеникол эффективен против самых разных микроорганизмов. Хлорамфеникол используется в глазных каплях или мази от бактериального конъюнктивита для лечения бактериального конъюнктивита [1].

Хлорамфеникол теряет свою активность при гидролизе амидной группы с образованием 2-амино-1- (4-нитрофенил) пропан-1,3-диола, его структура показана на рисунке 1. Этот продукт разложения (продукт гидролиза) хлорамфеникол обычно содержится в фармацевтических препаратах [2]. Хлорамфеникол также имеет много родственных соединений и примесей, которые могут присутствовать в фармацевтическом препарате. Поскольку примеси в фармацевтических препаратах могут значительно изменить эффекты и побочные эффекты лекарства, важно иметь точный метод определения этих примесей.В этом смысле необходим селективный метод определения стабильности для анализа хлорамфеникола на его продукты разложения, родственные соединения и примеси, например, 2-амино-1- (4-нитрофенил) пропан-1,3-диол. .

Для анализа хлорамфеникола на присутствие его примесей, промежуточных соединений и продуктов разложения использовалось множество методов. Vigh и Inczédy сообщили в 1976 г. о методе ВЭЖХ для разделения шести промежуточных соединений хлорамфеникола, которые образовались во время его получения [1].Метод определения хлорамфеникола и его моносукцинатного эфира в плазме свиней также был описан Wiese et al. с использованием колонки RP-18 и фосфатного буфера pH 4,9, содержащего 30% метанола в качестве подвижной фазы [3]. Бур и Пийненбург разработали метод ВЭЖХ для одновременного определения хлорамфеникола и его наиболее важных продуктов разложения. Колонка с обращенной фазой C18 использовалась с подвижной фазой, состоящей из раствора борной кислоты и ацетонитрила (60:40, об. / Об.), PH доведен до 3.0 [4]. Сет и Баннерджи также определили хлорамфеникол в присутствии продуктов его распада в лекарственных формах с помощью полярографического метода [5]. В 1991 году Судана и Чогаре применили метод RP-HPLC для отделения хлорамфеникола и бензокаина от их примесей и вспомогательных веществ, присутствующих в растворах и суппозиториях для местного применения [6].

В 2001 году был описан метод ВЭЖХ для анализа хлорамфеникола и его примесей, полученных в результате гамма-облучения хлорамфеникола в глазной мази [7].Хлорамфеникол и его глюкуронид в некоторых пищевых продуктах (куриное мясо, морепродукты и мед) также были определены в 2004 году Bogusz et al. методом обращенно-фазовой жидкостной хроматографии-электрораспылительной масс-спектрометрии с отрицательной ионизацией с использованием ацетонитрила и формиата аммония 10 мМ, pH 3,0 (40:60, об. / об.) в качестве подвижной фазы при скорости потока 0,3 мл / мин [8]. В 2006 году Visky et al. описали метод ВЭЖХ для отделения семи различных лекарственных веществ от соответствующих примесей, среди которых есть хлорамфеникол и его примеси [9].

Lebelle et al. сообщили о методе RP-HPLC для определения хлорамфеникола и 2-амино-1- (4-нитрофенил) пропан-1,3-диола [2]. Али описал метод ВЭЖХ для отделения хлорамфеникола от этой примеси в ряде фармацевтических препаратов [10]. Однако этот метод не прошел валидацию в соответствии с требованиями USP и ICH для нового метода определения проб. USP описывает метод ВЭЖХ с обращенной фазой для определения хлорамфеникола в сырье, а также во многих фармацевтических лекарственных формах [11].Однако этот метод используется для анализа хлорамфеникола без этого продукта разложения (2-амино-1- (4-нитрофенил) пропан-1,3-диола). Кроме того, методом Британской фармакопеи (BP) для определения хлорамфеникола (анализ) в сырье, а также во многих фармацевтических формах является УФ-спектрофотометрия или колориметрия [12], которые не могут обнаружить эту примесь. Следовательно, для определения хлорамфеникола в присутствии этой примеси необходим метод испытаний, указывающий на стабильность.Таким образом, целью данной статьи является разработка и проверка метода определения хлорамфеникола с этой примесью в двух фармацевтических лекарственных формах: глазной мази и глазных каплях с использованием метода обращенно-фазовой ВЭЖХ. Валидация метода будет выполнена в соответствии с требованиями USP для определения анализа, которые включают точность, прецизионность, специфичность, линейность и диапазон. Кроме того, чтобы соответствовать нормативным требованиям Международной конференции по гармонизации (ICH) Федерального управления лекарственных средств [13], хлорамфеникол будет принудительно разлагаться в кислых, основных и сильных растворах окислителей.Этот метод позволяет обнаруживать и количественно оценивать образующиеся продукты разложения.

2. Экспериментальная
2.1. Chemicals

Ацетонитрил для ВЭЖХ от J. T. Baker (Нью-Джерси, США). Ледяная уксусная кислота, пентансульфонат натрия, соляная кислота, гидроксид натрия и перекись водорода поставляются компанией Merck (Дармштадт, Германия). Хлорамфеникол RS, 2-амино-1- (4-нитрофенил) пропан-1,3-диол RS поставляются USP (Роквилл, Мэриленд, США).

2.2. Аппарат
Использовали систему ВЭЖХ

(система ВЭЖХ Merck Hitachi LaChrom Elite, Япония) с насосом L-2130, автосамплером L-2200, термостатом для колонок L-2300 и УФ-детектором L-2490.Использовалось программное обеспечение Ezchrom Elite. Хроматографический анализ выполняли на HX749288, LiChroCart, HPLC-cartage Purospher STAR RP-18 endcapped (5 мкм м), (длина 150 мм, внутренний диаметр 4,6 мм) (Waters Corporation, Милфорд, Массачусетс, США). Колонку держат при комнатной температуре.

2.3. Стандартные растворы и условия ВЭЖХ

Раствор пентансульфоната натрия получали растворением 2,1 г в 1000 мл воды. Отфильтрованная и дегазированная смесь раствора пентансульфоната натрия, ацетонитрила и ледяной уксусной кислоты (разные объемные доли) была испытана в качестве подвижной фазы для разделения хлорамфеникола и 2-амино-1- (4-нитрофенил) пропан-1,3. -диол.Лучшей комбинацией было 85: 15: 1 раствора пентансульфоната натрия: ацетонитрил: ледяная уксусная кислота. Были протестированы различные скорости потока (1,0, 1,5 и 2,0 мл / мин). УФ-детектирование проводили при 278 нм, и объем инъекции составлял 10 мкл л.

Стандартный стандартный раствор хлорамфеникола получали растворением 100 мг хлорамфеникола в 100 мл воды с получением раствора, имеющего известную концентрацию 1,0 мг / л. мл хлорамфеникола.

Номинальный стандартный раствор получали разбавлением 5 мл исходного стандартного раствора до 50 мл подвижной фазы с получением раствора с известной концентрацией 0.10 мг на мл хлорамфеникола.

Стандартный раствор 2-амино-1- (4-нитрофенил) пропан-1,3-диола был приготовлен путем растворения 10 мг в 100 мл метанола и разбавления 25 мл этого раствора до 50 мл подвижной фазы для получения раствор с известной концентрацией 0,05 мг на мл 2-амино-1- (4-нитрофенил) пропан-1,3-диола.

Номинальные растворы приготовленных глазных капель хлорамфеникола были приготовлены путем разбавления объема продукта, эквивалентного 50 мг хлорамфеникола (10 мл продукта), до 50 мл водой, затем разбавления 5.От 0 мл полученного раствора до 50 мл с водой.

Хлорамфеникол в глазной мази экстрагировали следующим образом: 0,4 г мази растворяли в 50 мл н-гексана, затем экстрагировали 50 мл воды (трижды). Экстракты объединяли в мерной колбе на 200 мл и доводили до объема водой.

3. Результаты и обсуждение
3.1. Разработка метода

Обращенно-фазовая колонка C18, 5 мкм м, длина 150 мм и внутренний диаметр 4,6 мм, поддерживаемая при температуре окружающей среды, была использована для разделения хлорамфеникола и 2-амино-1- (4-нитрофенил) пропана. -1,3-диол.

Что касается подвижной фазы, то была использована смесь раствора пентансульфоната натрия, ацетонитрила и ледяной уксусной кислоты. Чтобы улучшить разделение и симметрию пиков, состав подвижной фазы варьировали, пока не был выбран оптимальный состав (85: 15: 1, об. / Об.). В этом исследовании использовалось изократическое элюирование при скорости потока 2,0 мл / мин. Длина волны 278 была выбрана для использования для УФ-обнаружения. Во время этого исследования колонку держат при комнатной температуре.

После этой оптимизации этот метод был использован для отделения хлорамфеникола от 2-амино-1- (4-нитрофенил) пропан-1,3-диола (рис. 2).Получено хорошее разделение с адекватным разрешением.


3.2. Валидация метода

После разработки метода была проведена валидация текущего метода испытаний для хлорамфеникола в соответствии с требованиями Фармакопеи США для определения количественного определения (Категория I: аналитические методы для количественного определения активных ингредиентов в готовых фармацевтических продуктах), которые включают точность, прецизионность, специфичность, линейность,

.Список торговых марок

с сайта Drugs.com

  1. Международные препараты
  2. Состав
  3. хлорамфеникол

Важно: Приведенная ниже информация относится к доступным в США продуктам, содержащим хлорамфеникол.

Продукт (продукты), содержащий хлорамфеникол:

хлорамфеникол системный

Торговые наименования: Хлоромицетин сукцинат натрия, Хлоромицетин, Хлоракол
Класс (ы) лекарств: разные антибиотики
Хлорамфеникол системный применяется для лечения:

левомицетин офтальмологический

Торговые марки: Chloroptic, AK-Chlor, Chloromycetin Ophthalmic, Ocu-Chlor
Класс (ы) лекарств: офтальмологические противоинфекционные препараты
Хлорамфеникол в офтальмологии используется для лечения:

хлорамфеникол отик

Торговые марки: Хлоромицетин отик
Класс (ы) лекарств: противоинфекционные отические препараты

Многокомпонентные препараты, содержащие хлорамфеникол:

хлорамфеникол / фибринолизин и дезоксирибонуклеазу для местного применения

Торговые марки: Elase-Chloromycetin
Класс (ы) лекарств: местные средства для удаления остатков

хлорамфеникол / гидрокортизон / полимиксин b офтальмологические

Торговые марки: Ophthocort
Класс (ы) препаратов: офтальмологические стероиды с противоинфекционными средствами

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь с вашим лечащим врачом, чтобы информация, отображаемая на этой странице, соответствовала вашим личным обстоятельствам.

Заявление об ограничении ответственности в отношении медицинских услуг

.

Смотрите также