Skip to content

Цефотаксим какая группа антибиотиков


инструкция по применению, показания, побочные действия

Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микро-организмов. Обладает широким спектром действия.
Обычно восприимчивые виды
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллиноустойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Morax-ella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Providencia, виды Salmonella (включая Salmonella typhi), виды Shigella.
Анаэробные микроорганизмы: виды Fusobacterium (включая Fusobacte-rium nucleatum), виды Peptococcus, виды Peptostreptococcus.
Виды, которые могут приобретать устойчивость
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, En-terobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Serratia marcescens.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis.
Устойчивые микроорганизмы
Аэробные грамположительные микроорганизмы: виды Enterococcus, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-устойчивый).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: виды Acinetobacter, Le-gionella pneumophila, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.
Анаэробные микроорганизмы: Clostridium difficile.
Другие микроорганизмы: виды Chlamydia, виды Chlamydophila, виды Mycoplasma, Treponema pallidum.
Фармокинетика
После однократного внутривенного введения в дозах 0,5 г, 1 г и 2 г TCmax – 5 мин, Cmax составляет 39 мкг/мл, 101,7 мкг/мл и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения в дозах 0,5 г и 1 г TCmax – 0,5 ч и Сmax составляет 11 мкг/мл и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы – 30 – 50 %. Биодоступность – 90–95 %.
Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, костная ткань, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинно-мозговая жидкость (СМЖ)) организма. Объем распределения – 0,25–0,39 л/кг.
Цефотаксим метаболизируется в организме человека в значительной сте-пени. Путем ацетилирования образуется активный метаболит O-дезацетил-цефотаксим (М1) и два неактивных метаболита (М2 и М3). Метаболит М1 обладает хорошей антибактериальной активностью в отношении различных патогенов.
T1/2 – 1 ч при внутривенном введении и 1 – 1,5 ч при внутримышечном введении. Выводится почками – 40–60 % в неизмененном виде, небольшое количество цефотаксима (примерно 2 %) выводится с желчью, остальное количество – в виде метаболитов (15–25 % в виде фармакологически активного дезацетил-цефотаксима и 20–25 % в виде 2 неактивных метаболитов – М2 и М3).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста период полувыведения составляет 120–150 минут.
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 3–10 мл/мин) период полувыведения цефотаксима может быть увеличен до 2,5 часов, дезацетил-цефотаксима – до 10 часов. В этих условиях цефотаксим накапливается только в ограниченной степени, в отличие от активных и неактивных метаболитов. Цефотаксим и дезацетил-цефотаксим могут быть удалены из крови путем гемодиализа.
У новорожденных детей T1/2 составляет от 0,75 ч до 1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей возрастает до 6,4 ч. У новорожденных фармакокинетика цефотаксима зависит от течения беременности и хронологического возраста. Период полувыведения у детей, рожденных в срок, увеличен примерно в 2 раза, у недоношенных и детей с низкой массой тела при рождении – в 2–5 раз.

Тяжелые инфекции, вызванные бактериями чувствительными к цефотаксиму: инфекции центральной нервной системы (менингит), дыхательных путей и ЛОР-органов, почек и мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, половых органов, включая неосложненную гонорею (цервикальная, уретральная, ректальная), органов брюшной полости (включая перитонит), эндокардит, сепсис, болезнь Лайма (особенно стадии II и III), при повышенном риске инфекций у пациентов после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).

Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела 50 кг и более): обычная рекомендуемая доза составляет 1–2 г цефотаксима каждые 12 часов (в среднем 3 г/сутки) внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в). В тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 12 г. Суточные дозы до 6 г могут быть разделены, по крайней мере, на две равные дозы с интервалом в 12 часов. Более высокие суточные дозы должны быть разделены, по крайней мере, на 3–4 разовые дозы с интервалами 8 или 6 часов. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания.
Следующая таблица может служить ориентиром для дозирования цефотаксима:

Тип инфекции

Разовая доза

Интервал дозирования

Суточная доза

Типичные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами, идентифицированными или подозреваемыми

1 г

12 часов

2 г

Инфекции, вызванные несколькими патогенами, обнаруженными или подозреваемыми, с высокой или средней чувствительностью

2 г

12 часов

4 г

 

Неясные бактериальные заболевания, которые не могут  быть локализованы, угрожающие  жизни пациента

2–3 г

8 часов

до 6 часов

до 4 часов

6 г

до 8 г

до 12 г

Рекомендуемые дозы цефотаксима в отдельных случаях:
Гонококковый уретрит, цервицит: 0,5 г однократно в/м.
Ректальная гонорея у мужчин: 0,5 г однократно в/м.
Ректальная гонорея у женщин: 1,0 г однократно в/м.
Неосложненные инфекции: 2,0 г /сутки: по 1,0 г каждые 12 часов в/м или в/в.
Инфекции средней и тяжелой степени тяжести: 3–6 г/сутки: по 1–2 г каждые 8 часов в/м или в/в.
Инфекции, при которых необходимо частое введение антибиотиков в высоких дозах (например, септицемия): 6–8 г/сутки: по 2 г каждые 8 часов в/в.
Инфекции, угрожающие жизни: до 12 г/сутки: по 2 г каждые 4 часа в/в.
Болезнь Лайма: суточная доза составляет 6 г цефотаксима (14–21 день). Суточная доза обычно делится на 3 разовые дозы (3 раза в день по 2 г цефотаксима), но в отдельных случаях вводится в 2 отдельных дозах (2 раза в день по 3 г цефотаксима). Эти рекомендации по дозированию основаны не на контролируемых клинических испытаниях, а на отдельных наблюдениях.
Кесарево сечение: первая доза – 1 г цефотаксима - вводят внутривенно сразу после пережатия пуповины. Вторую и третью дозы цефотаксима – по 1 г следует вводить в/в или в/м через 6 и 12 часов после первой дозы.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1–2 г цефотаксима за 30–60 минут до операции. В зависимости от степени риска заражения та же доза может быть введена повторно.
Нарушения функций почек: при клиренсе креатинина (КК) 20 мл/мин/1,73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза. У взрослых пациентов на гемодиализе в конце каждого сеанса диализа рекомендуется внутривенное введение 1 г цефотаксима, которое повторяется каждые 24 часа, и оказывается достаточным для эффективного лечения большинства инфекций.
Дети до 12 лет (с массой тела менее 50 кг): в зависимости от тяжести инфекции доза цефотаксима составляет от 50 мг до 100 мг (150 мг) на килограмм массы тела в сутки, разделенная на равные отдельные дозы, вводимые через 12 (до 6) часовые интервалы (2–4 раза/сутки). В некоторых случаях, особенно в опасных для жизни ситуациях, может быть необходимо увеличить суточную дозу до 200 мг цефотаксима на килограмм массы тела.
Обычно рекомендуемый дозовый режим: новорожденные: 0–6 дней жизни – 50 мг/кг каждые 12 часов в/в, 7–28 дней жизни – 50 мг/кг каждые 8 часов в/в, младенцы и дети (1 месяц – 12 лет): дети с массой тела менее 50 кг – 50–180 мг/кг/сутки в/в или в/м, разделенные на четыре-шесть разовых доз. Высшие дозы должны применяться при более тяжелых или серьезных инфекциях, включая менингит. При массе тела 50 кг и более применяется обычная доза для взрослых. Максимальная суточная доза не должна превышать 12 г.
У недоношенных детей, учитывая незрелость почек и сниженный почечный клиренс, не рекомендуется превышать дозу 50 мг цефотаксима на килограмм массы тела в сутки в/в. В особо тяжелых случаях доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сутки.
Рекомендуемые дозы цефотаксима в отдельных случаях: у детей старше трех месяцев: при пневмококковых менингитах в течение первых 48–72 часов: 50-75 мг/кг внутривенно в течение 20 минут каждые 6 часов (от 200 до 300 мг/кг/день). Затем 15 мг/кг ванкомицина внутривенно в течение 60 минут (60 мг/кг/день). Эта схема может продолжаться и после 48–72 часов в зависимости от МИК для изолированного штамма пневмококка.
Пациенты пожилого возраста: цефотаксим в основном выводится почками, и риск токсических реакций на это лекарственное средство может быть больше у пациентов с нарушениями почечных функций. Поскольку пациенты пожилого возраста более склонны к снижению почечных функций, следует с особой осторожностью подходить к подбору дозы, может быть полезным мониторинг почечных функций.
Правила приготовления инъекционных растворов
Для приготовления восстановленного раствора необходимо использовать только те растворители, которые указаны в инструкции по медицинскому применению!
Не следует применять растворы местных анестетиков в качестве растворителя для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения лекарственного средства.
Следует использовать только свежеприготовленные растворы для инъекции!
Перед применением лекарственного средства необходимо проверить его срок годности. Не применять лекарственное средство после истечения срока годности, указанного на упаковке. После добавления во флакон растворителя его следует встряхивать до растворения лекарственного средства, через 1-2 минуты раствор станет прозрачным. Перед введением лекарственного средства следует убедиться, что раствор является прозрачным и не содержит нерастворенных частиц. Раствор лекарственного средства может быть бесцветным или светло-желтым.
Внутримышечная инъекция
1 г цефотаксима разводят в 4 мл воды для инъекций. Лекарственное средство следует вводить глубоко внутримышечно. Не рекомендуется вводить более 4 мл с одной стороны. Если суточная доза цефотаксима более 2 г или кратность введения более 2 раз в сутки, рекомендуется внутривенное введение.
Внутривенная инъекция
Содержимое флакона разводят в воде для инъекций в объеме 10 мл воды для инъекций. Вводят медленно в течение не менее 5 минут.
Внутривенная инфузия
Для внутривенных инфузий лекарственное средство разводят в воде для инъекций (так же как для внутривенных инъекций). После начального разведения лекарственное средство следует развести до 50–100 мл в одном из растворителей: 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы, 5 % раствор глюкозы с 0,45 % раствором натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы с 0,2 % раствором натрия хлорида, раствор Рингера лактатный, лактат натрия для инъекций. Капельное введение проводится в течение 20–60 минут.
Инфузионные жидкости, содержащие натрия гидрокарбонат, использовать не рекомендуется ввиду нестабильности цефотаксима в этих растворах.
Растворы цефотаксима не следует смешивать с растворами аминогликозидов. Если цефотаксим и аминогликозиды применяются одновременно у одного и того же пациента, их надо вводить раздельно, а не в виде смешанной инъекции/инфузии.

Аллергические реакции: крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд; редко - бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, анафилактические реакции, анафилактический шок, реакция Яриша-Герксгеймера (лихорадка, озноб, головная боль и боль в суставах).
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, энцефалопатия, судороги.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены при внутривенном введении, болезненность и инфильтрат при внутримышечном введении, воспалительные реакции в месте инъекции/инфузии в виде тромбофлебитов.
Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, олигурия, анурия, повышение содержания мочевины в крови, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз; редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушения функции печени (иногда с желтухой).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, панцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочеви-ны в крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса, увеличение концентрации лактатдегидрогеназы, гамма-глутамилтрансферазы.
Прочие: суперинфекция (в т.ч. кандидозный стоматит), острый распро-страненный экзантематозный пустулез.
Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного средства. Медицинским работникам рекомендуется направлять информацию о любых подозреваемых нежелательных реакциях, неэффективности лекарственного средства и случаях развития антибиотикорезистентности по адресу: Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», пер. Товарищеский, 2а, 220037 г. Минск, Республика Беларусь

Цефотаксим фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Особые проблемы дисбаланса МНО (международное нормализованное отношение)
У пациентов, получающих антибиотики, были зарегистрированы случаи повышенной активности пероральных антикоагулянтов. Факторами риска считаются инфекционные или другие воспалительные заболевания, возраст и общее состояние пациента. В этих условиях трудно провести различие между инфекционной болезнью и ее лечением в возникновении дисбаланса МНО. Тем не менее, некоторые классы антибиотиков вовлечены больше: они включают фторхинолоны, макролиды, тетрациклины, ко-тримоксазол и некоторые цефалоспорины.
Другие антибиотики
В условиях in vitro наблюдался антагонистический эффект в отношении антибактериальной активности при сочетании цефотаксима с бактериостатическими средствами (например, тетрациклин, эритромицин, хлорамфеникол или сульфаниламиды). Синергический эффект может отмечаться в комбинации с аминогликозидами.
Урикозурические средства
Пробенецид влияет на канальцевую секрецию цефотаксима в почках, снижая наполовину его клиренс и увеличивая в 2 раза эффект цефотаксима в терапевтических дозах. В связи с широким терапевтическим индексом це-фотаксима коррекция дозы у пациентов с нормальной почечной функцией не требуется.
Аминогликозиды и диуретики
В сочетании с потенциально нефротоксическими средствами (например, такими как аминогликозиды, полимиксин В и колистин) или сильнодействующими диуретиками (например, фуросемид), цефотаксим, как и другие цефалоспорины, усиливает негативное влияние на почки. Рекомендуется мониторинг почечных функций.

1 г Цефотаксима содержит 48 мг натрия (2,09 ммоль), 0,5 г Цефотаксима содержит 24 мг натрия (1,045 ммоль).
При слишком быстром внутривенном введении (быстрее 1 минуты) цефотаксим может вызывать сердечные аритмии.
Анафилактические реакции
До начала лечения цефотаксимом следует исключить наличие в анамнезе пациента реакций гиперчувствительности к цефотаксиму, цефалоспоринам, другим бета-лактамным антибиотикам и лекарственным средствам. Лекарственное средство противопоказано пациентам с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам и пациентам с I типом реакций гиперчувствительности (анафилаксия) к прочим бета-лактамным антибиотикам. Эти реакции могут быть очень серьезными, иногда со смертельным исходом. Имеются данные о наличии перекрестной чувствительности между пенициллинами и цефалоспоринами в 5–10 % случаев. Антибиотики следует применять с осторожностью у пациентов с любыми проявлениями аллергии, особенно к лекарственным средствам. При появлении аллергических реакций на фоне применения цефотаксима рекомендуется прекратить лечение. Тяжелые реакции гиперчувствительности требуют проведения неотложных мероприятий, включая введение адреналина.
Тяжелые буллезные кожные реакции
Тяжелые случаи пузырчатых реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или эпидермальный токсический некролиз отмечались в связи с применением цефотаксима. Следует сообщить пациенту о необходимости врачебной консультации в случае проявления таких реакций.
Осложнения, связанные с Clostridium difficile
В ходе лечения или после его окончания, в результате чрезмерного роста устойчивых к лекарственному средству бактерий Clostridium difficile, может развиться псевдомембранозный колит. В случае появления диареи следует учитывать возможность этого осложнения. В легких случаях достаточно отменить лекарственное средство, в тяжелых случаях после отмены лекарственного средства следует обеспечить адекватную гидратацию пациента, восполнить запас электролитов и провести исследование с целью обнаружения бактерий. В случае обнаружения С. difficile следует применить метронидазол или ванкомицин внутрь. Не следует применять лекарственные средства, угнетающие перистальтику.
Следует соблюдать осторожность при применении цефотаксима у пациентов с наличием в анамнезе воспалительных заболеваний кишечника, особенно колита.
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациенты с почечной недостаточностью должны получать соответственно сниженную в зависимости от клиренса креатинина дозу. Следует соблюдать осторожность, если цефотаксим вводят в сочетании с аминогликозидами или прочими нефротоксическими лекарственными средствами. Следует проводить мониторинг функции почек у этих пациентов, у лиц пожилого возраста и у пациентов, у которых ранее было отмечено нарушение почечных функций.
Нейротоксическое действие
Высокие дозы бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, могут вызвать энцефалопатию (нарушение сознания, нескоординированные движения и судороги). Особую бдительность следует проявлять у пациентов с менингитом. Следует рекомендовать пациенту обратиться к врачу в случае появления таких реакций.
Гематологические реакции
Лейкопения, нейтропения и редко агранулоцитоз могут наступить во время терапии цефотаксимом, особенно, если курс лечения продолжительный. В случае курса лечения более 7–10 дней, количество лейкоцитов следует контролировать и прекратить лечение, если появится нейтропения. Сообщалось о нескольких случаях эозинофилии и тромбоцитопении, быстро исчезающих после прекращения лечения. Также сообщалось о случаях гемолитической анемии, в том числе со смертельным исходом у пациентов, получавших цефалоспорины. Если у пациента развивается анемия на фоне применения цефотаксима, следует прекратить лечение до установления ее причины.
Мониторинг
Как и любое применение антибиотика, использование цефотаксима может приводить к возникновению резистентности, в результате чего лекарственное средство может становиться неэффективным. Это необходимо учитывать в случае повторного возникновения инфекции и назначать адекватную терапию.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Цефотаксим, как и другие цефалоспорины, может вызывать появление ложноположительного результата теста Кумбса.
Определение уровня глюкозы в моче с использованием неспецифических редукционных тестов может давать ложноположительные результаты. Это явление не наблюдается при использовании оксидазного теста. Цефотаксим не оказывает влияние на результаты ферментативных тестов, обнаруживающих сахар в моче.
При длительной терапии следует контролировать функцию печени.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Цефотаксим-БХФЗ вводится внутримышечно или внутривенно.
Режим дозирования, способ введения зависят от тяжести и вида инфекции, возраста, массы тела и функции почек пациента. Перед применением препарата необходимо провести кожные пробы на переносимость.
Взрослые и дети старше 12 лет (с массой тела 50 кг и более)
При легких и умеренных инфекциях применяют по 1 г каждые 12 часов. При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить до 12 г, разделенную на 3-4 введения. При инфекциях, вызванных чувствительными Pseudomonas spp., как правило, требуются суточные дозы больше чем 6 г.
Суточные дозы до 6 г следует разделить как минимум на 2 введения, через каждые 12 часов. Более высокие суточные дозы следует разделить как минимум на 3-4 введения, через каждые 8 или 6 часов.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и при любой антибиотикотерапии, в целом, введение цефотаксима должно быть продолжено еще в течение как минимум 48-72 часов после нормализации температуры тела или после получения доказательств эрадикации причинных микроорганизмов.
Продолжительность лечения инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, как минимум 10 дней – для профилактики ревматизма или гломерулонефрита. Во время терапии хронической инфекции мочевых путей и в течение нескольких месяцев после лечения может потребоваться частая бактериологическая и клиническая оценка; при хронических инфекциях может потребоваться лечение в течение нескольких недель.
Рекомендации по дозированию препарата представлены в таблице:
Вид инфекции Разовая доза цефотаксима Интервал между дозами Суточная доза цефотаксима
Типичная инфекция, когда подтверждена или предполагается чувствительность микроорганизма 1 г 12 часов 2 г
Инфекции, при которых подтверждено или предполагается несколько микроорганизмов с высокой или умеренной чувствительностью 2 г 12 часов 4 г
Неясные бактериальные инфекции, при которых не удалось локализовать места инфекции и при которых состояние пациента является критическим 2-3 г 8 часов
6 г
до 6 часов
до 8 г
до 4 часов до 12 г
Дети от 1 месяца до 12 лет (с массой тела менее 50 кг)
В зависимости от тяжести инфекции Цефотаксим-БХФЗ применяют от 50 мг до 100 мг/кг (150 мг/кг) массы тела в сутки в 2-4 приема.
При очень тяжелых инфекциях, особенно в угрожающих жизни ситуациях, может быть необходимым повышение суточной дозы до 200 мг/кг массы тела, разделенной на несколько введений.
При массе тела 50 кг и более применяется обычная доза для взрослых. Максимальная суточная доза не должна превышать 12 г.
Новорожденные
Не следует превышать дозу 50 мг/кг массы тела в сутки в 2-4 введениях. При тяжелых, угрожающих жизни, инфекциях может быть необходимым повышение суточной дозы от 150 до 200 мг/кг массы тела в нескольких ведениях.
У недоношенных детей, учитывая незрелость почек и сниженный почечный клиренс, не рекомендуется превышать дозу цефотаксима 50 мг/кг массы тела в сутки в/в. В особо тяжелых случаях доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сутки.
Рекомендации по дозированию препарата в таких случаях представлены в таблице:
Возраст ребенка Суточная доза цефотаксима
От 0 до 7 суток 50 мг/кг массы тела каждые 12 часов, внутривенно
От 8 суток до 1 месяца жизни 50 мг/кг массы тела каждые 8 часов, внутривенно
Дозирование цефотаксима в отдельных случаях
Взрослые и дети старше 12 лет (с массой тела 50 кг и более):
Гонококковый уретрит, цервицит: 0,5 г однократно в/м или в/в.
Ректальная гонорея у мужчин: 0,5 г однократно в/м или в/в.
Ректальная гонорея у женщин: 1 г однократно в/м или в/в.
При осложненных формах инфекции может потребоваться более высокая доза.
Следует учитывать официальные рекомендации по лечению гонореи.
Перед началом лечения цефотаксимом следует исключить сифилис.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: 2 г в сутки: по 1 г каждые 12 часов в/м или в/в.
Инфекции средней и тяжелой степени тяжести: 3-6 г/сутки: по 1-2 г каждые 8 часов в/м или в/в.
Инфекции, при которых необходимо частое введение антибиотиков в высоких дозах (например, септицемия): 6-8 г/сутки: по 2 г каждые 8 часов в/в.
Инфекции, угрожающие жизни: до 12 г/сутки: по 2 г каждые 4 часа в/в.
Болезнь Лайма: суточная доза составляет 6 г цефотаксима (14-21 день). Суточная доза обычно делится на 3 разовые дозы (3 раза в день по 2 г цефотаксима), но в отдельных случаях вводится в 2 отдельных дозах (2 раза в день по 3 г цефотаксима). Эти рекомендации основаны не на контролируемых клинических исследованиях, а на отдельных наблюдениях.
Бактериальный менингит: взрослые: 6-12 г/сутки, разделенные на разовые дозы каждые 6-8 часов.
Дети (от 1 месяца до 12 лет):
150-200 мг/кг/сутки, разделенные на разовые дозы каждые 6-8 часов.
Новорожденные: (см. таблицу выше).
Периоперационная профилактика: следует ввести однократную дозу 1-2 г препарата за 30-60 минут до начала операции. В зависимости от степени риска заражения та же доза может быть введена повторно.
Применение антибиотика должно быть прекращено, как правило, в течение 24 часов, так как более продолжительное применение любого антибиотика после большинства хирургических процедур не уменьшает частоту последующего заражения.
Кесарево сечение: первая доза – 1 г цефотаксима – вводится внутривенно сразу после пережатия пуповины. Вторую и третью дозы цефотаксима – по 1 г – следует вводить в/в или в/м через 6 и 12 часов после первой дозы.
Комбинированная терапия
Комбинированная терапия Цефотаксимом-БХФЗ и аминогликозидами без антибиотикограммы показана только при тяжелых и угрожающих жизни инфекциях. При комбинациях с аминогликозидами также следует учитывать функцию почек. Аминогликозиды должны вводиться отдельно при комбинированной терапии.
Интраабдоминальные инфекции следует лечить цефотаксимом в сочетании с другими соответствующими антибиотиками.
Сепсис: в случае грамотрицательных микроорганизмов следует рассматривать комбинацию с другим подходящим антибиотиком.
При инфекциях, вызванных синегнойной палочкой: в сочетании с другими антибиотиками, активными против Pseudomonas.
Если предполагается, что инфекция вызвана С. trachomatis: должно быть добавлено соответствующее лечение, поскольку цефотаксим не активен в отношении этих микроорганизмов.
Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью
Несмотря на то, что клинические доказательства необходимости изменения дозы цефотаксима у пациентов с почечной недостаточностью, даже тяжелой степени, отсутствуют, рекомендуется уменьшить обычную дозу наполовину, не изменяя интервал дозирования, если клиренс креатинина менее 20 мл/мин/1,73 м2.
У взрослых пациентов на гемодиализе в конце каждого сеанса диализа рекомендуется внутривенное введение 1 г (0,5-2 г) цефотаксима, которое повторяется каждые 24 часа, и оказывается достаточным для эффективного лечения большинства инфекций.
Дозирование у пациентов с нарушениями функции печени
Коррекция дозы не требуется.
Пациенты пожилого возраста
Цефотаксим в основном выводится почками. Риск токсических реакций на этот препарат может быть выше у пациентов с нарушениями. Поскольку пациенты пожилого возраста более склонны к снижению функции почек, следует с особой осторожностью подходить к подбору дозы, может быть полезен мониторинг функции почек.
Особенности применения
При суточной дозе цефотаксима более 2 г или при кратности введения более 2 раз в сутки рекомендуется внутривенное введение.
Внутривенное введение является предпочтительным для пациентов с бактериемией, бактериальным сепсисом, перитонитом, менингитом и другими тяжелыми или опасными для жизни инфекциями, а также для пациентов, которые могут иметь высокие риски из-за пониженной резистентности в результате таких отягощающих факторов, как недостаточное питание, травмы, хирургические вмешательства, сахарный диабет, сердечная недостаточность, злокачественные опухоли, особенно на фоне шока или его угрозы.
Инструкция по подготовке к применению
Перед применением лекарственного препарата необходимо проверить его срок годности. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. После добавления во флакон растворителя его следует встряхивать до растворения препарата, через 1-2 минуты раствор станет прозрачным. Перед введением препарата следует убедиться, что раствор является прозрачным и не содержит нерастворимых частиц. Раствор препарата может быть бесцветным или светло-желтым. Детям младше 2 месяцев лекарственный препарат следует вводить только внутривенно.
Внутримышечная инъекция
1 г препарата растворяют в 4 мл стерильной воды для инъекций или 1 % растворе лидокаина. Вводят глубоко внутримышечно. Не рекомендуется вводить более 4 мл с одной стороны. Раствор лекарственного препарата с лидокаином нельзя вводить внутривенно!
Внутривенная инъекция
Содержимое флакона разводят в 10 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3-5 минут.
Внутривенная инфузия
Препарат разводят в стерильной воде для инъекций (так же как для внутривенных инъекций). После начального разведения препарат следует развести до 50-100 мл в одном из растворителей: 0.9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы, 5 % раствор глюкозы с 0,45 % раствором натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы с 0,2 % раствором натрия хлорида, раствор Рингера лактатный, лактат натрия для инъекций. Капельное введение проводится в течение 20-60 минут.
Инфузионные жидкости, содержащие натрия гидрокарбонат, использовать не рекомендуется виду нестабильности цефотаксима в этих растворах.
После растворения приготовленные растворы стабильны до 24 часов при хранении в холодильнике (4-6 °С).

Цефотаксим инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Cefotaxime порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1 г: фл. 1 шт. (3524)

Применяют Цефатоксим в/м и в/в. Для в/м инъекции растворяют 0.5 г препарата в 2 мл (соответственно 1 г в 4 мл) стерильной воды для инъекций, вводят глубоко в ягодичную мышцу. В качестве растворителя при в/м введении также используется 1% лидокаин (на 0.5 г - 2 мл, на 1 г - 4 мл).

Для капельного введения (в течение 50-60 мин) растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.

Обычная доза Цефотаксима для взрослых и детей старше 12 лет - 1 г через каждые 12 ч. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 3 или 4 г/сут, вводят препарат 3 или 4 раза по 1 г. Максимальная суточная доза, в зависимости от тяжести заболевания, может быть увеличена до 12 г.

Обычная доза для новорожденных и детей младше 12 лет - 50-100 мг/кг массы тела/сут с промежутками введения от 6 до 12 ч. Для недоношенных детей суточная доза не должна превышать 50 мг/кг.

В случае нарушений функции почек дозу уменьшают. При КК 10 мл/мин и менее суточную дозу препарата уменьшают вдвое.

Цефотаксим : инструкция по применению

[65], [66], [67], [68], [69], [70], [71], [72], [73], [74], [75]

Применение для детей

Детям препарат назначают, используя дозировки в пределах 50-180-ти мг/кг за день. Применять Цефотаксим для лечения детей необходимо очень осторожно. Запрещено использовать для терапии новорожденных.

Аналоги

Аналогами медикамента являются препараты Клафоран и Цефабол с Цефосином.

[76], [77], [78], [79], [80], [81], [82], [83], [84], [85], [86], [87], [88]

Отзывы

Цефотаксим получает хорошие отзывы – он обладает сильным антимикробным влиянием, а также его часто используют в педиатрии (в случаях, когда прочие антибиотики не оказали необходимого эффекта).

Требуется также учитывать, что в комментариях нередко упоминаются побочные проявления препарата, часто возникающие после терапии (колики, дисбактериоз и метеоризм).

Цефотаксим или Цефтриаксон: что лучше и сильнее, чем отличаются и какое эффективнее

Лечение многих серьезных заболеваний требует применения антибактериальных препаратов. Во многих случаях специалисты рекомендуют применять Цефотаксим и Цефтриаксон. Они относятся к группе антибиотиков третьего поколения. Их эффективность доказана против большого спектра бактерий. Но какой же из этих препаратов сильнее и в чем их различие?

  • Чем отличаются препараты?
  • Противопоказания

Показания к применению и характеристика препаратов

Антибактериальные препараты третьего поколения эффективны против большинства бактериальных инфекций. Они быстро справляются со стрептококками, пневмококками, устойчивыми к пенициллину, менингококками, гонококками и другими микроорганизмами.

Такие медикаменты назначают для борьбы со следующими недугами:

  1. Заболевания мочеполовой системы.
  2. Инфекционные поражения дыхательных путей.
  3. Заражение органов брюшной полости.
  4. Гинекологические проблемы.
  5. Поражение мягких тканей
  6. Заболевания опорно-двигательного аппарата.

Чаще всего препараты прописывают людям, страдающим от ангины, гриппа, гайморита, пневмонии, бронхита, цистита, сифилиса и простатита. Ожидаемый эффект достигается достаточно быстро.

Цефотаксим и Цефтриаксон хорошо справляются с бактериями, которые выработали устойчивость к антибиотикам пенициллиновой группы. Кроме того, их применяют в том случае, если у пациента наблюдается аллергическая реакция на пенициллин.

Цефтриаксон часто используют в случае тяжелых заболеваний и после хирургического вмешательства. Он предотвращает активное размножение патогенной микрофлоры. Препарат выпускается в форме порошка. Непосредственно перед использованием из него готовят раствор для инъекции. Введение может быть внутримышечным или внутривенным.

Длительная терапия при помощи Цефтриаксона может приводить к образованию песка в почках. По окончанию курса он выводится из организма самостоятельно. В тяжелых случаях может назначаться прием специализированных препаратов для его выведения.

Прием любых антибиотиков может приводить к изменению состава крови. Поэтому при их использовании необходимо регулярно проводить лабораторные исследования.

Цефотаксим препятствует активному размножению болезнетворных микроорганизмов, а также уничтожает возбудителей. Его целесообразно применять только при инфекционных заболеваниях, протекающих в тяжелой форме. Действующее вещество быстро разносится ко всем органам тела.

Чем отличаются препараты?

Свойства этих препаратов очень похожи, поэтому очень часто возникает вопрос, « Что лучше, Цефотаксим или Цефтриаксон?». Для ответа на него необходимо определиться с различиями медикаментов. Они заключаются в следующем:

  1. Цефтриаксон мешает нормальному всасыванию витамина К. Это вещество участвует в формировании и восстановлении костной системы, препятствует развитию остеопороза.
  2. Длительное применение Цефтриаксона может спровоцировать застой желчи в желчном пузыре. Это негативно сказывается на функционировании печени.
  3. Прием Цефтриаксона может спровоцировать псевдохолелитиаз. Это болевые ощущения в подреберной зоне, которые вызваны притоком ионов кальция в желчевыводящие пути. Такое явление часто наблюдается при употреблении высокой дозировки антибиотика.
  4. Цефотаксим лишен вышеописанных побочных эффектов. В редких случаях он может вызывать приступ аритмии.
  5. Эти антибиотики имеют разный период полураспада. У Цефотаксима он несколько меньше. Препарат быстрее выводится из организма с мочой и желчью.

Несмотря на то, что действие препаратов практически идентичны, заменять один на другой самостоятельно нельзя. Выбор конкретного препарата должен проводиться под контролем лечащего врача.

Ответ на вопрос, «Что сильнее действует Цефотаксим или Цефтриксон?», зависит от возбудителя инфекции. В большинстве случаев они демонстрируют одинаковую результативность. Но если речь идет о пневмококках или гемофильной палочке, то отличие есть.

Цефтриаксон активно воздействует на микроорганизмы. Достаточно будет одного укола в сутки с дозировкой не более двух грамм. Цефотаксим же в этом случае придется колоть до шести грамм, так как он слабее воздействует на бактерии.

Определение необходимого человеку антибиотика производится исходя из клинической картины заболеваний и состояния здоровья человека. Необходимо полное медицинское обследование.

Противопоказания

Использование антибиотиков группы цефалоспоринов третьего поколения можно назвать практически безопасным. Единственным противопоказанием является проявление аллергической реакции на препарат. Это явление достаточно редкое, наблюдается только у 3% пациентов. Существует и ряд случаев, когда принимать медикамент стоит с особой осторожностью:

  1. Беременность. Прямых указаний на вред таких антибактериальных препаратов во время беременности нет. Но стоит отметить, что полноценные исследования этого вопроса не проводились. Поэтому по возможности женщинам в положении лучше воздержаться от такой терапии.
  2. Период лактации. С грудным молоком цефалоспорины могут проникать в организм малыша. Это может привести к изменению микрофлоры кишечника ребенка, спровоцировать кандидоз или высыпания на коже.
  3. Такие антибиотики не рекомендованы и людям пожилого возраста. Это связано с возрастными изменениями функционирования почек. Выведение вещества из организма замедлено.
  4. Люди, страдающие нарушением функции печени и почек. В этих случаях высок риск появления кровотечения или гипопротромбинемии.

Стоит помнить, что прием антибактериальных препаратов приводит к нарушению естественного баланса микрофлоры в кишечнике. Поэтому после основного лечения необходимо курс восстановительной терапии.

Кроме того, длительное применение цефалоспоринов может спровоцировать развитие кандидоза ротовой полости.

Эти два антибиотика имеют схожие свойства и эффективность. Выбор конкретного средства должен осуществляться лечащим врачом на основе результатов медицинского осмотра пациента и состояния его здоровья.

Загрузка...

Антибиотик Цефотаксим: взрослому, детям и при беременности, показания к применению и побочные действия

Цефотаксим является одним из современных препаратов, относящихся к группе антибиотиков 3 поколения. В чем же его эффективность и, каковы показания к применению рассмотрим более детально в нашей статье.

  • Способ применения при разных недугах и длительность терапии
  • Можно ли при беременности?
  • Длительность лечения препаратом и его совместимость с Новокаином
  • Противопоказания, побочные эффекты и особые указания

Особенности Цефотаксима и показания к применению

Препарат особенно эффективен в борьбе с бактериями разного вида. Кроме того, он оказывает бактерицидное действие на те типы бактерий, что обладают высокой стойкостью к пенициллину и сульфаниламидам. Устранению микробов способствует активная деятельность фермента транспептидазы.

Цефотаксим , представитель группы антибиотиков Цефалоспорины. Производится он в порошкообразном виде. Антибиотик Цефотаксим используется как в форме раствора для инъекций, так и в форме раствора для ингаляций.

Он имеет бактерицидное действие, основанное на сбое синтеза мукопептида клеточной стенки микробов. Средство особенно эффективно в борьбе с грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, которые обладают высокой степенью устойчивости ко многим антибиотикам.

Цефотаксим быстро связывается с аминокислотами крови на 40%. Он мгновенно транспортируется во все ткани и клетки организма человека. Обладает высоким терапевтическим действием при менингите, так как достигает высоких концентраций в цереброспинальной жидкости. Кроме того, он имеет способность к проникновению через плаценту, а также выделяется с грудным молоком. 40-60% одной порции препарата удаляется из организма спустя 24 часа после приема посредством мочевыделительной системы, 20% , в виде продуктов метаболизма.

Данный антибиотик борется с инфекциями бактериального характера, которые особенно тяжело протекают.

Как правило, врачи назначают данный препарат для устранения перитонита, хламидиоза, болезней сердца, пневмонии, гонореи, клещевого боррелиоза, для предотвращения развития заражения крови.

Так образом, Цефотаксим борется с инфекциями следующих органов, тканей и систем организма:

  • ушей,
  • мочевыводящих путей,
  • центральной нервной системы (в частности, менингит),
  • глотки, гортани, трахей, бронхов,
  • репродуктивной системы,
  • кожных покровов и мягких тканей.

Данный препарат эффективно устраняет инфекцию сальмонеллезы и абдоминальные инфекции, а также те заболевания, что возникли ввиду иммунодефицита.

Его можно применять в качестве профилактического препарата после хирургических вмешательств.

Способ применения при разных недугах и длительность терапии

Препарат назначается взрослым и детям от 12 лет, масса их тела должна быть более 50 кг. Несмотря на то, что суспензия детьми воспринимается гораздо лучше, чем инъекция, результат от Цефотаксима более высок, он не сравнится со многими современными суспензиями.

Если имеется неосложненное инфекционное заболевание или инфекция мочевыводящих путей, то рекомендуется колоть Цефотаксим внутримышечно по 1 г каждые 8 или 12 часов.

Если у человека имеется гонорея легкой формы, то уколы делаются внутримышечно 1 г один раз в день.

При заражении инфекциями средней формы тяжести препарат вводится внутримышечно или внутривенно каждые 12 часов по 1-2 г.

При тяжелых формах инфекционных заболеваний, к примеру, при менингите: внутривенно по 2 г каждые 4-8 часов, но не более 12 г в сутки. Длительность курса назначается лечащим врачом индивидуально.

В качестве профилактической меры используется перед хирургическим вмешательством: во время введения наркоза единожды.

Уколы цефтриаксона используются при бронхите у взрослых внутримышечно, внутривенно и в виде капельниц.

Как приготовить раствор для инъекции, описано ниже:

  1. Для внутривенных инъекций: 1 г порошка нужно развести в 4 мл стерильной воды. Вводить препарат необходимо медленно, в течение примерно 3-5 минут.
  2. Для внутривенной инфузии: 1-2 г порошка нужно развести в 50-100 мл 0.9% раствора хлористого натрия или 5% глюкозном растворе. Инфузия должна длиться примерно час.
  3. Внутримышечная инъекция предполагает разведение 1 г в 4 мл специальной воды из аптеки или в 1% растворе Лидокаина.

Пневмонию в условиях госпиталя лечат антибиотиками, к использованию Цефотаксима врачи прибегают при неэффективности раннее используемых средств. То есть, если организм человека устойчив к пенициллину, то медики назначают цефалоспорины III поколения.

Можно ли при беременности?

Беременным и кормящим женщинам крайне противопоказан данный антибиотик. Цефотаксим при беременности, особенно в 1 триместре, нельзя использовать. При возникновении серьезных заболеваний, лечение которых невозможно без этого антибиотика, Цефотаксим разрешается, но только в 2 и 3 триместре. Все зависит от того, насколько тяжело заболевание.

Если предполагаемый эффект от Цефотаксима для будущей матери превышает предполагаемый риск для плода, то применение препарата становится возможным. После использования 1 г порошка через 2-3 ч максимальная концентрация активного вещества в грудном молоке составляет около 0,3 мкг/мл.

Ребенок может заболеть орофарингеальным кандидозом. Эксперименты, проводимые на животных, не выявили тератогенных и эмбриотоксических эффектов от приема Цефотаксима.

Многих будущих мам беспокоит вопрос: «Можно ли применять антибиотики при беременности?» Путем экспериментальных исследований американские и европейские ученые доказали, что пенициллин безопасен для плода. Антибиотики третьего поколения токсичны, но, если есть угроза жизни матери, к примеру, при сепсисе, тяжелой пневмонии, то препараты данного типа разрешаются. Поэтому, можно сделать вывод, что негативное воздействие Цефотаксима на плод при беременности оказывается.

Длительность лечения препаратом и его совместимость с Новокаином

То, сколько дней колотить Цефотаксим, зависит напрямую от самого заболевания и степени его тяжести. Проколоть антибиотик нужно минимум 5 дней. Если прервать лечение, то течение болезни может только усугубиться, для чего потребуется еще более сильное средство.

Курс лечения для детей составляет, как правило, 7 дней, для взрослых – 10 дней. Количество дней использования Цефотаксима зависит от типа и характера течения заболевания.

Если курс лечения превысил 10-дневный срок, то необходимо произвести контроль количества форменных частиц крови в лабораторных условиях медицинского учреждения.

Чтобы приготовить раствор для внутримышечных уколов понадобится порошок и вода. Аптечную воду для инъекций можно заменить 1% Лидокаином, либо 0,5% Новокаином, что уменьшим болевые ощущения. Использовать Новокаин разрешается, потому что он не вступает реакцию с самим Цефотаксимом.

Данные растворители можно приобрести в аптеке, они продаются упаковками, в каждой из которых содержится 10 ампул. Вода для инъекций и Лидокаин содержат по 2 мл раствора в ампуле, Новокаин – 5 мл. Важно знать, как разводить Цефотаксим, точнее, в каких пропорциях. Разведение антибиотика займет пару минут: необходимо к 1 г порошка добавить 4 мл растворителя.

Стоит отметить, что Новокаин противопоказан детям до 12 лет.

Противопоказания, побочные эффекты и особые указания

К противопоказаниям относятся:

  • гиперчувствительность,
  • беременность,
  • детский возраст до 12 лет,
  • период кормления грудью,
  • язвенный колит,
  • хроническая почечная недостаточность.

Цефотаксим имеет много побочных эффектов:

  • воспаления на коже,
  • озноб,
  • тошнота,
  • метеоризм,
  • сыпь,
  • зуд кожи,
  • головокружение,
  • стоматит и др.

Цефотаксим может спровоцировать создание ложноположительной пробы Кумбса и дать положительные результаты анализа мочи на глюкозу.

Терапия этим антибиотиком предполагает полное прекращение употребления спиртосодержащих продуктов, это может спровоцировать появление гиперемии лица, тошноту, головные боли, боли в желудке, головокружение, отдышку и снижение артериального давления.

Если Цефотаксим врач назначил в период лактации, женщине необходимо обязательно прекратить кормление грудью.

Прием Цефотаксима может спровоцировать возникновения кровотечений, если сочетать его с антиагрегантами и нестероидными противовоспалительными средствами.

Совмещение приема данного антибиотика с аминогликозидами, полимиксином B и &#171,петлевыми&#187, диуретиками крайне отрицательно сказывается на функционировании почек.

Поскольку препарат относится к группе антибиотиков нового поколения и справляется с инфекцией за счет торможения синтезирования клетки, врачи часто назначают его как «панацею», что не всегда рационально. Особенно важно следить за здоровьем маленьких детей и стараться избегать приема столь серьезных препаратов, это может сказаться на иммунитете. Лучше лишний раз проконсультироваться с еще одним специалистом, чем навредить здоровью.

Загрузка...

Цефотаксим 1 г порошок для раствора для инъекций - Краткое описание характеристик продукта (SmPC)

Эта информация предназначена для медицинских работников

Цефотаксим натрия для инъекций

Цефотаксим (цефотаксим натрия) во флаконе

Добавляемый разбавитель

Конечная концентрация раствора

500 мг

2 мл

500 мг / 2.2 мл

1 г

4 мл

1 г / 4,4 мл

Количество цефотаксима натрия, эквивалентное 1 г цефотаксима, содержит приблизительно

.

Цефотакс антибиотик широкого спектра действия

Цефотакс антибиотик широкого спектра действия https://www.medicinep.com/wp-content/uploads/2013/05/Cefotax.jpg 1531562 1531 Цефотакс антибиотик широкого спектра действия Цефотакс антибиотик широкого спектра действия

3.78 / 5 (76%)
на основе оценок 9

CEFOTAX @
Виалы внутривенно или внутривенно

Антибиотик широкого спектра действия

Состав:

Каждый флакон содержит:
Цефотаксим (в виде натриевой соли) 250 мг.500 мг, 19 или 2 г.

Недвижимость:

CEFOTAX® (цефотаксим) представляет собой третий ген: цефалоспориновый антибиотик, который действует путем ингибирования синтеза клеточной стенки. Он обладает большей бактерицидной активностью, чем цефалоспорины первого или второго поколения, против грамотрицательных бактерий. CEFOTAX @ очень стабилен в присутствии бета-иактамаз, продуцируемых некоторыми грамотрицательными и грамположительными бактериями. Виды Yerslnia, Neisseria, Haemophilus innuenzae, Moraxel1a catarrhalis и Pseudomonas aeruginosa; Staphylococcus aureus
(пенициллиназы и непенициллиназы, продуцирующие str.), Staphylococcus epidermidis (sIr., Не продуцирующий пенициллиназу) и Slreptococci, включая Strep. Группа А, группа Band pneumoniae. CEFOTAX® также активен в отношении некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides fragilis и Clostridium perfringens. Другие микроорганизмы, чувствительные к CEFOTAX®, включают спирохету Borrelia Burgdorferi и возбудителя (H’ganism of chancroid, Haemophilus ducreyi. Дезацетилцефотаксим является активным метаболитом цефотаксима, который оказывает аддитивный или синергетический эффект против
некоторых видов.

Фармакокинетика:

CEFOTAX® вводится путем инъекции в виде натриевой соли. Я! быстро всасывается после в / м инъекции, и пиковые концентрации в сыворотке достигаются в течение 30 минут. После внутривенной инъекции пиковая концентрация цефотаксима в сыворотке была немедленно достигнута. Плазменная остановка

.

антибиотиков: список распространенных антибиотиков и типов

Медицинская проверка проведена Leigh Ann Anderson, PharmD. Последнее обновление: 11 июня 2019 г.

Когда использовать | Когда НЕ использовать | 10 основных вылечиваемых инфекций | 10 лучших генерических препаратов | 10 лучших фирменных препаратов | Типы классов антибиотиков | Безрецептурные варианты | Дополнительные ресурсы

Прием антибиотиков

Скорее всего, вы хотя бы раз в жизни принимали антибиотики или противоинфекционные препараты. От лечения болезненной стрептококковой инфекции горла или ушных инфекций в детстве до инфекций жжения мочевыводящих путей или кожных инфекций во взрослом возрасте - антибиотики являются одним из наиболее широко используемых и важных классов лекарств, которые мы используем в медицине.

Понимание огромного мира антибиотиков и противоинфекционных препаратов - непростая задача. Противоинфекционные препараты - это большой класс лекарств, которые охватывают широкий спектр инфекций, включая грибковые, вирусные, бактериальные и даже протозойные инфекции.

  • Спортсмены стопы? Это обычная грибковая инфекция.
  • ВИЧ? Всегда нужны противовирусные препараты.
  • Инфекция мочевого пузыря? Да, для этого может потребоваться обычный пероральный антибиотик.
  • Вши? Местные противопаразитарные средства могут облегчить зуд.

Не существует одного типа антибиотиков, который вылечил бы все инфекции. Антибиотики специально лечат инфекции, вызванные бактериями, такими как Staph., Strep. Или E. coli., И либо убивают бактерии (бактерицидные), либо препятствуют их размножению и росту (бактериостатические). Антибиотики не действуют против вирусных инфекций.

Когда использовать антибиотики

Антибиотики относятся к конкретному типу бактерий, которые подвергаются лечению, и, как правило, их нельзя менять местами от одной инфекции к другой.Когда антибиотики используются правильно, они обычно безопасны и имеют мало побочных эффектов.

Однако, как и большинство лекарств, антибиотики могут вызывать побочные эффекты, которые могут варьироваться от неприятных до серьезных или опасных для жизни. У младенцев и пожилых людей, у пациентов с заболеваниями почек или печени, у беременных или кормящих женщин и во многих других группах пациентов может потребоваться корректировка доз антибиотиков в зависимости от конкретных характеристик пациента, таких как функция почек или печени, вес, или возраст.Лекарственные взаимодействия также могут быть обычным явлением с антибиотиками. Поставщики медицинских услуг могут оценить каждого пациента индивидуально, чтобы определить правильный антибиотик и дозу.

Когда НЕ использовать антибиотики

Антибиотики не подходят для всех инфекций. Например, большинство болей в горле, кашля и простуды, гриппа или острого синусита имеют вирусное происхождение (не бактериальное) и не нуждаются в антибиотиках. Эти вирусные инфекции являются «самоограничивающимися», что означает, что ваша собственная иммунная система обычно срабатывает и борется с вирусом.Фактически, использование антибиотиков для лечения вирусных инфекций может повысить риск устойчивости к антибиотикам, уменьшить возможности для будущего лечения, если антибиотик необходим, и подвергнуть пациента риску побочных эффектов и дополнительных затрат из-за ненужного лечения лекарствами.

Бактерии, устойчивые к антибиотикам, не могут быть полностью подавлены или уничтожены антибиотиком, даже если антибиотик мог действовать эффективно до возникновения устойчивости. Не делитесь своим антибиотиком и не принимайте лекарства, которые были прописаны кому-то другому, и не сохраняйте антибиотик для использования в следующий раз, когда вы заболеете.

Чтобы лучше понять антибиотики, лучше всего разбить их на распространенные инфекции, распространенные антибиотики и основные классы антибиотиков, как указано на сайте Drugs.com.

Список 10 наиболее распространенных инфекций, которые лечат антибиотиками

  1. Угри
  2. Бронхит
  3. Конъюнктивит (розовый глаз)
  4. Средний отит (ушная инфекция)
  5. Заболевания, передаваемые половым путем (ЗППП)
  6. Инфекция кожи или мягких тканей
  7. Стрептококковый фарингит (стрептококковая инфекция)
  8. Диарея путешественника
  9. Инфекция верхних дыхательных путей
  10. Инфекция мочевыводящих путей (ИМП)

Список 10 лучших универсальных антибиотиков

  1. амоксициллин
  2. доксициклин
  3. цефалексин
  4. ципрофлоксацин
  5. клиндамицин
  6. метронидазол
  7. азитромицин
  8. сульфаметоксазол и триметоприм
  9. Амоксициллин и клавуланат
  10. левофлоксацин

Список 10 лучших антибиотиков фирменных наименований

  1. Аугментин
  2. Flagyl, Flagyl ER
  3. Амоксициллин
  4. Cipro
  5. Keflex
  6. Bactrim, Bactrim DS
  7. Левакин
  8. Zithromax
  9. Авелокс
  10. Клеоцин

Список 10 лучших классов антибиотиков (типов антибиотиков)

  1. Пенициллины
  2. Тетрациклины
  3. Цефалоспорины
  4. Хинолоны
  5. Линкомицины
  6. Макролиды
  7. сульфаниламиды
  8. Гликопептиды
  9. Аминогликозиды
  10. Карбапенемы

Большинство антибиотиков делятся на отдельные классы антибиотиков.Класс антибиотиков - это группа различных лекарств, которые имеют схожие химические и фармакологические свойства. Их химические структуры могут выглядеть сопоставимыми, а лекарства одного класса могут убивать одни и те же или родственные бактерии.

Однако важно не использовать антибиотик для лечения инфекции, если только ваш врач специально не прописал его, даже если он относится к тому же классу, что и другое лекарство, которое вам было прописано ранее. Антибиотики зависят от вида бактерий, которые они убивают. Кроме того, вам понадобится полный курс лечения, чтобы эффективно вылечить инфекцию, поэтому не используйте и не раздайте оставшиеся антибиотики.

1. Пенициллины

Другое название этого класса - бета-лактамные антибиотики в связи с их структурной формулой. Класс пенициллинов включает пять групп антибиотиков: аминопенициллины, антипсевдомонадные пенициллины, ингибиторы бета-лактамаз, природные пенициллины и пенициллины, устойчивые к пенициллиназе.

Общие антибиотики из класса пенициллинов включают:

Некоторые пенициллины, устойчивые к пенициллиназе (такие как оксациллин или диклоксациллин), сами по себе устойчивы к определенным ферментам бета-лактамаз.Другие, например, амоксициллин или ампициллин, обладают большей антибактериальной активностью, когда они сочетаются с ингибитором бета-лактамаз, таким как клавуланат, сульбактам или тазобактам.

Посмотреть все препараты пенициллина

2. Тетрациклины

Тетрациклины обладают широким спектром действия против многих бактерий и лечат такие состояния, как угри, инфекции мочевыводящих путей (ИМП), инфекции кишечного тракта, глазные инфекции, заболевания, передаваемые половым путем, пародонтит (заболевание десен) и другие бактериальные инфекции.Класс тетрациклинов содержит такие препараты, как:

Посмотреть все препараты тетрациклинового ряда

3. Цефалоспорины

Существует пяти поколений цефалоспоринов , с увеличивающимся охватом по всему классу, включая грамотрицательные инфекции. Новые поколения с обновленными структурами разработаны для более широкого охвата определенных бактерий. Цефалоспорины обладают бактерицидным действием (убивают бактерии) и действуют аналогично пенициллинам. Цефалоспорины лечат многие типы инфекций, включая стрептококковое горло, инфекции уха, инфекции мочевыводящих путей, кожные инфекции, инфекции легких и менингит.К распространенным лекарствам этого класса относятся:

Цефалоспорин пятого поколения (или следующего поколения), известный как цефтаролин (тефларо), активен против метициллин-резистентного Staphylococcus aureus (MRSA). Avycaz содержит ингибитор бета-лактамаз авибактам.

Посмотреть все препараты цефалоспоринового ряда

4. Хинолоны

Хинолоны, также известные как фторхинолоны, представляют собой класс синтетических бактерицидных антибактериальных средств с широким спектром действия.Хинолоны можно использовать при трудноизлечимых инфекциях мочевыводящих путей, когда другие варианты неэффективны, при госпитальной пневмонии, бактериальном простатите и даже при сибирской язве или чуме.

FDA выпустило несколько серьезных предупреждений об этом классе из-за потенциальных побочных эффектов, приводящих к отключению. Подробнее: Фторхинолоновые антибактериальные препараты для системного использования: информация о безопасности лекарств - предупреждения обновлены в связи с отключением побочных эффектов

Обычные препараты класса фторхинолонов включают:

Некоторые хинолоны также доступны в форме капель для лечения глазных или ушных инфекций.

Посмотреть все хинолоновые препараты

5. Линкомицины

Этот класс проявляет активность в отношении грамположительных аэробов и анаэробов (бактерий, которые могут жить без кислорода), а также некоторых грамотрицательных анаэробов. Производные линкомицина могут использоваться для лечения серьезных инфекций, таких как воспалительные заболевания органов малого таза, внутрибрюшные инфекции, инфекции нижних дыхательных путей, а также инфекции костей и суставов. Некоторые формы также используются местно на коже для лечения прыщей. Эти препараты включают:

Посмотреть все препараты линкомицина

6.Макролиды

Макролиды могут использоваться для лечения внебольничной пневмонии, коклюша (коклюша) или при неосложненных кожных инфекциях, а также других восприимчивых инфекциях. Кетолиды - это антибиотики нового поколения, разработанные для преодоления резистентности бактерий к макролидам. Часто назначаемые макролиды:

Посмотреть все макролидные препараты

7. Сульфаниламиды

Сульфаниламиды эффективны против некоторых грамположительных и многих грамотрицательных бактерий, но устойчивость к ним широко распространена.Использование сульфаниламидов включает инфекции мочевыводящих путей (ИМП), лечение или профилактику пневмоцистной пневмонии или инфекций уха (средний отит). Знакомые имена:

Посмотреть все сульфаниламидные препараты

8. Гликопептидные антибиотики

Члены этой группы могут использоваться для лечения устойчивых к метициллину инфекций staphylococcus aureus (MRSA), сложных кожных инфекций, диареи, связанной с C. difficile, и энтерококковых инфекций, таких как эндокардит, которые устойчивы к бета-лактамам и другим антибиотикам.Общие названия лекарств включают:

Посмотреть все гликопептидные препараты

9. Аминогликозиды

Аминогликозиды подавляют бактериальный синтез путем связывания с 30S рибосомой и быстро действуют как бактерицидные антибиотики (убивая бактерии). Эти препараты обычно вводятся внутривенно (в вену через иглу). Типичные примеры в этом классе:

Посмотреть все аминогликозидные препараты

10. Карбапенемы

Эти инъекционные бета-лактамные антибиотики обладают широким спектром действия по уничтожению бактерий и могут использоваться при умеренных и опасных для жизни бактериальных инфекциях, таких как желудочные инфекции, пневмонии, инфекции почек, госпитальные инфекции с множественной лекарственной устойчивостью и многие другие типы серьезных заболеваний. бактериальные болезни.Их часто сохраняют на случай более серьезных инфекций или используют в качестве средств «последней линии», чтобы предотвратить резистентность. К этому классу относятся:

Посмотреть все препараты карбапенемы

Существуют ли антибиотики, отпускаемые без рецепта?

Пероральные антибиотики, отпускаемые без рецепта (OTC), не одобрены в США. Бактериальную инфекцию лучше всего лечить с помощью рецептурного антибиотика, специфичного для того типа бактерий, которые вызывают инфекцию. Использование определенного антибиотика увеличит шансы на излечение инфекции и поможет предотвратить устойчивость к антибиотикам.Кроме того, может потребоваться лабораторный посев, чтобы определить бактерии и выбрать лучший антибиотик. Прием неправильного антибиотика - или недостаточного количества - может усугубить инфекцию и помешать антибиотику действовать в следующий раз.

Есть несколько антибиотиков местного действия, отпускаемых без рецепта, которые можно использовать на коже. Некоторые продукты лечат или предотвращают мелкие порезы, царапины или ожоги на коже, которые могут быть инфицированы бактериями. Они доступны в виде кремов, мазей и даже спреев.

Распространенные безрецептурные антибиотики местного применения:

Существуют также некоторые безрецептурные антибактериальные препараты для лечения акне. Они содержат антибактериальный бензоилпероксид, который также обладает мягким подсушивающим эффектом от прыщей. Многие продукты можно найти на полках аптек в виде гелей, лосьонов, растворов, пен, салфеток и даже скрабов для лица.

Распространенные безрецептурные антибактериальные средства от прыщей:

См. Также

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим лечащим врачом, чтобы информация, отображаемая на этой странице, соответствовала вашим личным обстоятельствам.

Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание

.

Четыре поколения бета-лактамных антибиотиков - www.urology-textbook.com


Вы находитесь здесь: Учебник по урологии> Лекарства в урологии> Цефалоспорины

Обзор литературы: (Simon and Stille, 1997).

Цефалоспорины четырех поколений

Цефалоспорины - это β-лактамные антибиотики, которые делятся на четыре поколения в соответствии со спектром их антибиотического спектра действия. Первое поколение обладает преимущественно грамположительной активностью. Второе и третье поколение обладает большей грамотрицательной активностью и в основном пониженной активностью против грамположительных бактерий.Цефалоспорины четвертого поколения обладают широким спектром действия. В следующем списке представлен обзор поколений цефалоспоринов с основными веществами:

  • Первое поколение: цефазолин, цефалексин, цефадроксил
  • Второе поколение: цефамандол, цефокситин, цефаклор, цефуроксим, лоракарбеф, цефотетан
  • Третье поколение: цефотаксим, цефподоксим, цефтизоксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон
  • Четвертое поколение: цефепим, цефозопран, цефпиром, цефквином

Цефазолин

Спектр антибиотиков цефазолина

Цефазолин - цефалоспорин первого поколения.Цефазолин имеет сравнимый спектр антибиотиков с пенициллином. Кроме того, цефазолин обладает активностью в отношении грамотрицательных бактерий (кишечная палочка, клебсиелла) и стафилококков.

Урологические показания для цефазолина

  • Стафилококковые инфекции
  • Раневые инфекции
  • Периоперационная антибиотикопрофилактика
  • Цефазолин может заменить пенициллин при аллергии на пенициллин. Пациенты с аллергией на пенициллин имеют низкий риск перекрестной аллергии (10%), который еще ниже для цефалоспоринов второго и третьего поколения.

Фармакокинетика цефазолина

Цефазолин доступен только для парентерального введения. Период полувыведения 1,5 ч, 90% выведение через почки.

Побочные эффекты цефазолина

  • Аллергия: 1–4%. Как правило, существует небольшой риск перекрестной аллергии на пенициллин (10%).
  • Аллергическая нейтропения
  • Положительный прямой тест Кумбса, очень редко - гемолитическая анемия.
  • Подавление действия антикоагулянтов или антиагрегантов

Противопоказания Цефазолина

Аллергия на цефалоспорины.

Дозировка цефазолина

Для взрослых дозировка цефазолина составляет 1 г 1-1-1 в / в. Дети получают суточную дозу 60 мг / кг массы тела, разделенную на три приема. Снижение дозы необходимо при почечной недостаточности.

Второе поколение цефалоспоринов

Цефуроксим, цефотиам и цефаклор являются важными веществами второго поколения цефалоспоринов.

Антибиотики спектра цефалоспоринов второго поколения

Хорошая активность против стрептококков, гонококков, менингококков, Haemophilus и стафилококков.Высокая устойчивость к β-лактамазам. Неэффективен против псевдомонад, энтерококков, микоплазм, хламидий.

Урологические показания цефуроксима:

  • Инфекция мочевыводящих путей
  • Лечение гонореи
  • Стафилококковые инфекции
  • Инфекция раны
  • Периоперационная антибиотикопрофилактика
  • Цефуроксим может заменить пенициллин при аллергии на пенициллин.

Фармакокинетика цефуроксима и цефотиама

Цефуроксим можно применять перорально или внутривенно.Период полувыведения 1 ч. 70–90% почечного выведения.

Побочные эффекты цефуроксима

  • Аллергия: 1–4%. Риск перекрестной аллергии на пенициллин минимален.
  • Аллергическая нейтропения
  • Положительный прямой тест Кумбса, очень редко - гемолитическая анемия.
  • Подавление действия антикоагулянтов или антиагрегантов

Противопоказания Цефуроксима

Аллергия на цефалоспорины.

Дозировка цефуроксима и цефотиама

При инфекциях мочевыводящих путей: цефуроксим 250–500 мг 1–1–1 шт.о., 750 мг 1-1-1 в / в. или 1 г цефотиама 1-1-1 внутривенно, в зависимости от тяжести инфекции Ovalle et al. 2000. Дети получают 25 мг / кг в / в. 1-1-1. При тяжелых инфекциях дозировка увеличивается вдвое. Снижение дозы необходимо при почечной недостаточности.

Третье поколение цефалоспоринов

Важными веществами цефалоспоринов третьего поколения являются цефотаксим и цефтриаксон (группа цефотаксима).

Антибактериальный спектр цефотаксима и цефтриаксона

Цефотаксим и цефтриаксон проявляют хорошую активность в отношении стрептококков, гонококков, менингококков, гемофильных бактерий и стафилококков.Высокая устойчивость к β-лактамазам. Слабая активность против Pseudomonas. Не действует в отношении энтерококков, микоплазм, хламидий и золотистого стафилококка с множественной лекарственной устойчивостью.

Урологические показания для цефалоспоринов третьего поколения

  • Тяжелые инфекции мочевыводящих путей, можно сочетать с гентамицином, включая энтерококки
  • Тяжелые послеоперационные инфекции, такие как перитонит
  • Лечение гонореи однократной дозой цефтриаксона в / м.

Фармакокинетика цефотаксима и цефтриаксона

Возможно только парентеральное введение цефотаксима и цефтриаксона.Период полувыведения цефотаксима составляет 1 час, а для цефтриаксона - 7–8 часов. 50% выведение почками.

Побочные эффекты цефотаксима и цефтриаксона

  • Аллергия: 1–4%. Риск перекрестной аллергии на пенициллин минимален.
  • Аллергическая нейтропения
  • Положительный прямой тест Кумбса, очень редко - гемолитическая анемия.
  • Подавление эффективности антикоагулянтов или антиагрегантов
  • Возможна непереносимость алкоголя

Противопоказания

Аллергия на цефалоспорины.

Дозировка цефотаксима и цефтриаксона

Лечение тяжелой инфекции: суточная доза цефотаксима для взрослых составляет 3–6 г (дети 50–100 мг / кг), в зависимости от тяжести инфекции, и делится на три приема. Суточная доза цефтриаксона составляет 2–4 г за два приема. Снижение дозы необходимо при почечной недостаточности ниже скорости клубочковой фильтрации 5 мл / мин.

Однократное лечение гонореи: Цефтриаксон 250 мг i.м. [см. главу гонорея].

Цефалоспорины пероральные

Цефтибутен

Цефтибутен - цефалоспорин для перорального применения, обладающий высокой активностью в отношении энтеробактерий и подходящий для лечения тяжелых или осложненных инфекций мочевыводящих путей у детей. Ho et al, 2001, Vilaichone et al, 2001.

Фармакокинетика цефтибутена:

Период полувыведения 2,5 часа. 70% почечного выведения.

Дозировка цефтибутена:

400 мг 1-0-0 для взрослых, 9 мг / кг массы тела 1-0-0 для детей.

Цефиксим

Цефиксим - производное цефотаксима, которое можно принимать перорально. Цефиксим подходит для лечения инфекции мочевыводящих путей у детей Gok et al, 2001 Ho et al, 2001.

Фармакокинетика цефиксима:

Период полувыведения 2,5 часа, только 20% почечного выведения, высокая экскреция с желчью.

Дозировка цефиксима:

Взрослые 200 мг 1-0-1 или 400 мг 1-0-0 перорально, дети 4 мг / кг массы тела 1-0-1 или 8 мг / кг 1-0-0.

Цефподоксим

Цефподоксим является производным цефтизоксима.Цефподоксим подходит для перорального лечения инфекций мочевыводящих путей.

Фармакокинетика цефподоксима:
Период полувыведения 2,5 ч, 30-40% почечного выведения.
Дозировка цефподоксима:

Взрослые 200 мг 1-0-1 и дети 4 мг / кг массы тела 1-0-1.

Индекс: 1–9 A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z


Список литературы

Gok u.a. 2001 Г ОК , Ф.; Д УЗОВА , А.; B ASKIN , E.; О ЗЕН , С.; B ESBAS , N.; В АККАЛОГЛУ , А .:
Сравнительное исследование цефиксима в сравнении с цефтизоксимом внутримышечно с последующим применением цефиксима при лечении инфекций мочевыводящих путей при дети.
В: J Chemother
13 (2001), № 3, S. 277–80
Ho u.a. 2001 H O , M. W.; W ANG , F. D.; F UNG , C. P.; L IU , C. Y .:
Сравнительное исследование цефтибутена и цефиксима при лечении осложненные инфекции мочевыводящих путей.
In: J Microbiol Immunol Infect
34 (2001), № 3, S. 185–9.
Ovalle u.a. 2000 O VALLE , A.; M ARTINEZ , М. А.; W OLFF , М.; C ONA , E.; V ALDERRAMA , O.; V ILLABLANCA , E.; Л ОБОС , Л .:
[Проспективное рандомизированное сравнительное исследование эффективности, безопасности и стоимость цефуроксима по сравнению с цефрадином при остром пиелонефрите во время беременности].
In: Rev Med Chil
128 (2000), №7, S. 749–57
Simon und Stille 1997 S IMON , C.; S TILLE , Вт .:
Антибиотикотерапия в Klinik und Praxis .
9. Auflage.
Штутгарт, Нью-Йорк: Шаттауэр, 1997
Vilaichone u.a. 2001 V ILAICHONE , A.; W ATANA , Д.; C HAIWATANARAT , T .:
Пероральная терапия с переключением цефтибутена при остром пиелонефрите у детей.
In: J Med Assoc Thai
84 Приложение 1 (2001), С.S61–7

Немецкая версия: цефалоспорин


.

Вступительная глава: Механизмы действия антибиотиков и устойчивость к антибиотикам

2.4.1.1 Репликация ДНК

Предшественники дезоксирибонуклеотидов синтезируются для полимеризации дезоксинуклеотидов. Ферментом киназой дезоксинуклеозидтрифосфаты (dNTP: dGTP, dCTP и dATP) синтезируются из дезоксинуклеозиддифосфатов (dNDP: dGDP, dCDP и dADP), которые синтезируются из рибонуклеозидов с помощью рибонуклеотидредуктазы. Но дезокситимидинтрифосфат (дТТФ) синтезируется другим путем.Дезоксиурацилдифосфат (dUDP), который синтезируется из урацилдифосфата (UDP) рибонуклеотидредуктазой, превращается в дезоксиурацилмонофосфат (dUMP). Тимидилатсинтетаза катализирует реакцию, которая превращает dUMP, метилированный тетрагидрофолатом (THF), в dTMP. На этой стадии тетрагидрофолат (THF) синтезируется из дигидрофолата (DHF) дигидрофолатредуктазой. Наконец, dTTP синтезируется киназой из dTMP (рис. 2).

ДНК-гираза открывает цепи ДНК для полимеризации дезоксинуклеотидов ДНК-полимеразой в соответствии с каждой кольцевой матричной цепью хромосомы [5].

2.4.1.2 Ингибирование репликации и механизмы устойчивости

Кинолоны, такие как налидиксовая кислота и ципрофлоксацин, которые используются при лечении инфекций, вызванных Pseudomonas spp., Предотвращают образование репликационной вилки путем ингибирования ДНК-гиразы, в результате связывания с субъединицей gyr и A. Новобиоцин и кумермицин предотвращают образование репликационной вилки, ингибируя ДНК-гиразу в результате связывания с субъединицей gyr B.Когда гены бактерий gyr A и gyr B мутируют, бактерии становятся устойчивыми к этим антибиотикам [5]. Норфлоксацин, гатифлоксацин, гемифлоксацин и моксифлоксацин - это другие группы флорхинолонов, обладающие более широким спектром действия. Флорхинолоны нетоксичны. Ципрофлоксацин, норфлоксацин, гатифлоксацин и гемифлоксацин используются для лечения инфекции мочевыводящих путей и пневмонии [2].

Синтез предшественников дезоксинуклеотидов, которые используются для репликации ДНК, можно блокировать триметопримом, гидроксимочевиной, 5-фтордезоксиуридином и 5-фторурацилом.

Триметоприм - ингибитор синтеза фолиевой кислоты. Триметоприм, который является структурным аналогом DHF, предотвращает синтез THF, ингибируя дигидрофолатредуктазу. Итак, dTMP, являющийся предшественником дезоксинуклеотидного полимера, не синтезируется. Существует множество механизмов устойчивости к триметоприму. При ген ThyA микроорганизма подвергается мутации, инактивирующей тимидилат, сентетаз dTMP и DHF не синтезируются в результате невозможности переноса метильной группы от THF к dUMP.Поскольку дигидрофолатредуктаза не синтезируется у микроорганизма, у которого мутирован ген thyA , этот микроорганизм не ингибируется триметопримом. Если микроорганизм изменяет сайт связывания дигидрофолатредуктазы, триметоприм не может связываться с дигидрофолатредуктазой. Итак, бактерии вырабатывают устойчивость к триметоприму. Другой механизм устойчивости к триметоприму - перенос гена, вызывающего устойчивость к триметоприму [5].

Гидроксимочевина ингибирует рибонуклеотидредуктазу, которая катализирует дезоксинуклеозиддифосфат из рибонуклеозиддифосфата (рис. 2).При мутации микроорганизма гена, кодирующего рибонуклеотидредуктазу, у микроорганизма развивается устойчивость к гидроксимочевине [5].

Синтез предшественника может блокироваться 5-фтордезоксиуридином и 5-фторурацилом с конкурентным ингибированием. Монофосфатные формы 5-фтордезоксиуридина и 5-фторурацила являются структурными аналогами dUMP, который является субстратом тимидилатсинтазы. Они подавляют синтез dTMP. В случае мутации микроорганизма гена, кодирующего тимидилатсинтазу, у микроорганизма развивается устойчивость к 5-фтордезоксиуридину и 5-фторурацилу [5].

Дидезоксинуклеотиды, которые используются в качестве лекарств, аналогичны предшественникам дезоксинуклеотидов, за исключением того, что гидроксильная группа отсутствует в их 3'-атоме углерода. Дидезоксинуклеотиды, которые имитируют тело предшественников дезоксинуклеотидов, встраиваются в ДНК, а затем останавливают репликацию, так как они не могут связываться со следующим дезоксинуклеотидом.

Митомицин С блокирует репликацию, связывая гуаниновые основания, которые расположены в обеих матричных цепях ДНК [5].

.

Классификация антибактериальных агентов и их функции

1. Введение

Бактерии - это простые одноклеточные организмы, которые впервые были идентифицированы в 1670-х годах ван Левенгук. Позднее, в девятнадцатом веке, были разработаны концепции, согласно которым существует сильнейшая корреляция между бактериями и болезнями. Такие соображения вызвали интерес исследователей не только для ответа на некоторые загадочные вопросы об инфекционных заболеваниях, но и для поиска вещества, которое могло бы убить, подавить или, по крайней мере, замедлить рост таких болезнетворных бактерий.Эти усилия привели к революционному открытию антибактериального агента «пенициллин» в 1928 году из Penicillium notatum сэром Александром Флемингом. Открытие открыло сферу применения натуральных микробных продуктов, поэтому постоянно добавлялись новые агенты, такие как недавно появившийся даптомицин, тигециклин, линезолид и так далее. Постепенно из-за различных проблем, возникающих при использовании антибактериальных средств, таких как феномен резистентности, количество и типы (например,g., структурно отличающихся друг от друга и агента с несколько иной картиной активности) вновь добавленных антибактериальных агентов, что сделало необходимым пересмотр и составление существующей классификации и функций почти всех антибактериальных агентов. Предполагается, что этот подход будет одинаково полезен исследователям, клиницистам и академикам.

2. Классификация

Инфекционные болезни являются основной причиной болезней и смерти людей. Чтобы решить такие проблемы со здоровьем, антибиотики оказались многообещающими агентами с момента их появления в 1940-х годах.Антибактериальные препараты, которые являются подклассом антибиотиков, ранее были классифицированы по нескольким направлениям; однако, чтобы сделать его более понятным, мы можем разделить антибактериальные средства на пять групп: тип действия, источник, спектр действия, химическая структура и функция [1].

2.1. Классификация по типу действия

Обычно антибактериальные средства можно классифицировать по типу действия: бактериостатические и бактерицидные. Антибактериальные средства, которые уничтожают бактерии, воздействуя на клеточную стенку или клеточную мембрану бактерий, называются бактерицидными, а те, которые замедляют или подавляют рост бактерий, называются бактериостатическими.Фактически, явление ингибирования бактериостатических агентов включает ингибирование синтеза белка или некоторых метаболических путей бактерий. Поскольку бактериостатические агенты просто предотвращают рост патогенных бактерий, иногда трудно провести четкую границу между бактериостатическими и бактерицидными, особенно когда используются высокие концентрации некоторых бактериостатических агентов, тогда они могут действовать как бактерицидные [2]. Некоторые известные примеры бактериостатических и бактерицидных антибактериальных средств вместе с их механизмом действия представлены в таблице 1.

Б.Бактерицидные антибактериальные средства
A. Бактериостатические антибактериальные средства Функция
Сульфонамиды Они действуют, подавляя синтез фолиевой кислоты на начальных стадиях
Амфениколы, например хлорамфеникол Амфениколы действуют как ингибиторы синтеза белка
Спектиномицин Он связывается с 30S рибосомной субъединицей, тем самым прерывая синтез белка
Триметоприм Он нарушает путь синтеза тетрагидрофолата
; относится к классу глицилциклинов Это ингибитор синтеза белка.Он обратимо связывается с 30S субъединицей бактериальной рибосомы, которая блокирует связывание амино-ацил-тРНК с акцепторным сайтом в комплексе мРНК. Это запрещает включение аминокислот в развивающуюся пептидную цепь, тем самым подавляя синтез белка.
Эритромицин, кларитромуцин и азитромицин являются макролидами Они действуют как ингибиторы синтеза белка
Линезолид относится к классу оксазолидинонов
Доксициклин, тетрациклин и миноциклин 20 относятся к классу тетрациклинов
Функция
Пенициллины, например pen V, пенициллин G, прокаин пенициллин G, бензатин пенициллин G, метициллин, оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин и флуклоксациллин. Они относятся к классу бета-лактамов антибиотиков
Карбапенемы, такие как имипенем, меропенем, азтреонам, тикарациллинклюленат и пиперациин-тазобактам; это ингибиторы β-лактам / β-лактамаз. Некоторые другие ингибиторы β-лактама - цефалоспорин, например.г. цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим и цефепим Они действуют, препятствуя синтезу клеточной стенки бактерий
Гентамицин, тобрамицин и амикацин являются аминогликозидами Они ингибируют синтез белка
Хинолоны, такие как хинолоны и флюхинолоны , ципрофлоксацин и оксифлоксацин Они блокируют репликацию бактериальной ДНК
Ванкомицин является гликопептидом Они ингибируют синтез клеточной стенки
Полимиксин B и колистин являются полимиксинами Эти антибактериальные препараты разрушают клеточную мембрану

825 9011 1.

Список некоторых бактериостатических и бактерицидных антибактериальных средств.

2.2. Классификация основана на источнике антибактериальных средств

Антибактериальные средства - это подкласс антибиотиков, которые могут быть получены естественным путем из грибковых источников, полусинтетические компоненты, которые представляют собой химически измененный натуральный продукт или синтетический продукт. Цефалоспорины, цефамицины, бензилпенициллин и гентамицин - хорошо известные примеры природных антибиотиков / антибактериальных средств. Природные антибиотики / антибактериальные препараты часто проявляют более высокую токсичность, чем синтетические антибактериальные препараты.Ампициллин и амикацин - полусинтетические антибиотики, которые были разработаны, чтобы показать низкую токсичность и повысить эффективность. Синтетические антибиотики также имеют еще большую эффективность и меньшую токсичность и, таким образом, имеют преимущество перед естественными антибиотиками в том, что бактерии не подвергаются воздействию соединений до тех пор, пока они не высвобождаются. Моксифлоксацин и норфлоксацин являются многообещающими синтетическими антибиотиками [3].

2.3. Классификация по спектру активности

Это еще один способ классификации антибиотиков или антибактериальных агентов, основанный на их целевой спецификации.В этой категории антибактериальные препараты могут быть как узкого, так и широкого спектра. Термины «узкий спектр» и «широкий спектр» не интерпретировались специально с момента их использования в истории антибиотиков, но недавно они приобрели четкое значение в академической и промышленной областях [4, 5]. Считается, что антибактериальные средства узкого спектра действия - это те, которые могут действовать на узкий круг микроорганизмов, то есть они действуют только против грамположительных или только грамотрицательных бактерий. В отличие от антибактериальных средств узкого спектра, антибактериальные средства широкого спектра действия воздействуют на широкий спектр патогенных бактерий, включая как грамположительные, так и грамотрицательные бактерии.Обычно антибактериальные средства узкого спектра считаются идеальными антибактериальными средствами и предпочтительнее антибактериальных средств широкого спектра действия. Причина в том, что антибиотики узкого спектра действия не убивают так много нормальных микроорганизмов в организме, как антибиотики широкого спектра действия, и, следовательно, обладают меньшей способностью вызывать суперинфекцию. Кроме того, антибиотик узкого спектра действия вызовет меньшую устойчивость бактерий, поскольку он будет иметь дело только с определенными бактериями.

Судя по спектру активности, обе эти группы имеют большую и разнообразную библиотеку антибактериальных средств.В таблице 2 приведены все известные примеры этих категорий.

. стойкие, I поколения включают;
Антибактериальные средства широкого спектра действия (примеры) Антибактериальные средства узкого спектра действия (примеры)
Ампициллин и его производное амоксициллин являются антибактериальными средствами широкого спектра действия. Амоксициллин / клавулановая кислота (общее название ко-амоксиклав) - это антибиотик, полезный для лечения ряда бактериальных инфекций β-лактамаза-чувствительный, первое поколение включает пенициллин G, бензатин пенициллин G, пенициллин V, прокаин пенициллин, пропициллин, фенетициллин, азидоциллин, клометоциллин и пенамециллин относятся к категории антибактериальных средств узкого спектра действия
Хинолоны [6], такие как максакин (ломефлоксацин), флоксин (офлоксацин), нороксин (норфлоксацин), тееквакцин (гатифлоксацин). , Avelox (моксифлоксацин), Levaquin (левофлоксацин), Factive (гемифлоксацин), Cinobac (циноксацин), NegGram (налидиксовая кислота), Trovan (тровафлоксацин) и Zagam (спарфлоксацин) считаются антибактериальными препаратами широкого спектра действия β-L
Клоксациллин (диклоксациллин, флуклоксациллин), метициллин, нафциллин, оксациллин и темоциллин являются антибактериальными средствами узкого спектра действия B, C и неомицин E (паромомицин) [7] Цефалоспорины (первое и второе поколение), антибактериальные препараты относительно узкого спектра
Цефалоспорины (третье, четвертое и пятое поколения) относительно расширены с широким спектром активности Ванкомицин, клиндамицин, изониазид, рифампицин, этамбутол, пиразинамид, бацитрацин, полимиксины, сульфаниламиды, гликопептиды и нитроимидазолы входят в эту группу
Карбепенемы (например,г. имипенемы) демонстрируют широкий спектр активности [8]
Макролиды, такие как эритромицин, рокситромицин, кларитромицин, азитромицин и диритромицин, относятся к этой категории [9]
Тетрациклин, хлортетрациклин, лимитеклоциклин, оксиметрациклин, оксиметрациклин меклоциклин, метациклин, миноциклин и тайгециклин считаются антибактериальными средствами широкого спектра действия.
Хлорамфеникол
Тикарциллин, карбоксипенициллин, также обладает широким спектром активности
Рифамицины 25 [10] также обладают широким охватом

Таблица 2.

Список антибактериальных средств широкого и узкого спектра действия.

2.4. Классификация на основе химической структуры

Различные антибиотики, содержащие скелет, проявляют разное терапевтическое действие; следовательно, крайне необходимо классифицировать антибактериальные препараты на основе их химической структуры. Эта классификация также очень важна, поскольку аналогичные структурные единицы имеют сходные образцы токсичности, эффективности и других связанных свойств. Обычно по структуре антибактериальные препараты делятся на две группы: группа A ( β -лактамов) и группа B (аминогликозиды).Однако более детально антибактериальные препараты можно разделить на β -лактамов, β -лактам / β -лактамазных комбинаций, амингликозиды, макролиды, хинолоны и фторхинолоны.

2.4.1. β -лактамы

Бета-лактамы представляют собой популярный класс лекарств, имеющих четырехчленное лактамное кольцо (рис. 1), известное как β -лактамное кольцо; однако они варьируются в зависимости от присоединенной боковой цепи или дополнительных циклов. Производные пенициллина, цефалоспорины, монобактамы и карбепенемы, e.г. имипенемы, все принадлежат к этому классу.

Рисунок 1.

Базовая структура β-лактамного кольца, пенициллинов (скелет Penam) и цефалоспоринов (скелет Cephem). R в ядре Penam и Cephem представляет собой боковую цепь, которая может быть различной для разных пенициллинов и цефалоспоринов, тогда как R 'обозначает другую боковую цепь в ядре Cephem.

Обычно изменения вносились в основные структурные единицы пенама и цефема, так что достигается повышенный антимикробный потенциал.Среди таких модифицированных агентов можно выделить клавуланат, латамоксеф, лоракарбеф и т. Д. В отношении цефалоспоринов большинство изменений было внесено в положения 7 и 3. Цефалотин, цефалоридин и цефазолин входят в число некоторых модифицированных цефалоспоринов, которые показали хорошую активность. против грамположительных, за исключением энтерококков и метициллин-устойчивых стафилококков. Некоторые другие примеры включают получение микробиологически активных оксацефемов и карбацефемов (рис. 2) путем модификации цефалоспоринового ядра [11].

Рис. 2.

Структура оксацефемов и карбацефемов, модифицированная цефалоспорином.

К этому классу также относятся аминопенициллины, которые являются структурными аналогами ампициллина, представляющего собой 2-аминопроизводное бензилпенициллина [12].

2.4.2. Аммигликозид

В соединениях этой группы два аминосахара, соединенные гликозидной связью с аминоциклитом. Обычно используемые аминогликозиды - это стрептомицин, гентамицин, сисиомицин, нетилмицин, канамицин, амикацин, неомицин, тобрамицин, тофрамицин, спектинолицин и паромонуцин.Структура некоторых из них представлена ​​на рисунке 3.

Рисунок 3.

Структуры некоторых хорошо известных антибактериальных аминогликозидов.

Изменения исходных структурных единиц аминогликозидов могут быть произведены синтетическим или ферментативным путем. Структурные свойства, такие как количество и расположение различных функциональных групп в модифицированном соединении по сравнению с их исходными соединениями, обычно оказывают большое влияние на биологическую активность этих лекарственных средств. В литературе [13] показано, что количество и расположение аминогрупп на гексозах, а также место присоединения других колец к дезоксистрептамину оказывают значительное влияние на предотвращение ингибирования синтеза белка или, другими словами, на их биологическую активность.Например, среди канамицинов A, B и C канамицин B является более эффективным антибиотиком, чем канамицин A или C. тот, который содержит только одну аминогруппу.

2.4.3. Макролиды

Макролиды относятся к классу поликетидов натуральных продуктов. Структурно макролиды представляют собой антибиотики, которые состоят из макроциклического лактонового кольца, обычно 14-, 15- или 16-членного, к которому могут быть присоединены один или несколько дезоксисахаров, обычно кладиноза и дезозамин.Некоторыми хорошо известными примерами макролидов являются эритромицин, рокситромицин и т. Д.

До сих пор изучалась взаимосвязь структурной активности различных макролидов. Исследования показали, что некоторые существующие 14-, 15- и 16-членные макролидные антибиотики были модифицированы для достижения интересных целей. Например, специфическая замена в сайтах C-9, C-11, C-12 или C-6 в макролактоновом кольце приводит к лучшей активности in vitro против микобактерий туберкулеза (Рисунок 4) [14].

Рисунок 4.

Влияние замещения на активность макролидов.

2.4.4. Хинолоны и фторхинолоны

Хинолоны представляют собой структурные единицы, производные от хинина, и было доказано, что они являются мощными синтетическими антибактериальными средствами. Основной скелет молекулы хинолона представлен на рисунке 5. Добавление фторана в положение 6 называется фторхинолоном. В бициклическом кольце вариации в положениях 1, 5, 6, 7 и 8 оказывают ключевое влияние на терапевтическое поведение этих препаратов.Обычно такое структурное изменение приводит к увеличению охвата и эффективности антибактериальной активности и фармакокинетики, например улучшение антиграмположительной активности моксифлоксацина и гареноксацина. Однако некоторые из этих модификаций связаны с определенными побочными эффектами [15]. Некоторые хорошо известные примеры хинолона включают налидиксовую кислоту (первое поколение), ципрофлоксацин (второе поколение), левофлоксацин (третье поколение) и тровафлоксацин (четвертое поколение).

Рисунок 5.

Основная структура хинолона.

2.4.5. Стрептограминные антибиотики

Стрептограминные антибиотики представляют собой уникальный класс антибактериальных средств, состоящий из двух групп структурно неродственных молекул: стрептограминов группы А (полиненасыщенные макролактоны) и стрептограминов группы В (циклические гексадепсипептиды) [16]. Дальфопристин и хинопристин являются репрезентативными примерами групп стрептограмина А и стрептограмина В соответственно. Изменение структурных единиц группы B в основном достигается на 3-гидроксипиколиноиле, 4-диметиламинофенилаланине и 4-оксопипеколиновых остатках.Модификации этой третьей части приводят к водорастворимому производному хинупристина. Водорастворимые производные группы А получали с помощью некоторых синтетических стадий, например далфопристин, который является производным сульфона, который может быть получен путем присоединения по Майклу аминотиолов к дегидропролиновому кольцу пристинамицина IIA с последующим окислением [17]. Молекулы группы A препятствуют расширению полипептидной цепи, избегая связывания аминоацетил-тРНК с рибосомой и создания пептидных связей, в то время как строительные блоки группы B способствуют разъединению пептидил-тРНК и могут препятствовать удалению завершенного полипептида, блокируя его доступ к каналу, через который он обычно покидает рибосому.

2.4.6. Сульфонамиды

Сульфонамиды являются одним из важных классов синтетических органических соединений, имеющих большое медицинское значение, имеющих в своей структуре сульфонамидную функциональную группу (R 1 -SO 2 -NR 2 R 3 ). Некоторые соединения, принадлежащие к этой группе, также проявляют антибактериальные свойства, такие как сульфадиазин. Исходные антибактериальные сульфаниламиды представляют собой синтетические противомикробные средства, содержащие группу сульфонамидов. Некоторые другие представляют собой препараты сульфонилмочевины и тиазидные диуретики, которые оказались более новыми группами препаратов на основе антибактериальных сульфаниламидов (рис. 6).

Рисунок 6.

Основная структурная единица сульфонамида.

2.4.7. Тетрациклины

Тетрациклины представляют собой углеводородсодержащие соединения с четырьмя кольцами, которые также можно определить как «подкласс поликетидов, имеющих октагидротетрацен-2-карбоксамидный скелет». Эти противомикробные агенты были первоначально получены из бактерий Streptomyces , но новые производные являются полусинтетическими. Некоторыми многообещающими примерами этой группы являются окситетрациклин и доксициклин.

2.4.8. Нитроимидазолы

Нитроимидазолы представляют собой группу соединений, которые содержат основное имидазольное кольцо. Наиболее часто используемый пример - метронидазол (рис. 7). Нитроимидазолы различаются по расположению нитрофункциональной группы. Большинство препаратов этого класса имеют нитрогруппу в положении 6, например метронидазол, и / или в положении 2, например бензнидазол.

Рис. 7.

Структура метронидазола.

2.5. Классификация антибактериальных препаратов на основе функций

Функция означает, как действует лекарство или каково его действие.Это один из самых важных факторов, связанных с каждым антибактериальным средством. Основные процессы или функции, которые отвечают за рост бактерий, - это синтез клеточной стенки, функция клеточной мембраны, синтез белка, синтез нуклеиновых кислот и так далее. Все эти процессы являются мишенью для антибиотиков; Таким образом, антибактериальные средства, которые по-разному препятствуют или нарушают эти процессы, можно разделить на четыре группы: такие как ингибиторы синтеза клеточной стенки, ингибиторы мембранной функции, ингибиторы синтеза белка и ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот.Все эти группы кратко обсуждаются ниже.

2.5.1. Ингибиторы синтеза клеточной стенки

Структурно клеточная стенка бактерий отличается от стенок всех других организмов наличием полисахаридного остова, называемого пептидогликаном, который состоит из чередующихся остатков N -ацетилмурамовой кислоты и N -ацетилглюкозамина в равных количествах. количества и большинство эубактерий имеют клеточные стенки на основе пептидогликанов, за исключением клетки млекопитающих. Как и у всех других организмов, стенка бактериальной клетки обеспечивает структурное завершение клетки; Следовательно, наиболее важным способом предотвращения роста бактерий является остановка синтеза клеточной стенки путем ингибирования пептидогликанового слоя стенок бактериальных клеток.Агенты, используемые для борьбы с этой функцией, называются ингибиторами синтеза клеточной стенки, а клеточная стенка новых бактерий, растущих в присутствии этих агентов, лишена пептидогликана.

β -лактамные препараты, включая производные пенициллина, цефалоспорины, монобактамы и карбапенемы, являются основными антибиотиками, подавляющими синтез клеточной стенки бактерий. Чтобы понять процесс ингибирования, нужно знать тот факт, что последняя стадия синтеза пептидогликана облегчается пенициллин-связывающими белками; следовательно, это первоначально происходит при связывании лекарственного средства с клеточными рецепторами, т.е.е. пенициллин-связывающие белки. Таким образом, препараты β -лактама действуют как ложная молекула для D-аланил-D-аланил-транспептидаз, что приводит к ингибированию реакции транспептидации и синтеза пептидогликана. После этого ингибиторы автолитических ферментов инактивируются, что активирует литический фермент, что приводит к делению бактерий при условии, что окружающая среда изотонична [18]. Некоторые другие антибиотики, такие как бацитрацин, тейкопланин, ванкомицин, ристоцетин и новобиоцин, должны подвергаться воздействию на ранних стадиях, что препятствует ранним фазам синтеза пептидогликана.

грамположительные и грамотрицательные бактерии различаются по чувствительности к препаратам β -лактам из-за структурных различий в их клеточной стенке, то есть грамотрицательные бактерии обычно менее восприимчивы, поскольку эти антибиотики не достигают клеточной стенки. поскольку они блокируются внешней мембраной грамотрицательных бактерий. Такие факторы, как количество пептидогликана, рецепторов и доступность липидов, природа сшивки, активность автолитических ферментов, сильно влияют на активность, проникновение и включение лекарственных средств.

Учитывая феномен устойчивости, все β -лактамные антибактериальные препараты могут быть инактивированы только бактериальными ферментами, называемыми β -лактамазами (например, пенициллиназами, цефалоспориназами, цефамициназами, карбапенемазами и т. Д.).

2.5.2. Ингибиторы мембранной функции

Цитоплазматическая мембрана, которая покрывает цитоплазму, служит селективным барьером и контролирует внутренний состав клетки. Когда эти функциональные функции цитоплазматической мембраны нарушаются, происходит отток макромолекул и ионов, что приводит к разрушению или гибели клеток.Селективность агентов необходима для проведения этой химиотерапии, поскольку агенты нацелены на мембрану бактериальной клетки. Полимиксины - активные антибактериальные агенты, представляющие собой циклические пептиды с длинным гидрофобным хвостом. Полимиксины находятся в форме A, B, C, D, E, где B и E можно использовать терапевтически. Полимизины проявляют свою специфичность к молекулам полисахаридов, которые присутствуют во внешней мембране многих грамотрицательных бактерий; поэтому полимиксины считаются избирательно токсичными для грамотрицательных бактерий.Механически, после ассоциации с липополисахаридным субстратом в наружной мембране грамотрицательных бактерий, полимиксины изменяют структуру мембраны так, что ее проницаемость увеличивается, что приводит к нарушению осмотического баланса. Кроме того, такие изменения, как выброс молекул изнутри клетки, торможение дыхания и повышенное поглощение воды, приводят к гибели клетки. Поскольку грамположительные бактерии имеют слишком толстую клеточную стенку, что препятствует доступу этих молекул к мембране грамположительных бактериальных клеток, полимиксины оказывают меньшее влияние или даже не влияют на грамположительные [19].

2.5.3. Ингибиторы синтеза белка

Синтез белка - одна из наиболее важных функций бактериальной клетки и человека. Следовательно, для лечения инфекционного заболевания, вызванного патогенными бактериями, это наиболее важная мишень для лекарств, которые называются антибиотиками, ингибирующими синтез белка. Поскольку как человеческие, так и бактериальные клетки синтезируют белки из-за медленного синтеза человеческих белков, это остается удобной задачей для разработки селективных антибиотиков.При разработке антибиотиков серьезно принимаются во внимание только побочные эффекты от явления токсичности и устойчивости.

Механически ингибиторы синтеза белка действуют, нарушая любую стадию синтеза белка, такую ​​как стадии инициации и элонгации (вход аминоацил тРНК, проверка считывания, перенос пептидила, транслокация и терминация рибосом). В таблице 3 показаны репрезентативные антибиотики, их участки и пути распространения и т. Д. [20].

Тип лекарственного средства Функция сайта связывания и путь нарушены
Аминогликозиды: Примеры включают гентамицин, тобрамицин, стрептомицин и канамицин.Это влияет на все нормальные этапы синтеза белка, такие как этап инициации трансляции, блокирование удлинения образования пептидной связи, удаление неполных и токсичных белков. Эти нарушения в конечном итоге останавливают синтез белка и разрушают цитоплазматическую мембрану.
Макролиды Это ингибиторы синтеза белка, которые связываются с 50S рибосомными субъединицами, препятствуя переносу пептидила.
Тетрациклины и глициклины (тигециклин) Эти ингибиторы связываются с 30S рибосомной субъединицей.Трансляция белка (посредством ингибирования связывания аминоацил тРНК с рибосомой) нарушается этими ингибиторами.
Стрптограмины: примеры включают пристинамицин, далфопристин и хинупристин. Их сайт связывания представляет собой 50S рибосомную субъединицу. Они препятствуют трансляции белка за счет предотвращения стадий инициации, удлинения и транслокации, а также истощения свободной тРНК
Фениколи: например, хлорамфеникол Эти антибиотики, например.г. хлорамфениколы связываются с рибосомной субъединицей 50S и ингибируют синтез белка, блокируя фазу переноса пептидила на 50S рибосомную субъединицу у бактерий
Оксазолидинон: наиболее распространенным примером является линезолид Они связываются с 50S рибосомной субъединицей, которая считается, что они действуют на стадии инициации [21]
Кетолиды: это новый класс ингибиторов синтеза белка, которые проявляют превосходную активность против резистентных организмов.
Ингибиторы синтеза белка неизвестного пути включают ретапамулин, мупироцин и фузидиевую кислоту.

Таблица 3.

Пример лекарств, их сайтов связывания и путей воздействия.

2.5.4. Ингибирование синтеза нуклеиновых кислот

Одной из важнейших мишеней антибиотиков для лечения инфекционных заболеваний является синтез нуклеиновых кислот, а используемые антибиотики называются ингибиторами синтеза нуклеиновых кислот. Значительная разница в ферментах, которые осуществляют синтез ДНК и РНК между эукариотическими и прокариотическими клетками, помогает достичь избирательной токсичности, которая способствует развитию антибиотика.Антибактериальные средства этого класса можно подразделить на ингибиторы ДНК и ингибиторы РНК. Ингибиторы РНК вмешиваются в процесс бактериальной транскрипции, в котором производятся транскрипты матричной РНК генетического материала для последующего преобразования в белки. Ингибиторы РНК, такие как рифампицин, хорошо известный пример семейства рифамицинов, связываются с ДНК-зависимой РНК-полимеразой, тем самым создавая стенку, которая ингибирует удлинение РНК. Такая ситуация препятствует транскрипции генов, которая влияет на нормальное функционирование бактерий, что приводит к гибели клеток.Как и все другие процессы биологической полимеризации, синтез ДНК также достигается стадиями инициации, удлинения и завершения; следовательно, антибактериальные препараты нацелены на любой из этих процессов, чтобы ингибировать синтез ДНК. Хинолоны, включая налидиксовую кислоту и ципрофлоксацин, действуют как ингибиторы ДНК. ДНК-гираза (топоизомераза) отвечает за разрезание одной из частей хромосомной ДНК в начале суперспирализации. Царапина делается временно, а затем снова соединяется.Хинолоны связываются с ДНК-гиразой, подавляя их функцию, что приводит к подавлению репликации ДНК, что в конечном итоге приводит к повреждению клеток. Есть некоторые другие антибактериальные препараты, которые действуют на анаэробные бактерии, создавая метаболиты, которые связываются с цепями ДНК, которые затем с большей вероятностью разорвутся. Примеры таких лекарств включают нитрофурантоин и метронидазол.

4. Заключение и перспективы

В отличие от классификации антибиотиков, мало усилий было предпринято для классификации антибактериальных средств (подкласс антибиотиков) отдельно.Поэтому мы попытались разделить антибактериальные препараты на пять основных категорий, каждая из которых имеет свое значение. Однако классификации, основанные на химической структуре и функции этих агентов, считаются более важными, поскольку эти группы много описывают их терапевтическую природу, в то время как остальная часть классификации менее важна, например иногда классификация, основанная на спектре активности, неоднозначно различает эти агенты, поскольку спектр иногда зависит от их используемой концентрации.Упомянутая классификация могла бы стать лучшим руководством для будущей классификации, т.е. агенты, которые находятся на стадии разработки или те, которые будут развиваться, могут быть отрегулированы в любой подходящей группе, упомянутой в тексте. Кроме того, эта категоризация может быть полезна в академической сфере и в сфере здравоохранения в настоящее время и в будущем.

.

Смотрите также