Skip to content

Аллопуринол показания к применению


АЛЛОПУРИНОЛ таблетки - инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания

Действующее вещество

- аллопуринол (allopurinol)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого или почти белого, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
аллопуринол 300 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 49 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 20 мг, желатин пищевой - 5 мг, магния стеарат - 4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
30 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.

Новости по теме

Фармакокинетика

После приема внутрь почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется с образованием аллоксантина, который сохраняет способность достаточно длительно ингибировать ксантиноксидазу. Cmax аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1.5 ч, аллоксантина - через 4.5 ч после однократного приема.

T1/2 аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина - около 15 ч. Около 20% принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть - почками.

Показания

Лечение и профилактика подагры и гиперурикемии различного генеза (в т.ч. в сочетании с нефролитиазом, почечной недостаточностью, уратной нефропатией). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни при наличии гиперурикозурии. Повышенное образование уратов вследствие ферментных нарушений. Профилактика острой нефропатии при цитостатической и лучевой терапии опухолей и лейкозов, а также при полном лечебном голодании.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к аллопуринолу.

Дозировка

Устанавливают индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче. Взрослым при приеме внутрь - 100-900 мг/сут, в зависимости от тяжести течения заболевания. Частота приема 2-4 раза/сут после еды. Детям в возрасте до 15 лет - 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.

Максимальные дозы: при нарушениях функции почек (в т.ч. обусловленных уратной нефропатией) - 100 мг/сут. Увеличение дозы возможно в тех случаях, когда на фоне проводимой терапии сохраняется повышенная концентрация уратов в крови и моче.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - артериальная гипертензия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (в т.ч. тошнота, рвота), диарея, транзиторное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови; редко - гепатит; в единичных случаях - стоматит, нарушения функции печени (преходящее повышение активности трансаминаз и ЩФ), стеаторея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях - слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, атаксия, сонливость, депрессия, кома, парезы, парестезии, судороги, невропатии, нарушения зрения, катаракта, изменения сосочка зрительного нерва, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия, лейкопения (наиболее вероятны у больных с нарушениями функции почек).

Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит; в единичных случаях - отеки, уремия, гематурия.

Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях - бесплодие, импотенция, гинекомастия, сахарный диабет.

Со стороны обмена веществ: в единичных случаях - гиперлипидемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд; в отдельных случаях - ангиоиммунобластная лимфаденопатия, артралгия, повышение температуры, эозинофилия, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Дерматологические реакции: в единичных случаях - фурункулез, алопеция, обесцвечивание волос.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении аллопуринол усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, аденина арабинозида, а также гипогликемических препаратов (особенно при нарушениях функции почек).

Урикозурические средства и салицилаты в высоких дозах снижают активность аллопуринола.

При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков чаще проявляется миелотоксическое действие, чем при раздельном применении.

При одновременном применении аллопуринола и азатиоприна или меркаптопурина наблюдается кумуляция последних в организме, т.к. в связи с ингибированием аллопуринолом активности ксантиноксидазы, необходимой для биотрансформации лекарственных средств, замедляется их метаболизм и элиминация.

Особые указания

С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.

В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).

В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно применять НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и последующее их попадание в мочеточник.

Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола.

У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).

Для коррекции гиперурикемии у пациентов с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется применять перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.

В период приема аллопуринола не допускается употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).

Режим дозирования устанавливается индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче: детям в возрасте до 15 лет - 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.

При нарушениях функции почек

Противопоказание: выраженные нарушения функции почек. С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции почек (необходимо снижение дозы).

При нарушениях функции печени

Противопоказание: выраженные нарушения функции печени. С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени (необходимо снижение дозы).

Описание препарата АЛЛОПУРИНОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Азатиоприн, 6-меркаптопурин

Азатиоприн метаболизируется до 6-меркаптопурина, который инактивируется под действием ксантиноксидазы. Поскольку аллопуринол ингибирует ксантиноксидазу, метаболизм этих производных пурина замедляется, эффекты пролонгируются, токсичность повышается, поэтому их обычную дозу следует снизить до 1/4 обычной дозы при совместном применении с аллопуринолом.

Видарабин (аденина арабинозид)

При одновременном применении этих препаратов удлиняется период полувыведения видарабина с риском повышения его токсичности. Эту комбинацию следует применять с осторожностью.

Салицилаты (большие дозы), урикозурические препараты (например, сульфинпиразон, пробенецид, бензбромарон)

Оксипуринол, основной метаболит аллопуринола, является сам по себе терапевтически активным и выводится почками аналогично уратам. Таким образом, препараты с урикозурической активностью, такие как пробенецид или большие дозы салицилатов, могут ускорить экскрецию оксипуринола. Это может уменьшить терапевтическую активность аллопуринола, но значимость этого необходимо оценивать в каждом конкретном случае.

Хлорпропамид

При нарушении функции почек применение аллопуринола совместно с хлорпропамидом повышает риск длительной гипогликемии, поскольку аллопуринол и хлорпропамид могут конкурировать за экскрецию в почечных канальцах.

Антикоагулянты кумаринового типа

Были редкие сообщения об усилении эффекта варфарина и других кумаринов при совместном применении с аллопуринолом, поэтому требуется более частый контроль показателей коагуляции у пациентов, получающих эти препараты.

Фенитоин

Аллопуринол может ингибировать процесс окисления фенитоина в печени; клиническая значимость этого взаимодействия не установлена.

Теофиллин, кофеин

Аллопуринол в высоких дозах подавляет метаболизм и повышает плазменную концентрацию теофиллина, кофеина. Следует в начале лечения аллопуринолом или при повышении его дозы контролировать уровень теофиллина в плазме крови.

Ампициллин, амоксициллин

Повышается частота возникновения кожных высыпаний у пациентов, одновременно получающих эти антибиотики и аллопуринол, по сравнению с пациентами, которые не получали подобную комбинацию. Причина этого не установлена. Однако пациентам, принимающим аллопуринол, следует применять другие антибиотики.

Цитостатики (например, циклофосфамид доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлоретамин)

Повышается супрессия костного мозга циклофосфамидом и другими цитотоксическими препаратами у пациентов с неопластическими заболеваниями (кроме лейкемии), принимающих аллопуринол. Тем не менее, в хорошо контролируемом исследовании у пациентов, получавших циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин и/или мехлоретамин, аллопуринол не усиливал токсические реакции этих цитотоксических препаратов.

Циклоспорин

Возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови при сопутствующей терапии аллопуринолом. Следует учитывать возможность повышенной токсичности циклоспорина, если совместном приеме этих препаратов.

Капецитабин

Производитель капецитабина рекомендует избегать совместного применения его с аллопуринолом.

Диданозин

У здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих диданозин, на фоне сопутствующей терапии аллопуринолом (300 мг в сутки) наблюдалось увеличение значений Cmax и AUC приблизительно в 2 раза без изменения терминального периода полувыведения. Как правило, сопутствующее применение этих препаратов не рекомендуется. Если сопутствующее применение является неизбежным, может потребоваться снижение дозы диданозина и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Диуретики

Сообщалось о взаимодействии между аллопуринолом и фуросемидом, приводящем к повышению содержания уратов в сыворотке крови и концентрации оксипуринола в плазме крови.

Сообщалось о повышении риска развития реакций гиперчувствительности при одновременном применении аллопуринола с диуретиками, в частности с тиазидами, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Ингибиторы АПФ

Сообщалось о повышении риска развития реакций гиперчувствительности при совместном применении аллопуринола с ингибиторами АПФ, особенно при нарушениях функции почек.

Способ применения и дозировка

Принимать после еды, не разжевывая, запивая большим» количеством воды.

Взрослые

Для уменьшения риска побочных реакций лечение начинают с низкой дозы, например, 100 мг/сутки, которую повышают только в случае недостаточного ответного снижения концентрации уратов в сыворотке крови.

Следует проявлять особую осторожность при нарушении функции почек (см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек»).

При подборе дозы препарата рекомендуется использовать следующие режимы дозирования:

100—200 мг в сутки при легком течении заболевания; 300- 600 мг в сутки при среднетяжелом течении заболевания; 700- 900 мг в сутки при тяжелом течении заболевания.

Если при расчете дозы необходимо исходить из массы тела пациента, то доза должна составлять от 2 до 10 мг/кг/сутки.

Педиатрическая популяция

Дети до 15 лет: 10-20 мг/кг массы тела в сутки до максимальной суточной дозы 400 мг.

Аллопуринол применяется у детей в редких случаях, за исключением онкологических заболеваний (особенно лейкемии) и некоторых ферментативных нарушений (например, синдром Леша-Нихена).

Пациенты пожилого возраста

При отсутствии конкретных данных следует применять минимальные эффективные дозы, обеспечивающие достаточное снижение концентрации уратов в сыворотке крови. Особое внимание необходимо уделить рекомендациям по подбору дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек и некоторых других состояний (см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек» и раздел «Меры предосторожности»).

Пациенты с нарушением функции почек

Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и/или его метаболитов с последующим удлинением периода их полувыведения из плазмы крови. При тяжелой почечной недостаточности целесообразно применять Аллопуринол в дозе менее 100 мг в сутки или применять разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня.

Если есть возможность контролировать концентрацию оксипуринола в плазме крови, то доза Аллопуринола должна быть скорректирована таким образом, чтобы поддерживать уровень оксипуринола в плазме крови ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л).

Аллопуринол и его метаболиты удаляются из организма путем гемодиализа. Если гемодиализ требуется 2- 3 раза в неделю, то следует рассмотреть альтернативный режим лечения — прием 300-400 мг Аллопуринола сразу после завершения каждого сеанса гемодиализа (между сеансами темодиалича препарат не принимается).

Пациенты с нарушением функпии печени

У пациентов с нарушением функции печени следует применять сниженные дозы. На ранних этапах терапии рекомендуется осуществлять периодический контроль лабораторных показателей функции печени.

Лечение состояний с высоким обменом уратов, например, неоплазий, синдрома Леша-Нихена

Желательно перед началом цитотоксичеекой терапии провести коррекцию существующей гиперурикемии и/или гиперурикозурии с помощью Аллопуринола. Важно обеспечить адекватную гидратацию для поддержания оптимального диуреза‚ а также обеспечить ощелачивание мочи для увеличения растворимости в моче уратов/мочевой кислоты. Дозировка Аллопуринола должна быть на нижней границе рекомендованного диапазона доз.

Если функция почек скомпрометирована развитием мочекИслой нефропатии ИЛИ другой почечной патологией, то лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, представленными в подразделе «Пациенты с нарушением функции почек».

Эти меры могут уменьшить риск отложения ксантина и/или мочевой кислоты, осложняющее течение болезни.

Рекомендации по мониторингу

Для установления оптимальной дозы препарата необходимо проводить периодический мониторинг концентрации уратов в сыворотке крови, а также уровень уратов/мочевой кислоты в моче.

Способ применения

Таблетки для приема внутрь. Аллопуринол можно принимать 1 раз в сутки после еды. Препарат хорошо переносится, особенно после еды. Если суточная доза превышает 300 мг и возникают желудочно-кишечные нарушения, целесообразно разделение дозы на несколько приемов.

Аллопуринол инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Allopurinol таб. 100 мг: 50 шт. (18035)

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - артериальная гипертензия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (в т.ч. тошнота, рвота), диарея, транзиторное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови; редко - гепатит; в единичных случаях - стоматит, нарушения функции печени (преходящее повышение активности трансаминаз и ЩФ), стеаторея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях - слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, атаксия, сонливость, депрессия, кома, парезы, парестезии, судороги, невропатии, нарушения зрения, катаракта, изменения сосочка зрительного нерва, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия, лейкопения (наиболее вероятны у больных с нарушениями функции почек).

Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит; в единичных случаях - отеки, уремия, гематурия.

Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях - бесплодие, импотенция, гинекомастия, сахарный диабет.

Со стороны обмена веществ: в единичных случаях - гиперлипидемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд; в отдельных случаях - ангиоиммунобластная лимфаденопатия, артралгия, повышение температуры, эозинофилия, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Дерматологические реакции: в единичных случаях - фурункулез, алопеция, обесцвечивание волос.

Аллопуринол инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Allopurinol таб. 300 мг: 30 или 50 шт. (45612)

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - артериальная гипертензия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (в т.ч. тошнота, рвота), диарея, транзиторное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови; редко - гепатит; в единичных случаях - стоматит, нарушения функции печени (преходящее повышение активности трансаминаз и ЩФ), стеаторея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях - слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, атаксия, сонливость, депрессия, кома, парезы, парестезии, судороги, невропатии, нарушения зрения, катаракта, изменения сосочка зрительного нерва, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия, лейкопения (наиболее вероятны у больных с нарушениями функции почек).

Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит; в единичных случаях - отеки, уремия, гематурия.

Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях - бесплодие, импотенция, гинекомастия, сахарный диабет.

Со стороны обмена веществ: в единичных случаях - гиперлипидемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд; в отдельных случаях - ангиоиммунобластная лимфаденопатия, артралгия, повышение температуры, эозинофилия, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Дерматологические реакции: в единичных случаях - фурункулез, алопеция, обесцвечивание волос.

Аллопуринол инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Allopurinol таб. 100 мг: 10, 14, 20, 25, 28, 30, 40, 42, 50, 56, 60, 70, 75, 80, 84, 90, 98, 100, 120, 125, 126, 140, 150, 175, 180, 200, 210, 225, 240, 250, 270 или 300 шт. (47074)

💊 Состав препарата Аллопуринол

✅ Применение препарата Аллопуринол


Сохраните у себя

Поделиться с друзьями

Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

Описание активных компонентов препарата Аллопуринол (Allopurinol)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.03.30

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма


Аллопуринол

Таб. 100 мг: 10, 14, 20, 25, 28, 30, 40, 42, 50, 56, 60, 70, 75, 80, 84, 90, 98, 100, 120, 125, 126, 140, 150, 175, 180, 200, 210, 225, 240, 250, 270 или 300 шт.

рег. №: ЛП-004437 от 29.08.17 - Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аллопуринол


Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон.

1 таб.
аллопуринол100 мл

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 54 мг, крахмал кукурузный - 25 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 10 мг, повидон К-25 - 8 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, магния стеарат - 2 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.

Фармакокинетика

После приема внутрь почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется с образованием аллоксантина, который сохраняет способность достаточно длительно ингибировать ксантиноксидазу. Cmax аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1.5 ч, аллоксантина - через 4.5 ч после однократного приема.

T1/2 аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина - около 15 ч. Около 20% принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть - почками.

Показания активных веществ препарата Аллопуринол

Лечение и профилактика подагры и гиперурикемии различного генеза (в т.ч. в сочетании с нефролитиазом, почечной недостаточностью, уратной нефропатией). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни при наличии гиперурикозурии. Повышенное образование уратов вследствие ферментных нарушений. Профилактика острой нефропатии при цитостатической и лучевой терапии опухолей и лейкозов, а также при полном лечебном голодании.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливают индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче. Взрослым при приеме внутрь - 100-900 мг/сут, в зависимости от тяжести течения заболевания. Частота приема 2-4 раза/сут после еды. Детям в возрасте до 15 лет - 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.

Максимальные дозы: при нарушениях функции почек (в т.ч. обусловленных уратной нефропатией) - 100 мг/сут. Увеличение дозы возможно в тех случаях, когда на фоне проводимой терапии сохраняется повышенная концентрация уратов в крови и моче.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - артериальная гипертензия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (в т.ч. тошнота, рвота), диарея, транзиторное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови; редко - гепатит; в единичных случаях - стоматит, нарушения функции печени (преходящее повышение активности трансаминаз и ЩФ), стеаторея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях - слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, атаксия, сонливость, депрессия, кома, парезы, парестезии, судороги, невропатии, нарушения зрения, катаракта, изменения сосочка зрительного нерва, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия, лейкопения (наиболее вероятны у больных с нарушениями функции почек).

Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит; в единичных случаях - отеки, уремия, гематурия.

Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях - бесплодие, импотенция, гинекомастия, сахарный диабет.

Со стороны обмена веществ: в единичных случаях - гиперлипидемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд; в отдельных случаях - ангиоиммунобластная лимфаденопатия, артралгия, повышение температуры, эозинофилия, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Дерматологические реакции: в единичных случаях - фурункулез, алопеция, обесцвечивание волос.

Противопоказания к применению

Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к аллопуринолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: выраженные нарушения функции печени. С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени (необходимо снижение дозы).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: выраженные нарушения функции почек. С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции почек (необходимо снижение дозы).

Применение у детей

У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).

Режим дозирования устанавливается индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче: детям в возрасте до 15 лет - 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.

Особые указания

С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.

В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).

В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно применять НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и последующее их попадание в мочеточник.

Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола.

У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).

Для коррекции гиперурикемии у пациентов с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется применять перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.

В период приема аллопуринола не допускается употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении аллопуринол усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, аденина арабинозида, а также гипогликемических препаратов (особенно при нарушениях функции почек).

Урикозурические средства и салицилаты в высоких дозах снижают активность аллопуринола.

При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков чаще проявляется миелотоксическое действие, чем при раздельном применении.

При одновременном применении аллопуринола и азатиоприна или меркаптопурина наблюдается кумуляция последних в организме, т.к. в связи с ингибированием аллопуринолом активности ксантиноксидазы, необходимой для биотрансформации лекарственных средств, замедляется их метаболизм и элиминация.


Сохраните у себя

Поделиться с друзьями

Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

инструкция по применению, классификация, статьи » Справочник ЛС

Гиперчувствительность.

Реакции гиперчувствительности при применении аллопуринола могут проявляться по-разному, в т.ч. макулопапулезной сыпью, опасными для жизни реакциями (синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN), гиперсенситивный синдромом, известным как DRESS-синдром (медикаментозный сыпь с эозинофилией и системными проявлениями)). Следует немедленно прекратить применение аллопуринола при первых проявлениях кожных высыпаний или при любых других признаках гиперчувствительности (поражение слизистых оболочек глаз, полости рта или половых органов, лихорадка, лимфаденопатия, эрозии кожи), чтобы предотвратить развитие более серьезных реакций гиперчувствительности. Если в любое время в течение лечения развивается DRESS-синдром или SJS / TEN, аллопуринол следует отменить НАВСЕГДА. Возможно применение кортикостероидов для лечения аллергических реакций.

Самый высокий риск возникновения SJS / TEN наблюдается в течение первых недель лечения.

HLA-B * 5801 аллель.

В ретроспективных фармакогенетических исследованиях случай-контроль наличие HLA-B * 5801 аллеля была идентифицирована как генетический фактор риска (генетический маркер) для аллопуринол-ассоциированных SJS / TEN (и, возможно, для других серьезных реакций гиперчувствительности) для китайцев хань, тайцев, корейцев, японцев и пациентов европейского происхождения. Частота присутствии этого генетического маркера в различных этнических группах значительно отличается (от 20-30% носителей аллеля среди китайцев хань, африканцев, индейцев до 12% в популяции корейцев и до 1-2% у представителей европеоидной расы, японцев).

Если пациент является известным носителем аллеля HLA-B * 5801, применение аллопуринола не следует начинать. Если нет никаких других приемлемых терапевтических возможностей, вопрос о назначении аллопуринола может рассматриваться только тогда, когда ожидаемая польза от лечения превышает возможные риски.

Пациенты с хроническими нарушениями функции почек и сопутствующим применением диуретиков , в частности тиазидов, могут иметь повышенный риск развития аллопуринол-ассоциированных реакций гиперчувствительности, включая SJS / TEN.

Необходима особая бдительность в отношении появления признаков DRESS-синдрома или SJS / TEN. Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного и окончательного прекращения лечения аллопуринолом при первых проявлениях симптомов гиперчувствительности.

Следует с осторожностью применять аллопуринол:

  • при нарушении функции почек и печени - нужен постоянный контроль врача, дозы аллопуринола следует снижать, учитывая соответствующие рекомендации;
  • при ранее установленных нарушениях гемопоэза;
  • пациентам с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ и / или диуретики, из-за возможности сопутствующих нарушений функции почек.

Бессимптомная гиперурикемия , как правило, не считается показанием для применения аллопуринола, поскольку обычно достаточно соблюдения соответствующей диеты и адекватного питьевого режима.

Препарат не рекомендуется применять при уровне мочевой кислоты ниже 500 мкмоль / л (соответствует 8,5 мг / 100 мл) при соблюдении рекомендаций относительно диеты и отсутствии тяжелого поражения почек. Не следует употреблять продукты с высоким содержанием пуринов (например, субпродукты: почки, мозг, печень, сердце и язык; мясные навары и алкоголь, особенно пиво).

При лечении аллопуринолом необходимо поддерживать диурез на уровне не менее 2 л / сут, при этом реакция мочи должна быть нейтральной или слабощелочной, поскольку это предотвращает преципитации уратов и образованию конкрементов. С этой целью аллопуринол можно назначать в сочетании с препаратами, ощелачивающими мочу.

Острый приступ подагры лечение аллопуринолом не следует начинать до его полного купирования, поскольку могут быть спровоцированы дальнейшие нападения.

В начале лечения аллопуринолом, как и другими урикозурическими препаратами, возможны острые приступы подагры вследствие мобилизации большого количества мочевой кислоты. Поэтому желательно в течение по крайней мере первых 4 недель с целью профилактики приступов подагры одновременно применять нестероидные противовоспалительные средства (кроме аспирина или салицилатов) или колхицин.

Если острый приступ подагры возникает у пациентов, уже принимающих аллопуринол, лечение следует продолжать в той же дозе, а острый приступ лечить соответствующими противовоспалительными средствами.

Уровень мочевой кислоты в сыворотке крови следует проверять через регулярные промежутки времени.

Ксантиновые депозиты: в условиях, когда скорость образования уратных формирований значительно возрастает (например, при радиотерапии или химиотерапии злокачественных заболеваний, при синдроме Леша-Ниена), абсолютная концентрация ксантина в моче в редких случаях может существенно повыситься и привести его отложения в мочевыводящих путях. Этот риск может быть сведен к минимуму путем адекватной гидратации для поддержания достаточного диуреза, для достижения оптимального разведения мочи и путем ощелачивание мочи.

Для предотвращения гиперурикемии у пациентов с неопластическими заболеваниями, синдромом Леша-Ниена рекомендуется назначать аллопуринол до начала радиотерапии или химиотерапии. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу.

Адекватная терапия аллопуринолом может вызвать растворение крупных уратных камней в почках и попадания их в мочевыводящие пути (почечная колика) с возможной их закупоркой.

Таблетки аллопуринола содержат лактозу . Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет достаточных данных относительно применения аллопуринола в период беременности. Поскольку аллопуринол влияет на метаболизм пурина, а потенциальный риск для человека неизвестен, аллопуринол протиипоказано применять в период беременности.

Аллопуринол проникает в грудное молоко, поэтому препарат не следует принимать в период кормления грудью. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

До выяснения индивидуальной реакции на препарат необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами или другими механизмами из-за возможности возникновения головокружения или сонливости, атаксии.

Аллопуринол | Показания, фармакология, дозировка, побочные эффекты и другая общая информация с доступными торговыми марками в Бангладеш

Взрослые : Аллопуринол следует вводить в низких дозах, например 100 мг / день для снижения риска побочных реакций и повышается только в том случае, если реакция на ураты в сыворотке неудовлетворительна. При нарушении функции почек следует проявлять особую осторожность. Предлагаются следующие режимы дозировки: от 100 до 200 мг в день в легких условиях, от 300 до 600 мг в день в умеренно тяжелых условиях, от 700 до 900 мг в день в тяжелых условиях.

Дети : Дети младше 15 лет: от 10 до 20 мг / кг массы тела / день до максимальной дозы 400 мг в день. Применение у детей показано редко, за исключением злокачественных заболеваний (особенно лейкемии) и некоторых ферментных нарушений, таких как синдром Леша-Найхана.

Пожилые люди : При отсутствии конкретных данных следует использовать самую низкую дозу, которая обеспечивает удовлетворительное снижение уровня уратов.

Дозировка при почечной недостаточности : При тяжелой почечной недостаточности может быть рекомендовано использовать менее 100 мг в день или использовать однократные дозы 100 мг с более длительными интервалами, чем один день.

.

Аллопуринол (Цилоприм) - побочные эффекты, взаимодействия, применение, дозировка, предупреждения

Побочные эффекты

Каковы побочные эффекты аллопуринола?

Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас признаков аллергической реакции (крапивница, затрудненное дыхание, отек лица или горла) или тяжелая кожная реакция (лихорадка, боль в горле, жжение в глазах, кожная боль, покраснение или пурпурная кожная сыпь с образованием пузырей и шелушением).

Прекратите использование аллопуринола и сразу же обратитесь к врачу, если у вас есть:

  • любая кожная сыпь, какой бы легкой она ни была;
  • Симптомы гриппа, боли в суставах, легкие синяки, необычное кровотечение;
  • мочеиспускание болезненное, кровь в моче;
  • слабое мочеиспускание или его отсутствие;
  • онемение, покалывание, жгучая боль;
  • обострение симптомов подагры; или
  • проблемы с печенью - потеря аппетита, потеря веса, боль в животе (верхняя правая сторона), зуд, темная моча, стул цвета глины, желтуха (пожелтение кожи или глаз).

Общие побочные эффекты могут включать:

  • сонливость;
  • сыпь;
  • аномальные тесты функции печени;
  • тошнота, рвота, диарея;
  • головная боль; или
  • изменений вкуса.

Это не полный список побочных эффектов, могут возникать и другие. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088.

.

Аллопуринол перорально: использование, побочные эффекты, взаимодействия, изображения, предупреждения и дозировка

Перейти к основному содержанию
  • Проверьте свои симптомы
  • Найти врача
  • Найти стоматолога
  • Подключиться к Care
  • Найдите самые низкие цены на лекарства
  • Здравоохранение
    А-Я Здоровье от А до Я Общие условия
    • ADD / ADHD
    • Аллергии
    • Артрит
    • Рак
    • Коронавирус (COVID-19)
    • Депрессия
    • Диабет
    • Здоровье глаз
    • Сердечное заболевание
    • Заболевание легких
    • Ортопедия
    • Контроль над болью
    • Сексуальные условия
    • Проблемы с кожей
    • Нарушения сна
    • Посмотреть все
    Ресурсы
    • Проверка симптомов
    • WebMD блоги
    • Подкасты
    • Информационные бюллетени
    • Вопросы и Ответы
    • Страхование
    • Найти доктора
    • Условия для детей от А до Я
    • Операции и процедуры от А до Я
    .

    Побочные эффекты, дозировка, применение и многое другое

    Основные моменты для аллопуринола

    1. Таблетки для приема внутрь аллопуринола доступны как дженерик и как фирменные препараты. Торговые наименования: Зилоприм и Лопурин.
    2. Аллопуринол также вводится в виде инъекций медицинским работником в больнице.
    3. Аллопуринол в таблетках для приема внутрь используется для лечения подагры, повышенного уровня мочевой кислоты в сыворотке и рецидивирующих камней в почках.
    • Сильная кожная сыпь: Этот препарат может вызывать тяжелую, опасную для жизни кожную сыпь.Если у вас зуд, затрудненное дыхание или отек лица или горла, прекратите прием этого препарата и сразу же обратитесь к врачу.
    • Повреждение печени: Этот препарат может вызывать изменения в результатах тестов функции печени и печеночную недостаточность. Это может быть фатальным. Если у вас возникнут проблемы с печенью, врач может попросить вас прекратить прием аллопуринола.
    • Сонливость: Этот препарат может вызывать сонливость. Вам не следует водить машину, использовать механизмы или выполнять другие задачи, требующие бдительности, пока вы не узнаете, как это влияет на вас.
    • Потребление жидкости: Вы должны выпивать не менее 3,4 литра (14 чашек) жидкости каждый день. Это поможет вам мочиться минимум на 2 литра (2 литра) в день. Это может помочь предотвратить образование кристаллов мочевой кислоты и блокирование оттока мочи. Спросите своего врача, как измерить, сколько вы мочитесь.

    Таблетка для приема внутрь аллопуринола - это лекарство, отпускаемое по рецепту, которое доступно как фирменные препараты Зилоприм и Лопурин. Также доступен в виде дженерика. Дженерики обычно дешевле.В некоторых случаях они могут быть недоступны в каждой силе или форме в виде фирменной версии.

    Аллопуринол также выпускается внутривенно (IV), который вводится только поставщиком медицинских услуг.

    Аллопуринол может использоваться как часть комбинированной терапии. Это означает, что вам может потребоваться принимать его вместе с другими лекарствами.

    Почему он используется

    Аллопуринол используется для снижения уровня мочевой кислоты в крови и моче людей с высоким уровнем мочевой кислоты. Высокий уровень мочевой кислоты может быть вызван следующими причинами:

    • подагра
    • камни в почках, повреждение почек или лечение диализом
    • химиотерапия рака
    • псориаз
    • использование диуретиков (водных таблеток)
    • диета с высоким содержанием мягких веществ напитки, говядина, стейк, салями или пиво

    Как это работает

    Аллопуринол относится к классу препаратов, называемых ингибиторами ксантиноксидазы.Класс лекарств - это группа лекарств, которые действуют аналогичным образом. Эти препараты часто используются для лечения схожих состояний.

    Аллопуринол снижает уровень мочевой кислоты в крови и моче, блокируя ксантиноксидазу. Это фермент, который помогает вырабатывать мочевую кислоту. Высокий уровень мочевой кислоты в крови или моче может вызвать подагру или камни в почках.

    Таблетка для приема внутрь аллопуринола может вызвать сонливость. Вам не следует водить машину, пользоваться механизмами или выполнять другие задачи, требующие бдительности, пока вы не узнаете, как аллопуринол влияет на вас.Это также может вызвать другие побочные эффекты.

    Более частые побочные эффекты

    Более частые побочные эффекты пероральных таблеток аллопуринола могут включать:

    • кожную сыпь
    • диарею
    • тошноту
    • изменения в результатах теста функции печени
    • обострение подагры (если у вас есть подагра)

    Если у вас появилась кожная сыпь, немедленно обратитесь к врачу. Вы не должны продолжать прием аллопуринола, если у вас появится сыпь. Другие легкие побочные эффекты могут исчезнуть в течение нескольких дней или пары недель.Если они более серьезны или не проходят, поговорите со своим врачом или фармацевтом.

    Серьезные побочные эффекты

    Если у вас возникнут серьезные побочные эффекты, немедленно обратитесь к врачу. Позвоните в службу 911, если симптомы кажутся опасными для жизни или если вы думаете, что вам требуется неотложная медицинская помощь. К серьезным побочным эффектам и их симптомам могут относиться следующие:

    • Сильная кожная сыпь. Симптомы могут включать:
      • зудящую крапивницу (выпуклости на коже)
      • красных или пурпурных пятен на коже
      • чешуйчатую кожу
      • лихорадку
      • озноб
      • проблемы с дыханием
      • отек лица или горла
    • Травма печени.Симптомы могут включать:
      • усталость
      • отсутствие аппетита
      • потеря веса
      • боль или дискомфорт в правой верхней части живота
      • желтуха (темная моча или пожелтение кожи или белков глаз)

    Заявление об ограничении ответственности: Наша цель - предоставить вам самую актуальную и актуальную информацию. Однако, поскольку лекарства влияют на каждого человека по-разному, мы не можем гарантировать, что эта информация включает все возможные побочные эффекты.Эта информация не заменяет консультацию врача. Всегда обсуждайте возможные побочные эффекты с врачом, который знает вашу историю болезни.

    Таблетка для приема внутрь аллопуринола может взаимодействовать с другими лекарствами, витаминами или травами, которые вы принимаете. Взаимодействие - это когда вещество меняет способ действия лекарства. Это может нанести вред или помешать эффективному действию препарата.

    Чтобы избежать взаимодействия, ваш врач должен тщательно назначать все ваши лекарства. Обязательно сообщите своему врачу обо всех лекарствах, витаминах и травах, которые вы принимаете.Чтобы узнать, как этот препарат может взаимодействовать с другими лекарствами, которые вы принимаете, поговорите со своим врачом или фармацевтом.

    Взаимодействия, повышающие риск побочных эффектов

    • Побочные эффекты от аллопуринола: Прием аллопуринола с некоторыми лекарствами повышает риск побочных эффектов от аллопуринола. Это потому, что количество аллопуринола в вашем организме увеличивается. Примеры этих препаратов включают:
      • Ампициллин или амоксициллин. У вас может быть повышенный риск кожной сыпи.
      • Тиазидные диуретики, такие как гидрохлоротиазид. У вас может быть повышенный риск побочных эффектов аллопуринола. К ним относятся кожная сыпь, диарея, тошнота, изменения результатов тестов функции печени и обострения подагры.
    • Побочные эффекты от других лекарств: Прием аллопуринола с некоторыми лекарствами увеличивает риск побочных эффектов от этих лекарств. Примеры этих препаратов включают:
      • Меркаптопурин. Аллопуринол может повысить уровень меркаптопурина в крови вашего организма.Он делает это, блокируя один из ферментов, используемых для расщепления меркаптопурина. Это может вызвать серьезные побочные эффекты меркаптопурина. Ваш врач может уменьшить дозу меркаптопурина.
      • Азатиоприн. Аллопуринол может повысить уровень азатиоприна в крови вашего организма. Это достигается путем блокирования одного из ферментов, используемых для расщепления азатиоприна. Это может вызвать серьезные побочные эффекты от азатиоприна. Ваш врач может снизить дозировку азатиоприна.
      • Хлорпропамид. Аллопуринол может привести к тому, что хлорпропамид останется в организме дольше. Это может повысить риск низкого уровня сахара в крови.
      • Циклоспорин. Прием аллопуринола с циклоспорином может повысить уровень циклоспорина в организме. Ваш врач должен контролировать уровень циклоспорина и при необходимости корректировать дозу.
      • Дикумарол. Аллопуринол может дольше задерживать дикумарол в организме. Это может увеличить риск кровотечения.

    Заявление об ограничении ответственности: Наша цель - предоставить вам самую актуальную и актуальную информацию.Однако, поскольку лекарства взаимодействуют по-разному у каждого человека, мы не можем гарантировать, что эта информация включает все возможные взаимодействия. Эта информация не заменяет консультацию врача. Всегда говорите со своим врачом о возможных взаимодействиях со всеми рецептурными лекарствами, витаминами, травами и добавками, а также лекарствами, отпускаемыми без рецепта, которые вы принимаете.

    У этого препарата есть несколько предупреждений.

    Предупреждение об аллергии

    Аллопуринол может вызвать тяжелую аллергическую реакцию.Симптомы могут включать:

    • зудящие ульи (выпуклости на коже)
    • красных или пурпурных пятен на коже
    • чешуйчатая кожа
    • лихорадка
    • озноб
    • проблемы с дыханием
    • отек лица или горла

    Если у вас аллергическая реакция, немедленно позвоните своему врачу или в местный токсикологический центр. Если у вас серьезные симптомы, позвоните по номеру 911 или обратитесь в ближайшее отделение неотложной помощи. Не принимайте этот препарат повторно, если у вас когда-либо возникала аллергическая реакция на него. Повторное взятие может привести к летальному исходу.

    Когда звонить врачу

    Позвоните своему врачу, если симптомы подагры ухудшатся во время приема этого препарата. Когда вы впервые начнете принимать это лекарство, это может вызвать обострение подагры. Ваш врач может назначить вам нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) или колхицин для лечения обострения и предотвращения новых обострений. Возможно, вам придется принимать эти препараты на срок до 6 месяцев.

    Предупреждения для определенных групп

    Для людей с проблемами почек: Если у вас есть проблемы с почками или у вас в анамнезе имеется заболевание почек, возможно, вы не сможете полностью вывести этот препарат из своего организма.Это может повысить уровень аллопуринола в организме и вызвать больше побочных эффектов. Это лекарство может также снизить функцию почек. Это ухудшит ваше заболевание почек.

    Для беременных: Аллопуринол является препаратом категории C. Это означает две вещи:

    1. Исследования на животных показали неблагоприятное воздействие на плод, когда мать принимает препарат.
    2. Не было проведено достаточно исследований на людях, чтобы быть уверенным в том, как лекарство может повлиять на плод.

    Поговорите со своим врачом, если вы беременны или планируете забеременеть. Этот препарат следует использовать только в том случае, если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.

    Для кормящих женщин: Аллопуринол проникает в грудное молоко и может вызывать побочные эффекты у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Поговорите со своим врачом, если вы кормите ребенка грудью. Возможно, вам придется решить, прекратить ли кормление грудью или прекратить прием этого лекарства.

    Для пожилых людей: Почки пожилых людей могут работать не так хорошо, как раньше.Это может привести к более медленной переработке лекарств в организме. В результате большее количество лекарства остается в вашем теле в течение более длительного времени. Это увеличивает риск побочных эффектов.

    Для детей: Этот препарат не изучался и не должен использоваться у людей младше 18 лет для лечения подагры или камней в почках.

    Эта информация о дозировке предназначена для пероральных таблеток аллопуринола. Здесь могут не быть указаны все возможные дозировки и лекарственные формы. Ваша дозировка, лекарственная форма и частота приема препарата будут зависеть от:

    • вашего возраста
    • состояния, которое лечат
    • , насколько серьезно ваше состояние
    • других заболеваний, которые у вас есть
    • , как вы реагируете на первое доза

    Формы и силы

    Дженерик: Аллопуринол

    • Форма: таблетка для перорального применения
    • Сильные стороны: 100 мг, 300 мг

    Бренд:

      6 9000 Zyloprim таблетка
    • Сильные стороны: 100 мг, 300 мг

    Торговая марка: Лопурин

    • Форма: таблетка для приема внутрь
    • Сильные стороны: 100 мг, 300 мг

    для подагры

    дозировка (возраст 18–64 года)

    • Типичная начальная доза : 100 мг в день
    • Корректировка дозы: Ваш доктор r может увеличивать дозу на 100 мг в неделю, пока вы не достигнете желаемого уровня мочевой кислоты в сыворотке крови.
    • Обычная доза:
      • Легкая подагра: 200–300 мг в день
      • От умеренной до тяжелой подагры: 400–600 мг в день
    • Максимальная доза : 800 мг в день в разделенных дозах

    Дозировка для детей (возраст 0–17 лет)

    Этот препарат не изучался и не должен использоваться людьми моложе 18 лет для этого состояния.

    Старшая доза (возраст 65 лет и старше)

    Почки пожилых людей могут работать не так хорошо, как раньше.Это может привести к более медленной переработке лекарств в организме. В результате большее количество лекарства остается в вашем теле в течение более длительного времени. Это увеличивает риск побочных эффектов.

    Ваш врач может назначить вам пониженную дозу или другой режим дозирования. Это поможет предотвратить чрезмерное накопление этого препарата в организме.

    Особые соображения

    • Для людей с заболеванием почек: В зависимости от того, насколько хорошо работают ваши почки, ваш врач снизит дозировку.Ваш врач определит дозировку в зависимости от клиренса креатинина. Это показатель функции почек.

    Дозировка для повышенных уровней мочевой кислоты в сыворотке из-за лечения рака

    Дозировка для взрослых (возраст 18–64 лет)

    600–800 мг в день в течение 2 или 3 дней.

    Дозировка для детей (возраст 11–17 лет)

    600–800 мг в день в течение 2 или 3 дней

    Дозировка для детей (возраст 6–10 лет)

    300 мг в сутки.Ваш врач при необходимости скорректирует дозу в зависимости от уровня мочевой кислоты в сыворотке.

    Дозировка для детей (возраст 0–5 лет)

    150 мг в день. Ваш врач при необходимости скорректирует дозу для вашего ребенка в зависимости от уровня мочевой кислоты в сыворотке.

    Старшая доза (возраст 65 лет и старше)

    Почки пожилых людей могут работать не так хорошо, как раньше. Это может привести к более медленной переработке лекарств в организме. В результате большее количество лекарства остается в вашем теле в течение более длительного времени.Это увеличивает риск побочных эффектов.

    Ваш врач может назначить вам пониженную дозу или другой режим дозирования. Это поможет предотвратить чрезмерное накопление этого препарата в организме.

    Особые соображения

    • Для людей с заболеванием почек: В зависимости от того, насколько хорошо работают ваши почки, ваш врач снизит вашу дозу. Ваш врач определит дозировку в зависимости от клиренса креатинина. Это тест, который измеряет функцию почек.

    Дозировка при рецидивирующих камнях в почках

    Дозировка для взрослых (возраст 18–64 лет)

    Типичная доза составляет 200–300 мг в день в виде однократной или разделенной дозы.

    Дозировка для детей (возраст 0–17 лет)

    Этот препарат не изучался, и его не следует применять людям моложе 18 лет при этом заболевании.

    Старшая доза (возраст 65 лет и старше)

    Почки пожилых людей могут работать не так хорошо, как раньше.Это может привести к более медленной переработке лекарств в организме. В результате большее количество лекарства остается в вашем теле в течение более длительного времени. Это увеличивает риск побочных эффектов.

    Ваш врач может назначить вам пониженную дозу или другой режим дозирования. Это поможет предотвратить чрезмерное накопление этого препарата в организме.

    Особые соображения

    • Для людей с заболеванием почек: В зависимости от того, насколько хорошо работают ваши почки, ваш врач снизит вашу дозу.Ваш врач определит дозировку в зависимости от клиренса креатинина. Это тест, который измеряет функцию почек.

    Заявление об ограничении ответственности: Наша цель - предоставить вам самую актуальную и актуальную информацию. Однако, поскольку лекарства влияют на каждого человека по-разному, мы не можем гарантировать, что этот список включает все возможные дозировки. Эта информация не заменяет консультацию врача. Всегда говорите со своим врачом или фармацевтом о дозировках, которые вам подходят.

    Таблетка для приема внутрь аллопуринола используется для длительного лечения. Это сопряжено с серьезным риском, если вы не примете его, как предписано.

    Если вы внезапно прекратите прием препарата или откажетесь от него вообще: Уровень мочевой кислоты в крови или моче останется высоким. Если у вас подагра или камни в почках, симптомы вашего заболевания сохранятся.

    Если вы пропустите дозы или не принимаете лекарство по расписанию: Ваше лекарство может перестать действовать или полностью перестать действовать.Чтобы этот препарат работал хорошо, в вашем организме должно постоянно находиться определенное количество.

    Если вы приняли слишком много: В вашем организме может быть опасный уровень препарата. Симптомы могут включать:

    • кожная сыпь
    • диарея
    • тошнота
    • изменения результатов теста функции печени
    • обострение подагры (если у вас подагра)

    Если вы думаете, что приняли слишком много этого лекарство, позвоните своему врачу или в местный токсикологический центр.Если у вас серьезные симптомы, позвоните 911 или сразу же обратитесь в ближайшее отделение неотложной помощи.

    Что делать, если вы пропустили дозу: Примите дозу, как только вспомните. Но если вы помните всего за несколько часов до следующей запланированной дозы, примите только одну дозу. Никогда не пытайтесь наверстать упущенное, принимая сразу две дозы. Это может вызвать опасные побочные эффекты.

    Как определить, действует ли лекарство: Ваш врач проверит уровень мочевой кислоты, чтобы проверить, действует ли этот препарат.Уровень мочевой кислоты в крови снизится примерно через 1–3 недели после начала приема этого препарата. Ваш врач также спросит вас, сколько жидкости вы пьете и сколько жидкости мочитесь.

    Сразу после начала приема этого препарата у вас могут возникнуть обострения подагры. Со временем симптомы подагры могут исчезнуть.

    Помните об этих соображениях, если ваш врач прописывает вам пероральные таблетки аллопуринола.

    Общие

    • Принимайте это лекарство в часы, рекомендованные вашим врачом.
    • Аллопуринол можно принимать независимо от приема пищи.
    • Прием этого препарата после еды и с большим количеством воды может снизить вероятность расстройства желудка.
    • Таблетку аллопуринола можно разрезать или раздавить.
    • Не в каждой аптеке есть этот препарат. При получении рецепта обязательно позвоните заранее, чтобы убедиться, что он есть в вашей аптеке.

    Хранение

    • Аллопуринол следует хранить при комнатной температуре. Держите его в диапазоне от 68 ° F до 77 ° F (от 20 ° C до 25 ° C).
    • Беречь от света.
    • Не храните это лекарство во влажных или сырых местах, например в ванных комнатах.

    Refills

    Рецепт для этого лекарства является многоразовым. Вам не потребуется новый рецепт для пополнения запасов этого лекарства. Ваш врач напишет количество добавок, разрешенных к вашему рецепту.

    Путешествие

    Если вы путешествуете с лекарствами:

    • Всегда носите с собой лекарства. Во время полета никогда не кладите его в зарегистрированный багаж.Держите его в ручной клади.
    • Не беспокойтесь о рентгеновских аппаратах в аэропортах. Они не повредят твоему лекарству.
    • Возможно, вам потребуется показать персоналу аэропорта этикетку аптеки для ваших лекарств. Всегда носите с собой оригинальную коробку с рецептурной этикеткой.
    • Не кладите это лекарство в бардачок и не оставляйте его в машине. Избегайте этого в очень жаркую или очень холодную погоду.

    Клинический мониторинг

    Вы и ваш врач должны следить за определенными проблемами со здоровьем.Это поможет вам оставаться в безопасности во время приема этого препарата. Эти проблемы включают:

    • Функция почек. Ваш врач может сделать анализы крови, чтобы проверить, насколько хорошо работают ваши почки. Если ваши почки не работают, ваш врач может снизить дозу этого препарата.
    • Функция печени. Ваш врач может сделать анализы крови, чтобы проверить, насколько хорошо работает ваша печень. Если ваша печень плохо работает, ваш врач может снизить дозу этого препарата.
    • Уровни мочевой кислоты. Ваш врач может сделать анализы крови, чтобы проверить вашу мочевую кислоту. Это поможет вашему врачу определить, насколько хорошо действует этот препарат.

    Ваша диета

    Если у вас есть повторные камни в почках, ваш врач может посоветовать вам придерживаться специальной диеты. В этой диете будет мало животного белка (мяса), натрия, сахара и продуктов, богатых оксалатами (например, шпинат, свекла, сельдерей и стручковая фасоль).

    В вашем рационе также должно быть много клетчатки и вы должны пить много воды. Вам также может потребоваться следить за потреблением кальция.

    Существуют и другие лекарства для лечения вашего состояния. Некоторые из них могут подойти вам лучше, чем другие. Поговорите со своим врачом о других вариантах лекарств, которые могут вам помочь.

    Заявление об ограничении ответственности: Healthline приложила все усилия, чтобы гарантировать, что вся информация является фактически верной, исчерпывающей и актуальной. Однако эту статью не следует использовать вместо знаний и опыта лицензированного специалиста в области здравоохранения. Перед приемом каких-либо лекарств всегда следует проконсультироваться с врачом или другим медицинским работником.Информация о лекарствах, содержащаяся в данном документе, может быть изменена и не предназначена для охвата всех возможных способов использования, указаний, мер предосторожности, предупреждений, лекарственных взаимодействий, аллергических реакций или побочных эффектов. Отсутствие предупреждений или другой информации о конкретном лекарстве не означает, что лекарство или комбинация лекарств безопасны, эффективны или подходят для всех пациентов или для всех конкретных применений.

    .

    Аллопуринол: 7 вещей, которые вы должны знать

    Медицинский осмотр: Кармен Фукс, BPharm. Последнее обновление: 20 марта 2020 г.

    1. Как это работает

    • Аллопуринол может использоваться для снижения уровня мочевой кислоты у людей с подагрой, камнями в почках или у людей, получающих определенные виды химиотерапии.
    • Аллопуринол снижает выработку мочевой кислоты (соединение, вырабатываемое организмом при подагре и камнях в почках), ингибируя фермент, называемый ксантиноксидазой.Аллопуринол снижает уровень мочевой кислоты в крови и моче.
    • Аллопуринол относится к классу лекарств, называемых ингибиторами ксантиноксидазы.

    2. Плюсы

    • Может использоваться для предотвращения острых приступов подагры и уменьшения продолжающихся осложнений подагры, таких как тофусы (отложения кристаллической мочевой кислоты, образующие болезненные узелки), разрушение суставов, литиаз мочевой кислоты (образование камней в почках или мочевом пузыре) , и заболевание почек.Обратите внимание, что аллопуринол не лечит острых приступов подагры, хотя после начала его следует продолжать на протяжении всего острого приступа.
    • Может использоваться временно для снижения повышенного уровня мочевой кислоты, вызванного некоторыми видами лечения рака, у людей с лейкемией, лимфомой и другими злокачественными новообразованиями.
    • Может также использоваться для лечения рецидивирующих камней в почках (оксалат кальция) у мужчин с уровнем мочевой кислоты в моче более 800 мг / день или у женщин с уровнем выше 750 мг / день.Необходимо периодически пересматривать необходимость продолжения лечения.
    • Выпускается в виде таблеток для перорального приема и для инъекций.
    • Можно принимать 1 раз в день.
    • Доступен общий аллопуринол.

    3. Минусы

    Если вам от 18 до 60 лет, вы не принимаете никаких других лекарств или не имеете других заболеваний, вы, скорее всего, испытаете следующие побочные эффекты:

    • Может вызывать кожную сыпь, которая может быть признаком аллергической реакции на аллопуринол.Это считается серьезным событием, и следует немедленно прекратить прием аллопуринола и обратиться за неотложной медицинской помощью. Люди с заболеванием почек, получающие тиазидные диуретики в дополнение к аллопуринолу, относятся к группе повышенного риска.
    • Может вызвать приступ подагры на ранних стадиях приема, даже если уровень мочевой кислоты в норме. Первоначально рекомендуется одновременный прием с колхицином или противовоспалительным средством в дополнение к постепенному увеличению дозировки аллопуринола.
    • Может также вызывать диарею, тошноту и изменения лабораторных тестов.
    • Иногда может вызывать сонливость. Пострадавшие люди не должны водить машину или работать с механизмами.
    • Может взаимодействовать с рядом различных лекарств, включая меркаптопурин и азатиоприн (дозировку этих двух препаратов необходимо снизить примерно до одной трети - одной четвертой от их нормальной дозировки).
    • Редко, может вызывать обратимое повреждение печени или повышение уровня печеночных ферментов. Мониторинг необходим для людей с ранее существовавшим заболеванием печени, и следует провести исследование функционирования печени, если развиваются такие симптомы, как потеря веса или кожный зуд.
    • Редко, может вызвать угнетение костного мозга. Может произойти от 6 недель до лет после приема аллопуринола, и риск наиболее высок у тех, кто принимает другие лекарства, которые также могут вызвать угнетение костного мозга.
    • Дозировку аллопуринола необходимо снизить для людей с заболеванием почек, и их функция почек должна контролироваться, по крайней мере, на ранних этапах терапии. Люди, которым вводят аллопуринол из-за высокого уровня мочевой кислоты, возникающего в результате рака, имеют более высокий риск развития поражения почек от аллопуринола.

    Примечания: Как правило, пожилые люди или дети, люди с определенными заболеваниями (такими как проблемы с печенью или почками, болезни сердца, диабет, судороги) или люди, принимающие другие лекарства, более подвержены риску развития более широкого спектра побочных эффектов. Чтобы увидеть полный список всех побочных эффектов, щелкните здесь.

    4. Итог

    Аллопуринол используется для лечения высокого уровня мочевой кислоты, связанного с подагрой, камнями в почках и при лечении рака. Если во время приема аллопуринола появляется сыпь, необходимо немедленно прекратить прием аллопуринола и обратиться за неотложной медицинской помощью.

    5. Подсказки

    • Аллопуринол может лучше переноситься, если принимать его с пищей.
    • Если вы забыли дозу аллопуринола, вам не нужно удваивать следующую дозу. Просто продолжайте принимать аллопуринол по расписанию.
    • Прекратите прием аллопуринола при первом появлении кожной сыпи, болезненного мочеиспускания, крови в моче, раздражения глаз или отека лица и немедленно обратитесь за медицинской помощью.
    • Аллопуринол - это поддерживающее лечение подагры или повышенного уровня мочевой кислоты, поэтому его следует принимать регулярно, даже после того, как приступ подагры прошел.Во время острого приступа подагры обычно назначают другие виды лечения (такие как НПВП или колхицин).
    • Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если во время приема аллопуринола наблюдается необъяснимая потеря веса или зуд.
    • Не садитесь за руль и не работайте с механизмами, если аллопуринол вызывает у вас сонливость или ухудшает ваше суждение.
    • Убедитесь, что вы употребляете достаточное количество жидкости во время приема аллопуринола. Рекомендуется употребление 2 литров жидкости в день, чтобы снизить риск развития камней в почках.

    6. Реагирование и эффективность

    • Пиковые уровни аллопуринола достигаются в течение 1,5 часов и 4,5 часов для его активного метаболита. Аллопуринол можно принимать один раз в день.
    • Нормальный уровень мочевой кислоты в сыворотке обычно достигается в течение одной-трех недель.
    • Может пройти от двух до шести недель, прежде чем аллопуринол эффективно купирует приступы подагры. Нередко приступ подагры возникает в первые несколько недель после начала приема аллопуринола.
    • У людей с тяжелым заболеванием почек доза 100 мг / день или 300 мг два раза в неделю может быть достаточной для снижения уровня мочевой кислоты.

    7. Взаимодействия

    Лекарства, которые взаимодействуют с аллопуринолом, могут уменьшать его действие, влиять на продолжительность его действия, увеличивать побочные эффекты или иметь меньший эффект при приеме с аллопуринолом. Взаимодействие между двумя лекарствами не всегда означает, что вы должны прекратить прием одного из лекарств; однако иногда это так.Поговорите со своим врачом о том, как следует контролировать взаимодействие лекарств.

    Общие лекарства, которые могут взаимодействовать с аллопуринолом, включают:

    • Ингибиторы АПФ, такие как беназеприл, каптоприл или фозиноприл
    • антацидов, например, содержащих алюминий
    • антибиотиков, таких как амоксициллин
    • антикоагулянтов, таких как варфарин
    • противосудорожные средства, такие как фенитоин
    • противовирусных препаратов, таких как диданозин или энтекавир
    • азатиоприн
    • химиотерапевтических препаратов, таких как циклофосфамид или меркаптопурин
    • циклоспорин
    • диуретики, такие как гидрохлоротиазид
    • пеглотиказа
    • пробенецид
    • сукральфат.

    Обратите внимание, что этот список не является исчерпывающим и включает только распространенные лекарства, которые могут взаимодействовать с аллопуринолом. Вы должны обратиться к информации о назначении аллопуринола для получения полного списка взаимодействий.

    Дополнительная информация

    Помните, храните это и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим людям и используйте аллопуринол только по назначению.

    Copyright 1996-2020 Лекарства.com. Дата изменения: 19 марта 2020 г.

    Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

    Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание

    Подробнее об аллопуриноле

    Потребительские ресурсы

    Другие бренды: Зилоприм, Алоприм

    Профессиональные ресурсы

    Сопутствующие лечебные руководства

    .

    Аллопуринол для инъекций - информация о назначении FDA, побочные эффекты и использование

    Общее название: аллопуринол натрия
    Лекарственная форма: инъекция, порошок, лиофилизированный, для раствора

    Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление 1 декабря 2018 г.

    Rx только

    Аллопуринол для инъекций Описание

    Аллопуринол натрия для инъекций - ингибитор ксантиноксидазы. Он доступен во флаконах в виде стерильной лиофилизированной натриевой соли аллопуринола натрия, эквивалентной 500 мг аллопуринола.Аллопуринол натрия для инъекций не содержит консервантов.

    Химическое название натриевого аллопуринола - мононатриевая соль 1,5-дигидро-4H-пиразоло [3,4-d] пиримидин-4-она. Это белая аморфная масса с молекулярной массой 158,09 и молекулярной формулой C5h4N4NaO. Структурная формула

    pKa аллопуринола натрия составляет 9,31.

    Аллопуринол для инъекций - клиническая фармакология

    Аллопуринол воздействует на катаболизм пуринов, не нарушая биосинтез пуринов.Он снижает выработку мочевой кислоты, подавляя биохимические реакции, непосредственно предшествующие ее образованию. Степень этого снижения зависит от дозы.

    Аллопуринол - структурный аналог природного пуринового основания, гипоксантина. Это ингибитор ксантиноксидазы, фермента, ответственного за превращение гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту, конечный продукт метаболизма пуринов у человека. Аллопуринол метаболизируется до соответствующего аналога ксантина, оксипуринола (аллоксантина), который также является ингибитором ксантиноксидазы.

    Повторное использование как гипоксантина, так и ксантина для синтеза нуклеотидов и нуклеиновых кислот заметно усиливается, когда их окисление ингибируется аллопуринолом и оксипуринолом. Однако это повторное использование не нарушает нормальный анаболизм нуклеиновых кислот, поскольку ингибирование с обратной связью является неотъемлемой частью биосинтеза пуринов. В результате ингибирования ксантиноксидазы сывороточная концентрация гипоксантина и ксантина у пациентов, получающих аллопуринол для лечения гиперурикемии, обычно находится в диапазоне 0.От 3 до 0,4 мг / дл по сравнению с нормальным уровнем примерно 0,15 мг / дл. Сообщалось о максимальном уровне 0,9 мг / дл этих оксипуринов, когда уровень урата сыворотки был снижен до менее 2 мг / дл высокими дозами аллопуринола. Эти значения намного ниже уровней насыщения, при которых ожидается их выпадение в осадок (выше 7 мг / дл).

    Почечный клиренс гипоксантина и ксантина не менее чем в 10 раз превышает клиренс мочевой кислоты. Повышенное содержание ксантина и гипоксантина в моче не сопровождалось проблемами нефролитиаза.Имеются отдельные сообщения о случаях ксантиновой кристаллурии у пациентов, получавших пероральный аллопуринол.

    Действие перорального аллопуринола отличается от действия урикозурических средств, которые снижают уровень мочевой кислоты в сыворотке за счет увеличения экскреции мочевой кислоты с мочой. Аллопуринол снижает уровень мочевой кислоты в сыворотке и моче, ингибируя образование мочевой кислоты. Использование аллопуринола для блокирования образования уратов позволяет избежать опасности повышенной почечной экскреции мочевой кислоты, вызванной урикозурическими препаратами.

    ФАРМАКОКИНЕТИКА

    После внутривенного введения шести здоровым мужчинам и женщинам аллопуринол быстро выводился из системного кровообращения, главным образом за счет окислительного метаболизма до оксипуринола, при этом концентрация аллопуринола в плазме не определялась через 5 часов после введения дозы. Примерно 12% введенной внутривенно дозы аллопуринола выводилось в неизмененном виде, 76% выводилось в виде оксипуринола, а оставшаяся доза выводилась в виде конъюгатов рибозида с мочой. Быстрое превращение аллопуринола в оксипуринол существенно не отличалось после повторного введения аллопуринола.Оксипуринол присутствовал в системном кровотоке в гораздо более высоких концентрациях и в течение гораздо более длительного периода, чем аллопуринол; таким образом, обычно считается, что фармакологическое действие аллопуринола опосредовано оксипуринолом. Оксипуринол в основном выводился в неизмененном виде с мочой за счет клубочковой фильтрации и канальцевой реабсорбции с чистым почечным клиренсом около 30 мл / мин.

    Сравнить фармакокинетику аллопуринола и оксипуринола при внутривенном (внутривенном) и пероральном (пероральном) введении.) введения аллопуринола натрия для инъекций, было проведено четырехфакторное перекрестное исследование с контролем состояния здоровья на 16 здоровых добровольцах мужского пола. Аллопуринол натрия для инъекций вводили внутривенно в течение 30 минут. Оценка фармакокинетических параметров аллопуринола (среднее ± стандартное отклонение) после однократного внутривенного введения. и п.о. введение аллопуринола натрия для инъекций резюмируется следующим образом:

    Введение аллопуринола натрия для инъекций

    Параметры аллопуринола

    100 мг i.Версия

    300 мг в / в.

    100 мг перорально *

    300 мг перорально

    Cmax (мкг / мл)

    1,58 ± 0,22

    5,12 ± 0,82

    0,53 ± 0,1

    1,35 ± 0,49

    Tmax (час)

    0,5

    0,5

    1 ± 0.39

    1,67 ± 0,96

    T ½ (час)

    1 ± 0,46

    1,21 ± 0,33

    0,98 ± 0,43

    1,32 ± 0,32

    AUC0-> ∞ (ч • мкг / мл)

    1,99 ± 0,63

    7,1 ± 1,28

    1,03 ± 0,24

    3,69 ± 0,96

    CL (мл / мин / кг)

    12.2 ± 3,11

    9,94 ± 2,36

    Vss (л / кг) †

    0,84 ± 0,13

    0,87 ± 0,13

    Fabsolute (%) ††

    48,8 ± 19,7

    52,7 ± 13,1

    * n = 7

    † Объем распределения (стабильный)

    †† Абсолютная биодоступность

    Оксипуринол определялся в плазме в течение 10-15 минут после введения аллопуринола натрия для инъекций.Оценка фармакокинетических параметров оксипуринола после в / в. и п.о. введение аллопуринола натрия для инъекций показано ниже:

    Введение аллопуринола натрия для инъекций

    Параметры оксипуринола

    100 мг в / в.

    300 мг в / в.

    100 мг перорально

    300 мг перорально

    Cmax (мкг / мл)

    2.2 ± 0,31

    6,18 ± 0,78

    2,36 ± 0,3

    6,36 ± 0,83

    Tmax (час)

    3,89 ± 1,41

    4,16 ± 1,2

    3,1 ± 1,49

    4,13 ± 1,35

    T ½ (час)

    24,1 ± 5,4

    23,5 ± 4,5

    24.9 ± 8,4

    23,7 ± 3,4

    AUC0 -> ∞ (час • мкг / мл)

    80 ± 24

    231 ± 54

    83 ± 22

    245 ± 49

    Флатив (%) *

    107 ± 25

    108 ± 9

    * Относительная биодоступность

    В общем, отношение площади под кривой концентрации в плазме к кривой времени (AUC0 -> ∞) между оксипуринолом и аллопуринолом составляло от 30 до 40.Cmax и AUC0 -> ∞ как для аллопуринола, так и для оксипуринола после внутривенного введения. введение аллопуринола натрия для инъекций было пропорционально дозе в диапазоне доз от 100 до 300 мг. Период полувыведения аллопуринола и оксипуринола не зависел от пути введения аллопуринола натрия для инъекций. Пероральное и внутривенное введение аллопуринола натрия для инъекций в равных дозах приводило к почти наложению концентрации оксипуринола в плазме в зависимости от временных профилей, а относительная биодоступность оксипуринола (Frelative) составляла приблизительно 100%.Таким образом, фармакокинетика и профили в плазме оксипуринола, основного фармакологического компонента, производного от аллопуринола, аналогичны после внутривенного и перорального введения аллопуринола натрия для инъекций.

    Клинические испытания

    Испытание сострадания проводилось с 1977 по 1989 год, в котором 718 поддающихся оценке пациентов со злокачественными новообразованиями, которым требовалось лечение цитотоксической химиотерапией, но которые не могли принимать внутрь или сохранять пероральные препараты, получали внутривенно. аллопуринол натрия для инъекций в U.S. Из этих пациентов у 411 была установлена ​​гиперурикемия, а у 307 были нормальные уровни уратов в сыворотке на момент начала лечения. Нормальные уровни мочевой кислоты в сыворотке были достигнуты в 68% (снижение уровня мочевой кислоты в сыворотке было зарегистрировано в 93%) первых и поддерживались на протяжении химиотерапии у 97% вторых. Из-за дизайна исследования было невозможно оценить влияние лечения на клинические исходы групп пациентов.

    Показания и применение для инъекций аллопуринола

    Аллопуринол натрия для инъекций показан для лечения пациентов с лейкемией, лимфомой и злокачественными опухолями солидных опухолей, получающих лечение рака, которое вызывает повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке и моче и которые не переносят пероральную терапию.

    Противопоказания

    Пациентам, у которых развилась тяжелая реакция на аллопуринол, не следует возобновлять прием препарата.

    Предупреждения

    АЛЛОПУРИНОЛ СЛЕДУЕТ ПРИМЕНИТЬ ПРИ ПЕРВОМ ПОЯВЛЕНИИ РАСШИРЕНИЯ КОЖИ ИЛИ ДРУГИХ ПРИЗНАКОВ, КОТОРЫЕ МОГУТ УКАЗАТЬ АЛЛЕРГИЧЕСКУЮ РЕАКЦИЮ. В некоторых случаях при пероральном приеме аллопуринола кожная сыпь может сопровождаться более тяжелыми реакциями гиперчувствительности, такими как эксфолиативные, крапивницы и пурпурные поражения, а также синдром Стивенса-Джонсона (многоформная экссудативная эритема) и / или генерализованный васкулит, необратимая гепатотоксичность и в редких случаях смерть.

    У пациентов, получающих меркаптопурин или азатиоприн, одновременное введение от 300 до 600 мг аллопуринола натрия для инъекций в день потребует снижения дозы примерно от одной трети до одной четвертой обычной дозы меркаптопурина или азатиоприна. Последующая корректировка доз меркаптопурина или азатиоприна должна производиться на основе терапевтического ответа и появления токсических эффектов (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ - Лекарственные взаимодействия).

    Было отмечено несколько случаев обратимой клинической гепатотоксичности у пациентов, принимавших перорально аллопуринол, а у некоторых пациентов наблюдалось бессимптомное повышение уровня щелочной фосфатазы или сывороточных трансаминаз.Если у пациентов, принимающих аллопуринол, развиваются анорексия, потеря веса или зуд, оценка функции печени должна быть частью их диагностического обследования. Пациентам с уже существующим заболеванием печени рекомендуется проводить периодические функциональные пробы печени на ранних этапах терапии.

    Из-за эпизодической сонливости пациентов следует предупреждать о необходимости принятия надлежащих мер предосторожности при занятиях деятельностью, требующей бдительности.

    Возникновение реакций гиперчувствительности на аллопуринол может увеличиваться у пациентов со сниженной функцией почек, получающих одновременно тиазиды и аллопуринол.Таким образом, у пациентов со сниженной функцией почек такие комбинации следует назначать с осторожностью.

    Меры предосторожности

    Общий

    Потребление жидкости, достаточное для обеспечения суточного диуреза не менее двух литров у взрослых, и поддержание нейтральной или, предпочтительно, слабощелочной мочи желательны для (1) предотвращения теоретической возможности образования ксантиновых камней под влиянием терапия аллопуринолом и (2) помогает предотвратить почечное осаждение уратов у пациентов, принимающих сопутствующие урикозурические средства.

    У нескольких пациентов с ранее существовавшим заболеванием почек или плохим клиренсом уратов было выявлено повышение уровня мочевины во время приема аллопуринола, хотя также наблюдалось снижение уровня мочевины. У пациентов с гиперурикемией из-за злокачественной опухоли подавляющее большинство изменений функции почек связано с основным злокачественным заболеванием, а не с терапией аллопуринолом. Сопутствующие состояния, такие как множественная миелома и застойное заболевание миокарда, присутствовали у тех пациентов, у которых почечная функция ухудшилась после начала приема аллопуринола.Почечная недостаточность редко связана с реакциями гиперчувствительности к аллопуринолу.

    Пациентам с пониженной функцией почек требуются более низкие дозы аллопуринола. На ранних этапах приема аллопуринола за пациентами следует тщательно наблюдать, чтобы дозировка могла быть соответствующим образом скорректирована с учетом функции почек.

    У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или сниженным клиренсом уратов период полувыведения оксипуринола из плазмы значительно увеличивается. Пациентов следует лечить самой низкой эффективной дозой, чтобы свести к минимуму возможные побочные эффекты.Подходящая доза аллопуринола натрия для инъекций для пациентов с клиренсом креатинина ≤10 мл / мин составляет 100 мг в день. Для пациентов с клиренсом креатинина от 10 до 20 мл / мин рекомендуется доза 200 мг в день. При крайней почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 3 мл / мин) интервал между дозами также может потребоваться увеличить.

    Сообщалось о подавлении костного мозга у пациентов, получающих аллопуринол; однако большинство этих пациентов получали сопутствующие препараты с известным потенциалом вызывать такой эффект.Подавление происходило от 6 недель до 6 лет после начала терапии аллопуринолом.

    Лабораторные испытания

    Правильная дозировка и режим для поддержания уровня мочевой кислоты в сыворотке крови в пределах нормы лучше всего определять, используя мочевую кислоту в сыворотке в качестве индекса.

    У пациентов с ранее существовавшим заболеванием печени рекомендуется проводить периодические тесты функции печени на ранних этапах терапии (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

    Аллопуринол и его основной активный метаболит оксипуринол выводятся почками; поэтому изменения функции почек оказывают сильное влияние на дозировку.У пациентов со сниженной функцией почек или с сопутствующими заболеваниями, которые могут влиять на функцию почек, такими как гипертензия и сахарный диабет, следует периодически проводить лабораторные измерения функции почек, в частности, мочевого пузыря и креатинина сыворотки или клиренс креатинина, а также пересматривать дозировку аллопуринола пациента.

    Протромбиновое время следует периодически пересматривать у пациентов, получающих дикумарол и получающих аллопуринол.

    Лекарственные взаимодействия

    Следующие лекарственные взаимодействия наблюдались у некоторых пациентов, проходящих лечение пероральным аллопуринолом.Хотя схема применения перорального аллопуринола включает более длительную терапию, особенно при подагре и почечных камнях, полученный опыт может иметь значение.

    Меркаптопурин / Азатиоприн

    Аллопуринол ингибирует ферментативное окисление меркаптопурина и азатиоприна до 6-тиуровой кислоты. Это окисление, которое катализируется ксантиноксидазой, инактивирует меркаптопурин. Следовательно, одновременное введение от 300 до 600 мг перорального аллопуринола в день потребует снижения дозы примерно от одной трети до одной четвертой обычной дозы меркаптопурина или азатиоприна.Последующая корректировка доз меркаптопурина или азатиоприна должна производиться на основании терапевтического ответа и появления токсических эффектов.

    Дикумарол

    Сообщалось, что аллопуринол продлевает период полувыведения антикоагулянта дикумарола. Следовательно, у пациентов, получающих оба препарата, следует периодически пересматривать протромбиновое время. Клиническая база этого лекарственного взаимодействия не установлена.

    Урикозурические агенты

    Поскольку выведение оксипуринола аналогично выведению уратов, урикозурические средства, которые увеличивают выведение уратов, также могут увеличивать выведение оксипуринола.В результате одновременное введение урикозурических средств снижает ингибирование ксантиноксидазы оксипуринолом и увеличивает выведение мочевой кислоты с мочой.

    Тиазидные диуретики

    Были проанализированы сообщения о том, что одновременное применение аллопуринола и тиазидных диуретиков способствовало повышению токсичности аллопуринола; причинно-следственный механизм или причинно-следственная связь не обнаружены. У пациентов, принимающих тиазидные диуретики и аллопуринол, следует контролировать функцию почек (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

    Ампициллин / Амоксициллин

    Сообщалось об увеличении частоты кожной сыпи среди пациентов, получающих ампициллин или амоксициллин одновременно с аллопуринолом, по сравнению с пациентами, которые не получали оба препарата. Причина этой реакции не установлена.

    Цитотоксические агенты

    Сообщалось об усилении подавления функции костного мозга циклофосфамидом и другими цитотоксическими агентами среди пациентов с неопластическими заболеваниями, за исключением лейкемии, в присутствии аллопуринола.Однако в хорошо контролируемом исследовании пациентов с лимфомой, получающих комбинированную терапию, аллопуринол не увеличивал токсичность костного мозга у пациентов, получавших циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин и / или мехлорэтамин.

    Хлорпропамид

    Период полувыведения хлорпропамида из плазмы может быть увеличен за счет аллопуринола, поскольку аллопуринол и хлорпропамид могут конкурировать за выведение в почечные канальцы. Риск гипогликемии, вторичной по отношению к этому механизму, может увеличиваться, если одновременно назначать аллопуринол и хлорпропамид при почечной недостаточности.

    Циклоспорин

    В сообщениях указано, что уровни циклоспорина могут повышаться во время одновременного лечения аллопуринолом натрия для инъекций. При одновременном применении этих препаратов следует учитывать мониторинг уровней циклоспорина и возможное изменение дозировки циклоспорина.

    Взаимодействие с наркотиками / лабораторными испытаниями

    Не известно, что аллопуринол влияет на точность лабораторных тестов.

    Канцерогенез, мутагенез и нарушение фертильности

    Канцерогенез

    Аллопуринол вводили мышам и крысам в дозах до 20 мг / кг / день на протяжении большей части их жизни.Никаких доказательств канцерогенности не наблюдалось ни у мышей, ни у крыс (при дозах примерно 1/6 или 1/3 рекомендуемой дозы для человека на основе мг / м2, соответственно).

    Мутагенез

    Аллопуринол, вводимый крысам внутривенно (50 мг / кг), не был включен в быстро реплицирующуюся ДНК кишечника. Никаких доказательств кластогенности не наблюдалось в тесте микроядер in vivo на крысах или в лимфоцитах, взятых у пациентов, получавших аллопуринол (средняя продолжительность лечения 40 месяцев), или в тесте in vitro с лимфоцитами человека.

    Ухудшение фертильности

    Аллопуринол в пероральных дозах 20 мг / кг / день не оказывал влияния на фертильность самцов или самок крыс или кроликов (примерно 1/3 или 1/2 дозы для человека из расчета на мг / м 2, соответственно).

    Беременность

    Тератогенные эффекты: категория беременности C.

    Не было доказательств фетотоксичности или тератогенности у крыс или кроликов, получавших в период органогенеза пероральный аллопуринол в дозах до 200 мг / кг / день и до 100 мг / кг / день, соответственно (примерно в три раза больше дозы для человека. на основе мг / м2).Тем не менее, есть опубликованный отчет у беременных мышей о том, что однократное внутрибрюшинное введение 50 или 100 мг / кг (примерно 1/3 или 3/4 дозы для человека на основе мг / м2) аллопуринола на 10 или 13 дни гестации приводило к значительным результатам. увеличение гибели плода и тератогенных эффектов (волчья пасть, заячья губа и дефекты пальцев). Неясно, представляют ли эти результаты эффект для плода или эффект, вторичный по отношению к материнской токсичности. Однако адекватных или хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.Поскольку исследования репродукции животных не всегда позволяют прогнозировать реакцию человека, этот препарат следует использовать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.

    Опыт применения аллопуринола во время беременности человека был ограничен отчасти потому, что женщинам репродуктивного возраста редко требуется лечение аллопуринолом. Два неопубликованных отчета и одна опубликованная статья описывают женщин, родивших нормального потомства после перорального приема аллопуринола во время беременности.Не было зарегистрировано беременностей у пациенток, получавших аллопуринол натрия для инъекций, но предполагается, что будут применяться те же риски.

    Кормящие матери

    Аллопуринол и оксипуринол были обнаружены в молоке матери, получавшей аллопуринол. Поскольку влияние аллопуринола на грудного ребенка неизвестно, следует проявлять осторожность при назначении аллопуринола кормящей женщине.

    Использование в педиатрии

    Доступны клинические данные примерно по 200 педиатрическим пациентам, получавшим аллопуринол натрия для инъекций.Профиль эффективности и безопасности, наблюдаемый в этой популяции пациентов, был аналогичен профилю, наблюдаемому у взрослых (см. ПОКАЗАНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ и АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА).

    Для гериатрических больных

    Клинические исследования аллопуринола натрия для инъекций не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли они иначе, чем пациенты более молодого возраста. Другой зарегистрированный клинический опыт не выявил различий в ответах пожилых и молодых пациентов.В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, обычно начиная с нижнего предела диапазона дозирования, что отражает большую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующего заболевания или другой лекарственной терапии.

    Побочные реакции

    В неконтролируемом протоколе сострадания 125 из 1378 пациентов сообщили в общей сложности о 301 побочной реакции при приеме аллопуринола натрия для инъекций. Большинство пациентов страдали злокачественными новообразованиями или серьезными основными заболеваниями и принимали несколько сопутствующих лекарств.Побочные эффекты, непосредственно связанные с применением аллопуринола натрия для инъекций, были зарегистрированы у 19 пациентов. Пятнадцать из этих побочных эффектов имели аллергическую природу (сыпь, эозинофилия, реакция в месте инъекции). Сообщалось также об одном неблагоприятном опыте тяжелой диареи и одном случае тошноты, которые, возможно, были связаны с применением аллопуринола натрия для инъекций. У двух пациентов были серьезные побочные эффекты (снижение функции почек и генерализованные судороги), которые, возможно, были связаны с приемом аллопуринола натрия для инъекций.

    Список побочных реакций, независимо от причинно-следственной связи, о которых сообщалось в ходе клинических испытаний, приводится ниже:

    Заболеваемость более 1%:

    Кожный / дерматологическийc:

    сыпь (1,5%)

    Мочеполовая:

    Почечная недостаточность / недостаточность (1,2%)

    Желудочно-кишечный тракт:

    тошнота (1.3%), рвота (1,2%)

    Заболеваемость менее 1%:

    Кузов в целом:

    лихорадка, боль, озноб, алопеция, инфекция, сепсис, увеличение живота, мукозит / фарингит, бластный криз, целлюлит, гиперволемия

    Сердечно-сосудистые:

    сердечная недостаточность, остановка сердца и дыхания, гипертензия, тромбоэмболия легочной артерии, гипотензия, снижение венозного давления, приливы крови, головная боль, инсульт, септический шок, сердечно-сосудистые нарушения, отклонения ЭКГ, кровоизлияние, брадикардия, тромбофлебит, фибрилляция желудочков

    Кожные / дерматологические:

    крапивница, кожный зуд, реакция в месте инъекции

    Желудочно-кишечный тракт:

    диарея, желудочно-кишечное кровотечение, гипербилирубинемия, спленомегалия, гепатомегалия, кишечная непроходимость, желтуха, метеоризм, запор, печеночная недостаточность, проктит

    Мочеполовая:

    гематурия, повышение креатинина, олигурия, нарушение функции почек, инфекция мочевыводящих путей

    Гематологический:

    лейкопения, аплазия костного мозга, тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения, анемия, панцитопения, экхимоз, подавление костного мозга, диссеминированное внутрисосудистое свертывание

    Метаболические:

    гипокальциемия, гиперфосфатемия, гипокалиемия, гиперурикемия, электролитные нарушения, гиперкальциемия, гипергликемия, гипернатриемия, гипонатриемия, метаболический ацидоз, отек, глюкозурия, гиперкалиемия, лактоацидоз, водная интоксикация, гипомагниемия

    Невролог:

    припадок, эпилептический статус, миоклонус, подергивание, возбуждение, изменения психического статуса, инфаркт головного мозга, кома, дистония, паралич, тремор

    Легочный:

    дыхательная недостаточность / недостаточность, ОРДС, учащенное дыхание, апноэ

    Скелетно-мышечный:

    артралгия

    Другое:

    гипотония, потоотделение, синдром лизиса опухоли

    Самая частая побочная реакция на пероральный аллопуринол - кожная сыпь.Кожные реакции могут быть тяжелыми, а иногда и летальными. Таким образом, лечение аллопуринолом натрия для инъекций следует немедленно прекратить, если появится сыпь (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ). Дополнительные сведения о реакциях гиперчувствительности на лечение пероральным аллопуринолом см. Во вкладыше к упаковке таблеток аллопуринола.

    Передозировка

    О серьезных передозировках или остром отравлении аллопуринолом натрия для инъекций не сообщалось.

    Для мышей минимальная летальная доза составляет 45 мг / кг при внутривенном введении или 500 мг / кг перорально (примерно в 1/3 или 4 раза больше обычной дозы для человека из расчета на мг / м2).При этих дозах наблюдалась гипоактивность. Для крыс минимальная смертельная доза составляет 100 мг / кг внутривенно и 5000 мг / кг перорально (примерно в 1,5 и 75 раз больше обычной дозы для человека из расчета на мг / м2).

    При передозировке не существует специфического антидота аллопуринола натрия для инъекций. Клинического опыта ведения пациента, принимавшего большое количество аллопуринола, не было.

    И аллопуринол, и оксипуринол поддаются диализу; Однако польза гемодиализа или перитонеального диализа для лечения передозировки аллопуринола натрия для инъекций неизвестна.

    Инъекции и дозировка аллопуринола

    Дети и взрослые

    Дозировка аллопуринола натрия для инъекций для понижения уровня мочевой кислоты в сыворотке до нормального или почти нормального уровня варьируется в зависимости от тяжести заболевания. Количество и частота дозирования для поддержания уровня мочевой кислоты в сыворотке крови в пределах нормы лучше всего определять, используя уровень мочевой кислоты в сыворотке в качестве показателя. В одном клиническом испытании у взрослых дозы более 600 мг в день оказались не более эффективными.Рекомендуемая суточная доза аллопуринола натрия для инъекций составляет:

    Рекомендуемая суточная доза

    Взрослый:

    от 200 до 400 мг / м2 / день
    Максимум 600 мг / день

    Детский:

    Начальная доза 200 мг / м2 / день

    Гидратация

    Потребление жидкости, достаточное для обеспечения ежедневного диуреза не менее двух литров у взрослых, и желательно поддерживать нейтральную или, предпочтительно, слабощелочную мочу.

    Нарушение функции почек

    Дозу аллопуринола натрия для инъекций следует уменьшить у пациентов с нарушением функции почек, чтобы избежать накопления аллопуринола и его метаболитов:

    Клиренс креатинина

    Рекомендуемая суточная доза

    от 10 до 20 мл / мин

    200 мг / сут

    от 3 до 10 мл / мин

    100 мг / сут

    <3 мл / мин

    100 мг / день с увеличенными интервалами

    Администрация

    Как взрослым, так и детям суточная доза может вводиться в виде однократной инфузии или равным образом разделенных инфузий с 6-, 8- или 12-часовыми интервалами при рекомендуемой конечной концентрации не более 6 мг / мл (см. Решение).Скорость инфузии зависит от объема настоя. По возможности, терапию аллопуринолом натрия для инъекций следует начинать за 24–48 часов до начала химиотерапии, которая, как известно, вызывает лизис опухолевых клеток (включая адренокортикостероиды).

    Аллопуринол натрия для инъекций нельзя смешивать или вводить через один и тот же внутривенный порт с агентами, которые несовместимы в растворе с аллопуринолом натрия для инъекций (см. Приготовление раствора).

    Приготовление раствора

    Аллопуринол натрия для инъекций необходимо восстановить и разбавить.Содержимое каждого флакона на 50 мл следует растворить в 25 мл стерильной воды для инъекций. Восстановление дает прозрачный, почти бесцветный раствор с небольшой опалесценцией. Этот концентрированный раствор имеет pH от 11,1 до 11,8. Его следует разбавить до желаемой концентрации с помощью 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций или 5% раствора декстрозы для инъекций. Растворы, содержащие бикарбонат натрия, использовать нельзя. Рекомендуется конечная концентрация не более 6 мг / мл. Раствор следует хранить при температуре от 20 ° до 25 ° C (от 68 ° до 77 ° F), а введение следует начинать в течение 10 часов после восстановления.Не охлаждайте восстановленный и / или разбавленный продукт.

    Лекарственные препараты для парентерального введения следует проверять визуально на предмет наличия твердых частиц и обесцвечивания перед введением, если позволяют раствор и контейнер. Не используйте этот продукт при наличии твердых частиц или обесцвечивания.

    В следующей таблице перечислены препараты, которые физически несовместимы в растворе с аллопуринолом натрия для инъекций.

    Лекарственные средства, которые физически несовместимы в растворе с аллопуринолом натрия для инъекций

    Сульфат амикацина

    Гидроксизин HCl

    Амфотерецин В

    Идарубицин HCl

    Кармустин

    Имипенем-циластатин натрия

    Цефотаксим натрия

    Mechlorethamine HCI

    Хлорпромазин гидрохлорид

    Меперидин HCl

    Циметидин гидрохлорид

    Метоклопрамид HCI

    Клиндамицина фосфат

    Метилпреднизолона натрия сукцинат

    Цитарабин

    Миноциклин HCI

    Дакарбазин

    Налбуфин гидрохлорид

    Даунорубицин гидрохлорид

    Сульфат нетилмицина

    Дифенгидрамин гидрохлорид

    Ондансетрон HCl

    Доксорубицин HCI

    Прохлорперазина эдисилат

    Доксициклина гиклат

    Прометазин HCl

    Дроперидол

    Бикарбонат натрия

    Флоксуридин

    Стрептозоцин

    Гентамицина сульфат

    Тобрамицина сульфат

    Галоперидола лактат

    Винорелбина тартрат

    Как поставляется Аллопуринол для инъекций

    СТЕРИЛЬНАЯ ФИАЛКА ДЛЯ ВНУТРИВЕННОЙ ИНФУЗИИ.

    Аллопуринол натрия для инъекций, флаконы из бесцветного стекла объемом 50 мл с резиновыми пробками, каждая из которых содержит аллопуринол натрия, эквивалентный 500 мг аллопуринола (белый лиофилизированный порошок), в индивидуальной упаковке (NDC 0143-9533-01).

    Хранить невосстановленный порошок при температуре от 20 до 25 ° C (от 68 до 77 ° F) [см. Контролируемую комнатную температуру USP].

    Чтобы сообщить о ПОДОЗРЕВАЕМЫХ ПОБОЧНЫХ РЕАКЦИЯХ, обратитесь в West-Ward Pharmaceuticals Corp. по телефону 1-877-845-0689 или в FDA по телефону 1-800-FDA-1088 или www.fda.gov/medwatch.

    По вопросам продукции звоните 1-877-845-0689.

    Изготовитель:

    HIKMA FARMACÊUTICA (ПОРТУГАЛИЯ), S.A.

    Estrada do Rio da Mó, 8, 8A e 8B - Fervença - 2705-906 Terrugem SNT, PORTUGAL

    Распространяет:

    West-Ward Pharmaceuticals

    Eatontown, NJ 07724 USA

    Пересмотрено в сентябре 2015 г.

    PIN408-WES / 1

    VIAL LABEL

    Аллопуринол натрия для этикеток флакона для инъекций

    НДЦ 0143-9533-01

    Rx только

    АЛЛОПУРИНОЛ НАТРИЯ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

    500 мг / флакон

    ДЛЯ ВНУТРИВЕННОЙ ИНФУЗИИ

    СТЕРИЛЬНАЯ ВИЛКА ДЛЯ ОДНОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ

    ЭТИКЕТКА НА КОРОБКЕ

    Аллопуринол натрия для этикеток на картонной коробке для инъекций

    НДЦ 0143-9533-01

    Rx только

    АЛЛОПУРИНОЛ НАТРИЯ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

    500 мг / флакон

    ДЛЯ ВНУТРИВЕННОЙ ИНФУЗИИ

    СТЕРИЛЬНАЯ ВИЛКА ДЛЯ ОДНОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ

    СЕРИЙНОЕ ИЗОБРАЖЕНИЕ

    Типичное изображение сериализации коробки

    АЛЛОПУРИНОЛ НАТРИЙ
    аллопуринол натрия раствор для инъекций, порошок, лиофилизированный, для раствора
    Информация о продукте
    Тип продукта ЭТИКЕТКА С РЕЦЕПТОМ ПРЕПАРАТА Код товара (Источник) НДЦ: 0143-9533
    Путь администрирования ВНУТРИВЕННЫЙ DEA График
    Активный ингредиент / активное вещество
    Название ингредиента Основа прочности Прочность
    АЛЛОПУРИНОЛ НАТРИЙ (АЛЛОПУРИНОЛ) АЛЛОПУРИНОЛ 500 мг в 25 мл
    Упаковка
    # Код товара Описание упаковки
    1 НДЦ: 0143-9533-01 1 ПРОБКА В 1 КОРОБКЕ, ЕДИНИЧНАЯ ДОЗА
    1 25 мл в 1 ВИАЛ
    Маркетинговая информация
    Маркетинговая категория Номер заявки или ссылка в монографии Дата начала маркетинга Дата окончания маркетинга
    ANDA ANDA076870 01.09.2004
    Этикетировщик - West-Ward Pharmaceuticals Corp (001230762)

    West-Ward Pharmaceuticals Corp

    Заявление об отказе от ответственности

    Подробнее об аллопуриноле

    Потребительские ресурсы

    Профессиональные ресурсы

    Другие бренды: Зилоприм, Алоприм

    Руководства по лечению

    .

    Смотрите также